Препарат небилет показания к применению: Небилет инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Nebilet Таблетки (1192)

НЕБИЛЕТ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | NEBILET таблетки компании «Menarini International Operations Luxemburg S.A.»

фармакодинамика. Небиволол — это рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Он сочетает два фармакологических действия:

• благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β₁-адренорецепторов;
• благодаря L-энантиомеру он оказывает мягкое вазодилататорное действие вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота.

Однократные и повторные дозы небиволола снижают ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у пациентов с АГ. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается.

Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с АГ снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение ЧСС, уменьшение сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническое значение этой гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено.

У пациентов с АГ небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин (ACh), опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.

В плацебо-контролируемых исследованиях летальности-заболеваемости с участием 2128 пациентов в возрасте ≥70 лет (средний возраст 75,2 года) со стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ) или без него (средний показатель ФВЛЖ 36±12,3% с таким распределением: ФВЛЖ <35% у 56% пациентов, ФВЛЖ 35–45% у 25% пациентов, ФВЛЖ >45% у 19% пациентов), которые продолжались в среднем 20 мес, небиволол как основное лекарственное средство в составе стандартной терапии существенно пролонгировал время до наступления смерти или госпитализации из-за сердечно-сосудистой патологии (конечная точка первичной эффективности) со снижением относительного риска на 14% (абсолютное уменьшение — 4,2%). Это снижение риска развивалось через 6 мес лечения и оставалось таковым в течение периода лечения (средняя продолжительность — 18 мес). Влияние небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка у участников исследования. Польза по предотвращению всех причин смертности по сравнению с плацебо не достигла статистической значимости (абсолютное уменьшение — 2,3%).

У пациентов, лечившихся небивололом, отмечали снижение частоты случаев смерти (4,1% по сравнению с 6,6%, относительное снижение — 38%).

Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол не проявляет собственной симпатомиметической активности.

Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего воздействия на мембраны.

У здоровых добровольцев небиволол не оказывает существенного влияния на переносимость максимальной нагрузки или выносливость.

Фармакокинетика. После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать с пищей или без.

Небиволол полностью метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем ациклического или ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем гидроксилирования подвергается генетическому окислительному полиморфизму, который зависит от CYP 2D6. Биодоступность перорально примененного небиволола составляет 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе C_max в плазме крови неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом примерно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. Если учитывать сумму постоянного лекарственного средства и его активных метаболитов, то разница C_max в плазме крови составляет от 1,3 до 1,4 раза. Учитывая различия в степени метаболизма, дозу лекарственного средства Небилет следует корректировать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: поэтому для лиц с медленным метаболизмом могут потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом T_½ энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 ч. У лиц с медленным метаболизмом это значение в 3–5 раз выше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация RSSS-энантиомера несколько выше, чем концентрация SRRR-энантиомера. У лиц с быстрым метаболизмом эта разница больше.

У лиц с быстрым метаболизмом T_½ гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляет в среднем 24 ч, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза больше.

Устойчивый уровень в плазме крови у большинства пациентов с быстрым метаболизмом достигается в течение 24 ч, для гидроксиметаболитов — в течение нескольких дней.

Концентрация в плазме крови, которая составляет 1–30 мг небиволола, пропорциональна дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола — 97,9%.

Через 1 нед после применения 38% дозы выводится с мочой и 48% — с калом. Выделение неизмененного небиволола почками составляет <0,5% дозы.

Доклинические данные по безопасности. Доклинические данные, основанные на общепринятых исследованиях генотоксичности и канцерогенности, не выявили опасности для человека.

АГ; хроническая сердечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, как дополнительная терапия к стандартным методам лечения у пациентов пожилого возраста — старше 70 лет.

режим дозиpования

АГ

Взрослые. Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; ее следует принимать всегда в одно и то же время суток. Антигипертензивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения, в некоторых случаях оптимальное действие достигается только в течение 4 нед.

Комбинация с другими антигипертензивными средствами. Небилет можно назначать как в виде монотерапии, так и с другими антигипертензивными препаратами. На данный момент дополнительный антигипертензивный эффект отмечали только при комбинированном применении с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому небиволол таким пациентам противопоказан.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут, а при необходимости ее можно повысить до 5 мг. Из-за недостаточного опыта применения препарата у больных в возрасте старше 75 лет, его применение требует осторожности и тщательного наблюдения таких пациентов.

Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким пациентам следует назначать препарат в случае, если у них наблюдается хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 нед. Рекомендуется, чтобы врач имел опыт в лечении хронической сердечной недостаточности. Больные, получающие другие сердечно-сосудистые лекарственные средства, включая диуретики и/или дигоксин, и/или ингибиторы АПФ, и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны иметь уже подобранную дозу этого препарата в течение последних 2 нед до начала терапии лекарственным средством Небилет.

Исходное титрование дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 нед и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно повысить до 2,5 мг небиволола в сутки, а в дальнейшем до 5 мг 1 раз в сутки, а затем до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности). Развитие побочных явлений может помешать лечению с применением максимальной рекомендованной дозы всем пациентам. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь снизить или вновь к ней вернуться.

При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости лекарственного средства в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокаде).

Как правило, лечение стабильной хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным.

Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к временному усилению сердечной недостаточности. Если отмена лекарственного средства необходима, то дозу следует поэтапно снизить в 2 раза с интервалом 1 мес.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку титрование дозы до максимальной переносимой происходит индивидуально, ее коррекции при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Опыта применения лекарственного средства больным с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина в сыворотке ≥250 мкмоль/л) нет, поэтому применение небиволола таким больным не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью. По применению лекарственного средства у пациентов с печеночной недостаточностью существуют лишь ограниченные данные. Учитывая это, применение лекарственного средства Небилет у этих пациентов противопоказано.

Пациенты пожилого возраста. Поскольку титрование дозы до максимальной переносимой осуществляется индивидуально, коррекции дозы не требуется.

Способ применения. Пероральное применение. Таблетки можно применять во время еды.

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие в/в введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом.

Кроме того, как и другие β-блокаторы, Небилет противопоказан при синдроме слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду, AV-блокаде II–III степени (без искусственного водителя ритма), бронхоспазме и БА в анамнезе, нелеченой феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, брадикардия (до начала лечения ЧСС <60 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД <90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях периферического кровообращения.

при АГ и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различия патологических процессов, лежащих в основе этих состояний.

АГ. Побочные реакции, которые в большинстве случаев были легкой и средней степени, приведены в таблице ниже; они классифицированы в соответствии с системой органов и частотой возникновения:

Также сообщалось о побочных реакциях, вызванных некоторыми блокаторами β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, ощущение холода/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз и окуломукокутанная токсичность по практололовому типу.

Хроническая сердечная недостаточность. Сведения о побочных реакциях у больных сердечной недостаточностью получены в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований, в которых 1067 пациентов получали небиволол и 1061 — плацебо. В этом исследовании о побочных реакциях, которые, возможно, были связаны с применением лекарственного средства, сообщили всего 449 пациентов, принимавших небиволол (42,1%), и 334 (31,5%) пациента, принимавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, применявшие небиволол, были брадикардия и головокружение, которые возникали примерно у 11% пациентов. Соответствующая частота среди пациентов, получавших плацебо, была примерно 2 и 7% соответственно.

Сообщалось о нижеприведенных побочных реакциях, хотя бы потенциально связанных с применением лекарственного средства, которые рассматривались как характерные и значимые при лечении хронической сердечной недостаточности:

• усиление сердечной недостаточности — у 5,5% больных, получавших небиволол, и у 5,2% получавших плацебо;
• ортостатическая гипотензия — у 2,1% больных, получавших небиволол, и у 1% получавших плацебо;
• непереносимость лекарственного средства — у 1,6% больных, получавших небиволол, и у 0,8% получавших плацебо;
• АV-блокада I степени — у 1,4% больных, получавших небиволол, и у 0,9% получавших плацебо;
• отеки нижних конечностей — у 1% больных, получавших небиволол, и у 0,2% получавших плацебо.

общими для блокаторов β-адренорецепторов являются нижеприведенные предупреждения и меры предосторожности.

Анестезия. Продолжение β-блокады снижает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству β-блокаду следует прервать, то блокаторы β-адренорецепторов следует отменить не менее чем за 24 ч до этого.

Применение отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, требует осторожности. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью в/в введения атропина.

Сердечно-сосудистая система. Как правило, пациентам с нелеченой хронической сердечной недостаточностью (ХСН) блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать, пока их состояние не станет стабильным.

Прекращать терапию β-адренорецепторов пациентам с ИБС следует постепенно, то есть в течение 1–2 нед. В случае необходимости, чтобы предотвратить обострение стенокардии, рекомендуется одновременно начать заместительную терапию.

Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50–55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу рекомендуют снизить.

Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении:

• а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний;
• б) пациентов с AV-блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость;
• в) больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной вазоконстрикции коронарных артерий, опосредованной через α-адренорецепторы: блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и продолжительность приступов стенокардии.

Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с антиаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются вообще (подробную информацию см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Обмен веществ и эндокринная система. Небилет не влияет на уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо соблюдать осторожность при его применении у больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия, усиленное сердцебиение). Блокаторы α-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. Внезапное прекращение терапии может усилить эти симптомы.

Дыхательная система. У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов применяют с осторожностью, поскольку может усилиться сужение дыхательных путей.

Другие. Больным псориазом в анамнезе назначать блокаторы β-адренорецепторов следует только после тщательного оценивания.

Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом необходим регулярный мониторинг состояния больного. Информацию о способе применения и дозах см. в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

Без необходимости не следует резко прекращать лечение (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Для дополнительной информации см. раздел ПРИМЕНЕНИЕ.

Лекарственное средство содержит лактозу. Лекарственное средство Небилет не следует применять у больных с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Небиволол вызывает фармакологические эффекты, которые негативно влияют на беременность и/или на плод/младенца. В общем, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровообращение в плаценте, с чем связывают задержку роста, внутриутробную смерть, выкидыш и преждевременные роды. Побочные эффекты (например гипогликемия и брадикардия) могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение блокаторами β-адренорецепторов необходимо, то лучше отдать предпочтение β₁-селективным блокаторам β-адренорецепторов.

Небиволол нельзя применять в период беременности, только если в этом есть несомненная необходимость. Если лечение небивололом считается необходимым, следует наблюдать за маточно-плацентарным кровообращением и ростом плода. При выявлении вредоносного влияния на беременность или плод следует рассмотреть вопрос об альтернативном лечении. Новорожденного следует тщательно наблюдать. Симптомов гипогликемии и брадикардии в целом можно ожидать в течение первых 3 дней.

Период кормления грудью. Исследования на животных показали, что небиволол проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли это вещество в грудное молоко. Большинство блокаторов β-адренорецепторов, а именно липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты — проникают, хотя в разной степени, в грудное молоко. Поэтому кормление грудью во время применения небиволола не рекомендуется.

Дети. Эффективность и безопасность применения лекарственного средства Небилет у детей и подростков (до 18 лет) не исследовали. Данные недоступны. Таким образом, применение у детей и подростков (до 18 лет) не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Исследования по влиянию на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами не проводились. Исследования по фармакодинамике показали, что Небилет 5 мг не влияет на психомоторную функцию. Однако иногда возможно возникновение головокружения и чувства усталости, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

фармакодинамические взаимодействия. Ниже указаны общие сведения по взаимодействию с антагонистами β-адренорецепторов.

Сочетанное применение не рекомендуется

Антиаритмические лекарственные средства I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): влияние на AV-проводимость может усилиться и выраженность отрицательного инотропного эффекта может увеличиться (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Антагонисты кальция типа верапамил/дилтиазем: негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила больным, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, может привести к значительной артериальной гипотензии и AV-блокаде (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Антигипертензивные лекарственные средства центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): одновременное применение антигипертензивных лекарственных средств центрального действия может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера (уменьшение ЧСС и ударного объема, вазодилатации) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения блокаторов β-адренорецепторов, вероятность повышения АД может возрастать (синдром отмены).

При комбинированном применении требуется осторожность

Антиаритмические лекарственные средства III класса (амиодарон): влияние на AV-проводимость может усиливаться.

Галогеновые летучие анестетики: одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотензии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Как общее правило, следует избегать резкого прекращения лечения блокаторами β-адренорецепторов. Если больной применяет Небилет, то об этом следует проинформировать анестезиолога.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства: хотя небиволол не влияет на уровень глюкозы в крови, одновременное применение может маскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия).

Баклофен (антиспастическое средство), амифостин (дополнительное средство при лечении противоопухолевыми лекарственными средствами): при одновременном применении с антигипертензивными средствами может значительно снизиться АД, поэтому дозу антигипертензивных средств нужно откорректировать.

При сочетанном применении следует учитывать

Гликозиды наперстянки: одновременное применение может увеличить время AV-проводимости. При проведении клинических исследований признаков этого взаимодействия не отмечено. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): одновременное применение может повысить риск гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью нельзя исключить повышения риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков.

Антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина): одновременное применение может повышать гипотензивное действие (аддитивный эффект).

НПВП: не влияют на гипотензивное действие небиволола.

Симпатомиметики: одновременное применение может снижать антигипертензивное действие блокаторов β-адренорецепторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут способствовать α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Фармакокинетические взаимодействия. Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сочетанное применение лекарственных средств, угнетающих этот фермент (а именно пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), может повышать уровень небиволола в плазме крови и, таким образом, повышать риск возникновения выраженной брадикардии и побочных реакций.

Одновременное применение с циметидином повышает уровень небиволола в плазме крови, но не меняет клинической эффективности небиволола. Одновременное применение с ранитидином не влияет на фармакокинетику небиволола. При условии, что Небилет применяют во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать одновременно.

При комбинированном применении небиволола с никардипином несколько повышались уровни концентраций обоих лекарственных средств в плазме крови без изменения клинической эффективности.

Одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

данные, касающиеся передозировки лекарственного средства Небилет, отсутствуют.

Симптомы. Симптомы передозировки блокаторами β-адренорецепторов: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение. В случае передозировки или развития реакций гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение пациента и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Следует контролировать уровень глюкозы в крови. Всасыванию любого лекарственного средства, которое еще находится в ЖКТ, препятствуют промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. ИВЛ также может потребоваться. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекомендуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотензии и шока следует проводить с помощью плазмы/плазмозаменителей и, в случае необходимости, катехоламинов.

β-Блокирующее действие можно прекратить путем медленного введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. В случае резистентности изопреналин можно комбинировать с допамином. Если это не приводит к желаемому эффекту, то можно ввести в/в глюкагон из расчета 50–100 мкг/кг массы тела. При необходимости инъекцию следует повторить в течение часа и затем, если нужно, провести инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях резистентной к терапии брадикардии можно подключить искусственный водитель ритма.

специальных условий хранения не требуется.

Дата добавления: 02.04.2021 г.

НЕБИЛЕТ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | NEBILET таблетки компании «Menarini International Operations Luxemburg S.A.»

фармакодинамика. Небиволол — это рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Он сочетает два фармакологических действия:

• благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β₁-адренорецепторов;
• благодаря L-энантиомеру он оказывает мягкое вазодилататорное действие вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота.

Однократные и повторные дозы небиволола снижают ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у пациентов с АГ. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается.

Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с АГ снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение ЧСС, уменьшение сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническое значение этой гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено.

У пациентов с АГ небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин (ACh), опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.

В плацебо-контролируемых исследованиях летальности-заболеваемости с участием 2128 пациентов в возрасте ≥70 лет (средний возраст 75,2 года) со стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ) или без него (средний показатель ФВЛЖ 36±12,3% с таким распределением: ФВЛЖ <35% у 56% пациентов, ФВЛЖ 35–45% у 25% пациентов, ФВЛЖ >45% у 19% пациентов), которые продолжались в среднем 20 мес, небиволол как основное лекарственное средство в составе стандартной терапии существенно пролонгировал время до наступления смерти или госпитализации из-за сердечно-сосудистой патологии (конечная точка первичной эффективности) со снижением относительного риска на 14% (абсолютное уменьшение — 4,2%). Это снижение риска развивалось через 6 мес лечения и оставалось таковым в течение периода лечения (средняя продолжительность — 18 мес). Влияние небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка у участников исследования. Польза по предотвращению всех причин смертности по сравнению с плацебо не достигла статистической значимости (абсолютное уменьшение — 2,3%).

У пациентов, лечившихся небивололом, отмечали снижение частоты случаев смерти (4,1% по сравнению с 6,6%, относительное снижение — 38%).

Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол не проявляет собственной симпатомиметической активности.

Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего воздействия на мембраны.

У здоровых добровольцев небиволол не оказывает существенного влияния на переносимость максимальной нагрузки или выносливость.

Фармакокинетика. После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать с пищей или без.

Небиволол полностью метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем ациклического или ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем гидроксилирования подвергается генетическому окислительному полиморфизму, который зависит от CYP 2D6. Биодоступность перорально примененного небиволола составляет 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе C_max в плазме крови неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом примерно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. Если учитывать сумму постоянного лекарственного средства и его активных метаболитов, то разница C_max в плазме крови составляет от 1,3 до 1,4 раза. Учитывая различия в степени метаболизма, дозу лекарственного средства Небилет следует корректировать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: поэтому для лиц с медленным метаболизмом могут потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом T_½ энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 ч. У лиц с медленным метаболизмом это значение в 3–5 раз выше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация RSSS-энантиомера несколько выше, чем концентрация SRRR-энантиомера. У лиц с быстрым метаболизмом эта разница больше.

У лиц с быстрым метаболизмом T_½ гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляет в среднем 24 ч, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза больше.

Устойчивый уровень в плазме крови у большинства пациентов с быстрым метаболизмом достигается в течение 24 ч, для гидроксиметаболитов — в течение нескольких дней.

Концентрация в плазме крови, которая составляет 1–30 мг небиволола, пропорциональна дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола — 97,9%.

Через 1 нед после применения 38% дозы выводится с мочой и 48% — с калом. Выделение неизмененного небиволола почками составляет <0,5% дозы.

Доклинические данные по безопасности. Доклинические данные, основанные на общепринятых исследованиях генотоксичности и канцерогенности, не выявили опасности для человека.

АГ; хроническая сердечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, как дополнительная терапия к стандартным методам лечения у пациентов пожилого возраста — старше 70 лет.

режим дозиpования

АГ

Взрослые. Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; ее следует принимать всегда в одно и то же время суток. Антигипертензивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения, в некоторых случаях оптимальное действие достигается только в течение 4 нед.

Комбинация с другими антигипертензивными средствами. Небилет можно назначать как в виде монотерапии, так и с другими антигипертензивными препаратами. На данный момент дополнительный антигипертензивный эффект отмечали только при комбинированном применении с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому небиволол таким пациентам противопоказан.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут, а при необходимости ее можно повысить до 5 мг. Из-за недостаточного опыта применения препарата у больных в возрасте старше 75 лет, его применение требует осторожности и тщательного наблюдения таких пациентов.

Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким пациентам следует назначать препарат в случае, если у них наблюдается хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 нед. Рекомендуется, чтобы врач имел опыт в лечении хронической сердечной недостаточности. Больные, получающие другие сердечно-сосудистые лекарственные средства, включая диуретики и/или дигоксин, и/или ингибиторы АПФ, и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны иметь уже подобранную дозу этого препарата в течение последних 2 нед до начала терапии лекарственным средством Небилет.

Исходное титрование дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 нед и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно повысить до 2,5 мг небиволола в сутки, а в дальнейшем до 5 мг 1 раз в сутки, а затем до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности). Развитие побочных явлений может помешать лечению с применением максимальной рекомендованной дозы всем пациентам. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь снизить или вновь к ней вернуться.

При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости лекарственного средства в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокаде).

Как правило, лечение стабильной хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным.

Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к временному усилению сердечной недостаточности. Если отмена лекарственного средства необходима, то дозу следует поэтапно снизить в 2 раза с интервалом 1 мес.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку титрование дозы до максимальной переносимой происходит индивидуально, ее коррекции при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Опыта применения лекарственного средства больным с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина в сыворотке ≥250 мкмоль/л) нет, поэтому применение небиволола таким больным не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью. По применению лекарственного средства у пациентов с печеночной недостаточностью существуют лишь ограниченные данные. Учитывая это, применение лекарственного средства Небилет у этих пациентов противопоказано.

Пациенты пожилого возраста. Поскольку титрование дозы до максимальной переносимой осуществляется индивидуально, коррекции дозы не требуется.

Способ применения. Пероральное применение. Таблетки можно применять во время еды.

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие в/в введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом.

Кроме того, как и другие β-блокаторы, Небилет противопоказан при синдроме слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду, AV-блокаде II–III степени (без искусственного водителя ритма), бронхоспазме и БА в анамнезе, нелеченой феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, брадикардия (до начала лечения ЧСС <60 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД <90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях периферического кровообращения.

при АГ и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различия патологических процессов, лежащих в основе этих состояний.

АГ. Побочные реакции, которые в большинстве случаев были легкой и средней степени, приведены в таблице ниже; они классифицированы в соответствии с системой органов и частотой возникновения:

Также сообщалось о побочных реакциях, вызванных некоторыми блокаторами β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, ощущение холода/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз и окуломукокутанная токсичность по практололовому типу.

Хроническая сердечная недостаточность. Сведения о побочных реакциях у больных сердечной недостаточностью получены в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований, в которых 1067 пациентов получали небиволол и 1061 — плацебо. В этом исследовании о побочных реакциях, которые, возможно, были связаны с применением лекарственного средства, сообщили всего 449 пациентов, принимавших небиволол (42,1%), и 334 (31,5%) пациента, принимавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, применявшие небиволол, были брадикардия и головокружение, которые возникали примерно у 11% пациентов. Соответствующая частота среди пациентов, получавших плацебо, была примерно 2 и 7% соответственно.

Сообщалось о нижеприведенных побочных реакциях, хотя бы потенциально связанных с применением лекарственного средства, которые рассматривались как характерные и значимые при лечении хронической сердечной недостаточности:

• усиление сердечной недостаточности — у 5,5% больных, получавших небиволол, и у 5,2% получавших плацебо;
• ортостатическая гипотензия — у 2,1% больных, получавших небиволол, и у 1% получавших плацебо;
• непереносимость лекарственного средства — у 1,6% больных, получавших небиволол, и у 0,8% получавших плацебо;
• АV-блокада I степени — у 1,4% больных, получавших небиволол, и у 0,9% получавших плацебо;
• отеки нижних конечностей — у 1% больных, получавших небиволол, и у 0,2% получавших плацебо.

общими для блокаторов β-адренорецепторов являются нижеприведенные предупреждения и меры предосторожности.

Анестезия. Продолжение β-блокады снижает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству β-блокаду следует прервать, то блокаторы β-адренорецепторов следует отменить не менее чем за 24 ч до этого.

Применение отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, требует осторожности. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью в/в введения атропина.

Сердечно-сосудистая система. Как правило, пациентам с нелеченой хронической сердечной недостаточностью (ХСН) блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать, пока их состояние не станет стабильным.

Прекращать терапию β-адренорецепторов пациентам с ИБС следует постепенно, то есть в течение 1–2 нед. В случае необходимости, чтобы предотвратить обострение стенокардии, рекомендуется одновременно начать заместительную терапию.

Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50–55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу рекомендуют снизить.

Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении:

• а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний;
• б) пациентов с AV-блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость;
• в) больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной вазоконстрикции коронарных артерий, опосредованной через α-адренорецепторы: блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и продолжительность приступов стенокардии.

Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с антиаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются вообще (подробную информацию см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Обмен веществ и эндокринная система. Небилет не влияет на уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо соблюдать осторожность при его применении у больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия, усиленное сердцебиение). Блокаторы α-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. Внезапное прекращение терапии может усилить эти симптомы.

Дыхательная система. У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов применяют с осторожностью, поскольку может усилиться сужение дыхательных путей.

Другие. Больным псориазом в анамнезе назначать блокаторы β-адренорецепторов следует только после тщательного оценивания.

Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом необходим регулярный мониторинг состояния больного. Информацию о способе применения и дозах см. в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

Без необходимости не следует резко прекращать лечение (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Для дополнительной информации см. раздел ПРИМЕНЕНИЕ.

Лекарственное средство содержит лактозу. Лекарственное средство Небилет не следует применять у больных с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Небиволол вызывает фармакологические эффекты, которые негативно влияют на беременность и/или на плод/младенца. В общем, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровообращение в плаценте, с чем связывают задержку роста, внутриутробную смерть, выкидыш и преждевременные роды. Побочные эффекты (например гипогликемия и брадикардия) могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение блокаторами β-адренорецепторов необходимо, то лучше отдать предпочтение β₁-селективным блокаторам β-адренорецепторов.

Небиволол нельзя применять в период беременности, только если в этом есть несомненная необходимость. Если лечение небивололом считается необходимым, следует наблюдать за маточно-плацентарным кровообращением и ростом плода. При выявлении вредоносного влияния на беременность или плод следует рассмотреть вопрос об альтернативном лечении. Новорожденного следует тщательно наблюдать. Симптомов гипогликемии и брадикардии в целом можно ожидать в течение первых 3 дней.

Период кормления грудью. Исследования на животных показали, что небиволол проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли это вещество в грудное молоко. Большинство блокаторов β-адренорецепторов, а именно липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты — проникают, хотя в разной степени, в грудное молоко. Поэтому кормление грудью во время применения небиволола не рекомендуется.

Дети. Эффективность и безопасность применения лекарственного средства Небилет у детей и подростков (до 18 лет) не исследовали. Данные недоступны. Таким образом, применение у детей и подростков (до 18 лет) не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Исследования по влиянию на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами не проводились. Исследования по фармакодинамике показали, что Небилет 5 мг не влияет на психомоторную функцию. Однако иногда возможно возникновение головокружения и чувства усталости, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

фармакодинамические взаимодействия. Ниже указаны общие сведения по взаимодействию с антагонистами β-адренорецепторов.

Сочетанное применение не рекомендуется

Антиаритмические лекарственные средства I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): влияние на AV-проводимость может усилиться и выраженность отрицательного инотропного эффекта может увеличиться (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Антагонисты кальция типа верапамил/дилтиазем: негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила больным, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, может привести к значительной артериальной гипотензии и AV-блокаде (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Антигипертензивные лекарственные средства центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): одновременное применение антигипертензивных лекарственных средств центрального действия может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера (уменьшение ЧСС и ударного объема, вазодилатации) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения блокаторов β-адренорецепторов, вероятность повышения АД может возрастать (синдром отмены).

При комбинированном применении требуется осторожность

Антиаритмические лекарственные средства III класса (амиодарон): влияние на AV-проводимость может усиливаться.

Галогеновые летучие анестетики: одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотензии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Как общее правило, следует избегать резкого прекращения лечения блокаторами β-адренорецепторов. Если больной применяет Небилет, то об этом следует проинформировать анестезиолога.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства: хотя небиволол не влияет на уровень глюкозы в крови, одновременное применение может маскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия).

Баклофен (антиспастическое средство), амифостин (дополнительное средство при лечении противоопухолевыми лекарственными средствами): при одновременном применении с антигипертензивными средствами может значительно снизиться АД, поэтому дозу антигипертензивных средств нужно откорректировать.

При сочетанном применении следует учитывать

Гликозиды наперстянки: одновременное применение может увеличить время AV-проводимости. При проведении клинических исследований признаков этого взаимодействия не отмечено. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): одновременное применение может повысить риск гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью нельзя исключить повышения риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков.

Антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина): одновременное применение может повышать гипотензивное действие (аддитивный эффект).

НПВП: не влияют на гипотензивное действие небиволола.

Симпатомиметики: одновременное применение может снижать антигипертензивное действие блокаторов β-адренорецепторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут способствовать α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Фармакокинетические взаимодействия. Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сочетанное применение лекарственных средств, угнетающих этот фермент (а именно пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), может повышать уровень небиволола в плазме крови и, таким образом, повышать риск возникновения выраженной брадикардии и побочных реакций.

Одновременное применение с циметидином повышает уровень небиволола в плазме крови, но не меняет клинической эффективности небиволола. Одновременное применение с ранитидином не влияет на фармакокинетику небиволола. При условии, что Небилет применяют во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать одновременно.

При комбинированном применении небиволола с никардипином несколько повышались уровни концентраций обоих лекарственных средств в плазме крови без изменения клинической эффективности.

Одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

данные, касающиеся передозировки лекарственного средства Небилет, отсутствуют.

Симптомы. Симптомы передозировки блокаторами β-адренорецепторов: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение. В случае передозировки или развития реакций гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение пациента и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Следует контролировать уровень глюкозы в крови. Всасыванию любого лекарственного средства, которое еще находится в ЖКТ, препятствуют промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. ИВЛ также может потребоваться. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекомендуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотензии и шока следует проводить с помощью плазмы/плазмозаменителей и, в случае необходимости, катехоламинов.

β-Блокирующее действие можно прекратить путем медленного введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. В случае резистентности изопреналин можно комбинировать с допамином. Если это не приводит к желаемому эффекту, то можно ввести в/в глюкагон из расчета 50–100 мкг/кг массы тела. При необходимости инъекцию следует повторить в течение часа и затем, если нужно, провести инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях резистентной к терапии брадикардии можно подключить искусственный водитель ритма.

специальных условий хранения не требуется.

Дата добавления: 02.04.2021 г.

НЕБИЛЕТ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | NEBILET таблетки компании «Menarini International Operations Luxemburg S.A.»

фармакодинамика. Небиволол — это рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Он сочетает два фармакологических действия:

• благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β₁-адренорецепторов;
• благодаря L-энантиомеру он оказывает мягкое вазодилататорное действие вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота.

Однократные и повторные дозы небиволола снижают ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у пациентов с АГ. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается.

Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с АГ снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение ЧСС, уменьшение сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническое значение этой гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено.

У пациентов с АГ небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин (ACh), опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.

В плацебо-контролируемых исследованиях летальности-заболеваемости с участием 2128 пациентов в возрасте ≥70 лет (средний возраст 75,2 года) со стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ) или без него (средний показатель ФВЛЖ 36±12,3% с таким распределением: ФВЛЖ <35% у 56% пациентов, ФВЛЖ 35–45% у 25% пациентов, ФВЛЖ >45% у 19% пациентов), которые продолжались в среднем 20 мес, небиволол как основное лекарственное средство в составе стандартной терапии существенно пролонгировал время до наступления смерти или госпитализации из-за сердечно-сосудистой патологии (конечная точка первичной эффективности) со снижением относительного риска на 14% (абсолютное уменьшение — 4,2%). Это снижение риска развивалось через 6 мес лечения и оставалось таковым в течение периода лечения (средняя продолжительность — 18 мес). Влияние небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка у участников исследования. Польза по предотвращению всех причин смертности по сравнению с плацебо не достигла статистической значимости (абсолютное уменьшение — 2,3%).

У пациентов, лечившихся небивололом, отмечали снижение частоты случаев смерти (4,1% по сравнению с 6,6%, относительное снижение — 38%).

Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол не проявляет собственной симпатомиметической активности.

Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего воздействия на мембраны.

У здоровых добровольцев небиволол не оказывает существенного влияния на переносимость максимальной нагрузки или выносливость.

Фармакокинетика. После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать с пищей или без.

Небиволол полностью метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем ациклического или ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем гидроксилирования подвергается генетическому окислительному полиморфизму, который зависит от CYP 2D6. Биодоступность перорально примененного небиволола составляет 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе C_max в плазме крови неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом примерно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. Если учитывать сумму постоянного лекарственного средства и его активных метаболитов, то разница C_max в плазме крови составляет от 1,3 до 1,4 раза. Учитывая различия в степени метаболизма, дозу лекарственного средства Небилет следует корректировать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: поэтому для лиц с медленным метаболизмом могут потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом T_½ энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 ч. У лиц с медленным метаболизмом это значение в 3–5 раз выше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация RSSS-энантиомера несколько выше, чем концентрация SRRR-энантиомера. У лиц с быстрым метаболизмом эта разница больше.

У лиц с быстрым метаболизмом T_½ гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляет в среднем 24 ч, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза больше.

Устойчивый уровень в плазме крови у большинства пациентов с быстрым метаболизмом достигается в течение 24 ч, для гидроксиметаболитов — в течение нескольких дней.

Концентрация в плазме крови, которая составляет 1–30 мг небиволола, пропорциональна дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола — 97,9%.

Через 1 нед после применения 38% дозы выводится с мочой и 48% — с калом. Выделение неизмененного небиволола почками составляет <0,5% дозы.

Доклинические данные по безопасности. Доклинические данные, основанные на общепринятых исследованиях генотоксичности и канцерогенности, не выявили опасности для человека.

АГ; хроническая сердечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, как дополнительная терапия к стандартным методам лечения у пациентов пожилого возраста — старше 70 лет.

режим дозиpования

АГ

Взрослые. Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; ее следует принимать всегда в одно и то же время суток. Антигипертензивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения, в некоторых случаях оптимальное действие достигается только в течение 4 нед.

Комбинация с другими антигипертензивными средствами. Небилет можно назначать как в виде монотерапии, так и с другими антигипертензивными препаратами. На данный момент дополнительный антигипертензивный эффект отмечали только при комбинированном применении с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому небиволол таким пациентам противопоказан.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут, а при необходимости ее можно повысить до 5 мг. Из-за недостаточного опыта применения препарата у больных в возрасте старше 75 лет, его применение требует осторожности и тщательного наблюдения таких пациентов.

Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким пациентам следует назначать препарат в случае, если у них наблюдается хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 нед. Рекомендуется, чтобы врач имел опыт в лечении хронической сердечной недостаточности. Больные, получающие другие сердечно-сосудистые лекарственные средства, включая диуретики и/или дигоксин, и/или ингибиторы АПФ, и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны иметь уже подобранную дозу этого препарата в течение последних 2 нед до начала терапии лекарственным средством Небилет.

Исходное титрование дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 нед и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно повысить до 2,5 мг небиволола в сутки, а в дальнейшем до 5 мг 1 раз в сутки, а затем до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности). Развитие побочных явлений может помешать лечению с применением максимальной рекомендованной дозы всем пациентам. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь снизить или вновь к ней вернуться.

При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости лекарственного средства в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокаде).

Как правило, лечение стабильной хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным.

Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к временному усилению сердечной недостаточности. Если отмена лекарственного средства необходима, то дозу следует поэтапно снизить в 2 раза с интервалом 1 мес.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку титрование дозы до максимальной переносимой происходит индивидуально, ее коррекции при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Опыта применения лекарственного средства больным с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина в сыворотке ≥250 мкмоль/л) нет, поэтому применение небиволола таким больным не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью. По применению лекарственного средства у пациентов с печеночной недостаточностью существуют лишь ограниченные данные. Учитывая это, применение лекарственного средства Небилет у этих пациентов противопоказано.

Пациенты пожилого возраста. Поскольку титрование дозы до максимальной переносимой осуществляется индивидуально, коррекции дозы не требуется.

Способ применения. Пероральное применение. Таблетки можно применять во время еды.

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие в/в введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом.

Кроме того, как и другие β-блокаторы, Небилет противопоказан при синдроме слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду, AV-блокаде II–III степени (без искусственного водителя ритма), бронхоспазме и БА в анамнезе, нелеченой феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, брадикардия (до начала лечения ЧСС <60 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД <90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях периферического кровообращения.

при АГ и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различия патологических процессов, лежащих в основе этих состояний.

АГ. Побочные реакции, которые в большинстве случаев были легкой и средней степени, приведены в таблице ниже; они классифицированы в соответствии с системой органов и частотой возникновения:

Также сообщалось о побочных реакциях, вызванных некоторыми блокаторами β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, ощущение холода/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз и окуломукокутанная токсичность по практололовому типу.

Хроническая сердечная недостаточность. Сведения о побочных реакциях у больных сердечной недостаточностью получены в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований, в которых 1067 пациентов получали небиволол и 1061 — плацебо. В этом исследовании о побочных реакциях, которые, возможно, были связаны с применением лекарственного средства, сообщили всего 449 пациентов, принимавших небиволол (42,1%), и 334 (31,5%) пациента, принимавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, применявшие небиволол, были брадикардия и головокружение, которые возникали примерно у 11% пациентов. Соответствующая частота среди пациентов, получавших плацебо, была примерно 2 и 7% соответственно.

Сообщалось о нижеприведенных побочных реакциях, хотя бы потенциально связанных с применением лекарственного средства, которые рассматривались как характерные и значимые при лечении хронической сердечной недостаточности:

• усиление сердечной недостаточности — у 5,5% больных, получавших небиволол, и у 5,2% получавших плацебо;
• ортостатическая гипотензия — у 2,1% больных, получавших небиволол, и у 1% получавших плацебо;
• непереносимость лекарственного средства — у 1,6% больных, получавших небиволол, и у 0,8% получавших плацебо;
• АV-блокада I степени — у 1,4% больных, получавших небиволол, и у 0,9% получавших плацебо;
• отеки нижних конечностей — у 1% больных, получавших небиволол, и у 0,2% получавших плацебо.

общими для блокаторов β-адренорецепторов являются нижеприведенные предупреждения и меры предосторожности.

Анестезия. Продолжение β-блокады снижает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству β-блокаду следует прервать, то блокаторы β-адренорецепторов следует отменить не менее чем за 24 ч до этого.

Применение отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, требует осторожности. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью в/в введения атропина.

Сердечно-сосудистая система. Как правило, пациентам с нелеченой хронической сердечной недостаточностью (ХСН) блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать, пока их состояние не станет стабильным.

Прекращать терапию β-адренорецепторов пациентам с ИБС следует постепенно, то есть в течение 1–2 нед. В случае необходимости, чтобы предотвратить обострение стенокардии, рекомендуется одновременно начать заместительную терапию.

Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50–55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу рекомендуют снизить.

Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении:

• а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний;
• б) пациентов с AV-блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость;
• в) больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной вазоконстрикции коронарных артерий, опосредованной через α-адренорецепторы: блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и продолжительность приступов стенокардии.

Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с антиаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются вообще (подробную информацию см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Обмен веществ и эндокринная система. Небилет не влияет на уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо соблюдать осторожность при его применении у больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия, усиленное сердцебиение). Блокаторы α-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. Внезапное прекращение терапии может усилить эти симптомы.

Дыхательная система. У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов применяют с осторожностью, поскольку может усилиться сужение дыхательных путей.

Другие. Больным псориазом в анамнезе назначать блокаторы β-адренорецепторов следует только после тщательного оценивания.

Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом необходим регулярный мониторинг состояния больного. Информацию о способе применения и дозах см. в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

Без необходимости не следует резко прекращать лечение (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Для дополнительной информации см. раздел ПРИМЕНЕНИЕ.

Лекарственное средство содержит лактозу. Лекарственное средство Небилет не следует применять у больных с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Небиволол вызывает фармакологические эффекты, которые негативно влияют на беременность и/или на плод/младенца. В общем, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровообращение в плаценте, с чем связывают задержку роста, внутриутробную смерть, выкидыш и преждевременные роды. Побочные эффекты (например гипогликемия и брадикардия) могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение блокаторами β-адренорецепторов необходимо, то лучше отдать предпочтение β₁-селективным блокаторам β-адренорецепторов.

Небиволол нельзя применять в период беременности, только если в этом есть несомненная необходимость. Если лечение небивололом считается необходимым, следует наблюдать за маточно-плацентарным кровообращением и ростом плода. При выявлении вредоносного влияния на беременность или плод следует рассмотреть вопрос об альтернативном лечении. Новорожденного следует тщательно наблюдать. Симптомов гипогликемии и брадикардии в целом можно ожидать в течение первых 3 дней.

Период кормления грудью. Исследования на животных показали, что небиволол проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли это вещество в грудное молоко. Большинство блокаторов β-адренорецепторов, а именно липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты — проникают, хотя в разной степени, в грудное молоко. Поэтому кормление грудью во время применения небиволола не рекомендуется.

Дети. Эффективность и безопасность применения лекарственного средства Небилет у детей и подростков (до 18 лет) не исследовали. Данные недоступны. Таким образом, применение у детей и подростков (до 18 лет) не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Исследования по влиянию на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами не проводились. Исследования по фармакодинамике показали, что Небилет 5 мг не влияет на психомоторную функцию. Однако иногда возможно возникновение головокружения и чувства усталости, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

фармакодинамические взаимодействия. Ниже указаны общие сведения по взаимодействию с антагонистами β-адренорецепторов.

Сочетанное применение не рекомендуется

Антиаритмические лекарственные средства I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): влияние на AV-проводимость может усилиться и выраженность отрицательного инотропного эффекта может увеличиться (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Антагонисты кальция типа верапамил/дилтиазем: негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила больным, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, может привести к значительной артериальной гипотензии и AV-блокаде (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Антигипертензивные лекарственные средства центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): одновременное применение антигипертензивных лекарственных средств центрального действия может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера (уменьшение ЧСС и ударного объема, вазодилатации) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения блокаторов β-адренорецепторов, вероятность повышения АД может возрастать (синдром отмены).

При комбинированном применении требуется осторожность

Антиаритмические лекарственные средства III класса (амиодарон): влияние на AV-проводимость может усиливаться.

Галогеновые летучие анестетики: одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотензии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Как общее правило, следует избегать резкого прекращения лечения блокаторами β-адренорецепторов. Если больной применяет Небилет, то об этом следует проинформировать анестезиолога.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства: хотя небиволол не влияет на уровень глюкозы в крови, одновременное применение может маскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия).

Баклофен (антиспастическое средство), амифостин (дополнительное средство при лечении противоопухолевыми лекарственными средствами): при одновременном применении с антигипертензивными средствами может значительно снизиться АД, поэтому дозу антигипертензивных средств нужно откорректировать.

При сочетанном применении следует учитывать

Гликозиды наперстянки: одновременное применение может увеличить время AV-проводимости. При проведении клинических исследований признаков этого взаимодействия не отмечено. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): одновременное применение может повысить риск гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью нельзя исключить повышения риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков.

Антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина): одновременное применение может повышать гипотензивное действие (аддитивный эффект).

НПВП: не влияют на гипотензивное действие небиволола.

Симпатомиметики: одновременное применение может снижать антигипертензивное действие блокаторов β-адренорецепторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут способствовать α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Фармакокинетические взаимодействия. Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сочетанное применение лекарственных средств, угнетающих этот фермент (а именно пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), может повышать уровень небиволола в плазме крови и, таким образом, повышать риск возникновения выраженной брадикардии и побочных реакций.

Одновременное применение с циметидином повышает уровень небиволола в плазме крови, но не меняет клинической эффективности небиволола. Одновременное применение с ранитидином не влияет на фармакокинетику небиволола. При условии, что Небилет применяют во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать одновременно.

При комбинированном применении небиволола с никардипином несколько повышались уровни концентраций обоих лекарственных средств в плазме крови без изменения клинической эффективности.

Одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

данные, касающиеся передозировки лекарственного средства Небилет, отсутствуют.

Симптомы. Симптомы передозировки блокаторами β-адренорецепторов: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение. В случае передозировки или развития реакций гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение пациента и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Следует контролировать уровень глюкозы в крови. Всасыванию любого лекарственного средства, которое еще находится в ЖКТ, препятствуют промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. ИВЛ также может потребоваться. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекомендуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотензии и шока следует проводить с помощью плазмы/плазмозаменителей и, в случае необходимости, катехоламинов.

β-Блокирующее действие можно прекратить путем медленного введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. В случае резистентности изопреналин можно комбинировать с допамином. Если это не приводит к желаемому эффекту, то можно ввести в/в глюкагон из расчета 50–100 мкг/кг массы тела. При необходимости инъекцию следует повторить в течение часа и затем, если нужно, провести инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях резистентной к терапии брадикардии можно подключить искусственный водитель ритма.

специальных условий хранения не требуется.

Дата добавления: 02.04.2021 г.

НЕБИЛЕТ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | NEBILET таблетки компании «Menarini International Operations Luxemburg S.A.»

фармакодинамика. Небиволол — это рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Он сочетает два фармакологических действия:

• благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β₁-адренорецепторов;
• благодаря L-энантиомеру он оказывает мягкое вазодилататорное действие вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота.

Однократные и повторные дозы небиволола снижают ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у пациентов с АГ. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается.

Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с АГ снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение ЧСС, уменьшение сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническое значение этой гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено.

У пациентов с АГ небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин (ACh), опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.

В плацебо-контролируемых исследованиях летальности-заболеваемости с участием 2128 пациентов в возрасте ≥70 лет (средний возраст 75,2 года) со стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ) или без него (средний показатель ФВЛЖ 36±12,3% с таким распределением: ФВЛЖ <35% у 56% пациентов, ФВЛЖ 35–45% у 25% пациентов, ФВЛЖ >45% у 19% пациентов), которые продолжались в среднем 20 мес, небиволол как основное лекарственное средство в составе стандартной терапии существенно пролонгировал время до наступления смерти или госпитализации из-за сердечно-сосудистой патологии (конечная точка первичной эффективности) со снижением относительного риска на 14% (абсолютное уменьшение — 4,2%). Это снижение риска развивалось через 6 мес лечения и оставалось таковым в течение периода лечения (средняя продолжительность — 18 мес). Влияние небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка у участников исследования. Польза по предотвращению всех причин смертности по сравнению с плацебо не достигла статистической значимости (абсолютное уменьшение — 2,3%).

У пациентов, лечившихся небивололом, отмечали снижение частоты случаев смерти (4,1% по сравнению с 6,6%, относительное снижение — 38%).

Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол не проявляет собственной симпатомиметической активности.

Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего воздействия на мембраны.

У здоровых добровольцев небиволол не оказывает существенного влияния на переносимость максимальной нагрузки или выносливость.

Фармакокинетика. После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать с пищей или без.

Небиволол полностью метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем ациклического или ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем гидроксилирования подвергается генетическому окислительному полиморфизму, который зависит от CYP 2D6. Биодоступность перорально примененного небиволола составляет 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе C_max в плазме крови неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом примерно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. Если учитывать сумму постоянного лекарственного средства и его активных метаболитов, то разница C_max в плазме крови составляет от 1,3 до 1,4 раза. Учитывая различия в степени метаболизма, дозу лекарственного средства Небилет следует корректировать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: поэтому для лиц с медленным метаболизмом могут потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом T_½ энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 ч. У лиц с медленным метаболизмом это значение в 3–5 раз выше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация RSSS-энантиомера несколько выше, чем концентрация SRRR-энантиомера. У лиц с быстрым метаболизмом эта разница больше.

У лиц с быстрым метаболизмом T_½ гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляет в среднем 24 ч, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза больше.

Устойчивый уровень в плазме крови у большинства пациентов с быстрым метаболизмом достигается в течение 24 ч, для гидроксиметаболитов — в течение нескольких дней.

Концентрация в плазме крови, которая составляет 1–30 мг небиволола, пропорциональна дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола — 97,9%.

Через 1 нед после применения 38% дозы выводится с мочой и 48% — с калом. Выделение неизмененного небиволола почками составляет <0,5% дозы.

Доклинические данные по безопасности. Доклинические данные, основанные на общепринятых исследованиях генотоксичности и канцерогенности, не выявили опасности для человека.

АГ; хроническая сердечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, как дополнительная терапия к стандартным методам лечения у пациентов пожилого возраста — старше 70 лет.

режим дозиpования

АГ

Взрослые. Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; ее следует принимать всегда в одно и то же время суток. Антигипертензивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения, в некоторых случаях оптимальное действие достигается только в течение 4 нед.

Комбинация с другими антигипертензивными средствами. Небилет можно назначать как в виде монотерапии, так и с другими антигипертензивными препаратами. На данный момент дополнительный антигипертензивный эффект отмечали только при комбинированном применении с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому небиволол таким пациентам противопоказан.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут, а при необходимости ее можно повысить до 5 мг. Из-за недостаточного опыта применения препарата у больных в возрасте старше 75 лет, его применение требует осторожности и тщательного наблюдения таких пациентов.

Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким пациентам следует назначать препарат в случае, если у них наблюдается хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 нед. Рекомендуется, чтобы врач имел опыт в лечении хронической сердечной недостаточности. Больные, получающие другие сердечно-сосудистые лекарственные средства, включая диуретики и/или дигоксин, и/или ингибиторы АПФ, и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны иметь уже подобранную дозу этого препарата в течение последних 2 нед до начала терапии лекарственным средством Небилет.

Исходное титрование дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 нед и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно повысить до 2,5 мг небиволола в сутки, а в дальнейшем до 5 мг 1 раз в сутки, а затем до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности). Развитие побочных явлений может помешать лечению с применением максимальной рекомендованной дозы всем пациентам. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь снизить или вновь к ней вернуться.

При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости лекарственного средства в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокаде).

Как правило, лечение стабильной хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным.

Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к временному усилению сердечной недостаточности. Если отмена лекарственного средства необходима, то дозу следует поэтапно снизить в 2 раза с интервалом 1 мес.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку титрование дозы до максимальной переносимой происходит индивидуально, ее коррекции при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Опыта применения лекарственного средства больным с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина в сыворотке ≥250 мкмоль/л) нет, поэтому применение небиволола таким больным не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью. По применению лекарственного средства у пациентов с печеночной недостаточностью существуют лишь ограниченные данные. Учитывая это, применение лекарственного средства Небилет у этих пациентов противопоказано.

Пациенты пожилого возраста. Поскольку титрование дозы до максимальной переносимой осуществляется индивидуально, коррекции дозы не требуется.

Способ применения. Пероральное применение. Таблетки можно применять во время еды.

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие в/в введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом.

Кроме того, как и другие β-блокаторы, Небилет противопоказан при синдроме слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду, AV-блокаде II–III степени (без искусственного водителя ритма), бронхоспазме и БА в анамнезе, нелеченой феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, брадикардия (до начала лечения ЧСС <60 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД <90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях периферического кровообращения.

при АГ и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различия патологических процессов, лежащих в основе этих состояний.

АГ. Побочные реакции, которые в большинстве случаев были легкой и средней степени, приведены в таблице ниже; они классифицированы в соответствии с системой органов и частотой возникновения:

Также сообщалось о побочных реакциях, вызванных некоторыми блокаторами β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, ощущение холода/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз и окуломукокутанная токсичность по практололовому типу.

Хроническая сердечная недостаточность. Сведения о побочных реакциях у больных сердечной недостаточностью получены в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований, в которых 1067 пациентов получали небиволол и 1061 — плацебо. В этом исследовании о побочных реакциях, которые, возможно, были связаны с применением лекарственного средства, сообщили всего 449 пациентов, принимавших небиволол (42,1%), и 334 (31,5%) пациента, принимавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, применявшие небиволол, были брадикардия и головокружение, которые возникали примерно у 11% пациентов. Соответствующая частота среди пациентов, получавших плацебо, была примерно 2 и 7% соответственно.

Сообщалось о нижеприведенных побочных реакциях, хотя бы потенциально связанных с применением лекарственного средства, которые рассматривались как характерные и значимые при лечении хронической сердечной недостаточности:

• усиление сердечной недостаточности — у 5,5% больных, получавших небиволол, и у 5,2% получавших плацебо;
• ортостатическая гипотензия — у 2,1% больных, получавших небиволол, и у 1% получавших плацебо;
• непереносимость лекарственного средства — у 1,6% больных, получавших небиволол, и у 0,8% получавших плацебо;
• АV-блокада I степени — у 1,4% больных, получавших небиволол, и у 0,9% получавших плацебо;
• отеки нижних конечностей — у 1% больных, получавших небиволол, и у 0,2% получавших плацебо.

общими для блокаторов β-адренорецепторов являются нижеприведенные предупреждения и меры предосторожности.

Анестезия. Продолжение β-блокады снижает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству β-блокаду следует прервать, то блокаторы β-адренорецепторов следует отменить не менее чем за 24 ч до этого.

Применение отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, требует осторожности. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью в/в введения атропина.

Сердечно-сосудистая система. Как правило, пациентам с нелеченой хронической сердечной недостаточностью (ХСН) блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать, пока их состояние не станет стабильным.

Прекращать терапию β-адренорецепторов пациентам с ИБС следует постепенно, то есть в течение 1–2 нед. В случае необходимости, чтобы предотвратить обострение стенокардии, рекомендуется одновременно начать заместительную терапию.

Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50–55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу рекомендуют снизить.

Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении:

• а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний;
• б) пациентов с AV-блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость;
• в) больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной вазоконстрикции коронарных артерий, опосредованной через α-адренорецепторы: блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и продолжительность приступов стенокардии.

Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с антиаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются вообще (подробную информацию см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Обмен веществ и эндокринная система. Небилет не влияет на уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо соблюдать осторожность при его применении у больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия, усиленное сердцебиение). Блокаторы α-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. Внезапное прекращение терапии может усилить эти симптомы.

Дыхательная система. У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов применяют с осторожностью, поскольку может усилиться сужение дыхательных путей.

Другие. Больным псориазом в анамнезе назначать блокаторы β-адренорецепторов следует только после тщательного оценивания.

Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом необходим регулярный мониторинг состояния больного. Информацию о способе применения и дозах см. в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

Без необходимости не следует резко прекращать лечение (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Для дополнительной информации см. раздел ПРИМЕНЕНИЕ.

Лекарственное средство содержит лактозу. Лекарственное средство Небилет не следует применять у больных с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Небиволол вызывает фармакологические эффекты, которые негативно влияют на беременность и/или на плод/младенца. В общем, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровообращение в плаценте, с чем связывают задержку роста, внутриутробную смерть, выкидыш и преждевременные роды. Побочные эффекты (например гипогликемия и брадикардия) могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение блокаторами β-адренорецепторов необходимо, то лучше отдать предпочтение β₁-селективным блокаторам β-адренорецепторов.

Небиволол нельзя применять в период беременности, только если в этом есть несомненная необходимость. Если лечение небивололом считается необходимым, следует наблюдать за маточно-плацентарным кровообращением и ростом плода. При выявлении вредоносного влияния на беременность или плод следует рассмотреть вопрос об альтернативном лечении. Новорожденного следует тщательно наблюдать. Симптомов гипогликемии и брадикардии в целом можно ожидать в течение первых 3 дней.

Период кормления грудью. Исследования на животных показали, что небиволол проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли это вещество в грудное молоко. Большинство блокаторов β-адренорецепторов, а именно липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты — проникают, хотя в разной степени, в грудное молоко. Поэтому кормление грудью во время применения небиволола не рекомендуется.

Дети. Эффективность и безопасность применения лекарственного средства Небилет у детей и подростков (до 18 лет) не исследовали. Данные недоступны. Таким образом, применение у детей и подростков (до 18 лет) не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Исследования по влиянию на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами не проводились. Исследования по фармакодинамике показали, что Небилет 5 мг не влияет на психомоторную функцию. Однако иногда возможно возникновение головокружения и чувства усталости, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

фармакодинамические взаимодействия. Ниже указаны общие сведения по взаимодействию с антагонистами β-адренорецепторов.

Сочетанное применение не рекомендуется

Антиаритмические лекарственные средства I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): влияние на AV-проводимость может усилиться и выраженность отрицательного инотропного эффекта может увеличиться (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Антагонисты кальция типа верапамил/дилтиазем: негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила больным, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, может привести к значительной артериальной гипотензии и AV-блокаде (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Антигипертензивные лекарственные средства центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): одновременное применение антигипертензивных лекарственных средств центрального действия может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера (уменьшение ЧСС и ударного объема, вазодилатации) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения блокаторов β-адренорецепторов, вероятность повышения АД может возрастать (синдром отмены).

При комбинированном применении требуется осторожность

Антиаритмические лекарственные средства III класса (амиодарон): влияние на AV-проводимость может усиливаться.

Галогеновые летучие анестетики: одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотензии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Как общее правило, следует избегать резкого прекращения лечения блокаторами β-адренорецепторов. Если больной применяет Небилет, то об этом следует проинформировать анестезиолога.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства: хотя небиволол не влияет на уровень глюкозы в крови, одновременное применение может маскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия).

Баклофен (антиспастическое средство), амифостин (дополнительное средство при лечении противоопухолевыми лекарственными средствами): при одновременном применении с антигипертензивными средствами может значительно снизиться АД, поэтому дозу антигипертензивных средств нужно откорректировать.

При сочетанном применении следует учитывать

Гликозиды наперстянки: одновременное применение может увеличить время AV-проводимости. При проведении клинических исследований признаков этого взаимодействия не отмечено. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): одновременное применение может повысить риск гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью нельзя исключить повышения риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков.

Антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина): одновременное применение может повышать гипотензивное действие (аддитивный эффект).

НПВП: не влияют на гипотензивное действие небиволола.

Симпатомиметики: одновременное применение может снижать антигипертензивное действие блокаторов β-адренорецепторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут способствовать α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Фармакокинетические взаимодействия. Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сочетанное применение лекарственных средств, угнетающих этот фермент (а именно пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), может повышать уровень небиволола в плазме крови и, таким образом, повышать риск возникновения выраженной брадикардии и побочных реакций.

Одновременное применение с циметидином повышает уровень небиволола в плазме крови, но не меняет клинической эффективности небиволола. Одновременное применение с ранитидином не влияет на фармакокинетику небиволола. При условии, что Небилет применяют во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать одновременно.

При комбинированном применении небиволола с никардипином несколько повышались уровни концентраций обоих лекарственных средств в плазме крови без изменения клинической эффективности.

Одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

данные, касающиеся передозировки лекарственного средства Небилет, отсутствуют.

Симптомы. Симптомы передозировки блокаторами β-адренорецепторов: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение. В случае передозировки или развития реакций гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение пациента и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Следует контролировать уровень глюкозы в крови. Всасыванию любого лекарственного средства, которое еще находится в ЖКТ, препятствуют промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. ИВЛ также может потребоваться. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекомендуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотензии и шока следует проводить с помощью плазмы/плазмозаменителей и, в случае необходимости, катехоламинов.

β-Блокирующее действие можно прекратить путем медленного введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. В случае резистентности изопреналин можно комбинировать с допамином. Если это не приводит к желаемому эффекту, то можно ввести в/в глюкагон из расчета 50–100 мкг/кг массы тела. При необходимости инъекцию следует повторить в течение часа и затем, если нужно, провести инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях резистентной к терапии брадикардии можно подключить искусственный водитель ритма.

специальных условий хранения не требуется.

Дата добавления: 02.04.2021 г.

НЕБИЛЕТ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | NEBILET таблетки компании «Menarini International Operations Luxemburg S.A.»

фармакодинамика. Небиволол — это рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Он сочетает два фармакологических действия:

• благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β₁-адренорецепторов;
• благодаря L-энантиомеру он оказывает мягкое вазодилататорное действие вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота.

Однократные и повторные дозы небиволола снижают ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у пациентов с АГ. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается.

Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с АГ снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение ЧСС, уменьшение сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническое значение этой гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено.

У пациентов с АГ небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин (ACh), опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.

В плацебо-контролируемых исследованиях летальности-заболеваемости с участием 2128 пациентов в возрасте ≥70 лет (средний возраст 75,2 года) со стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ) или без него (средний показатель ФВЛЖ 36±12,3% с таким распределением: ФВЛЖ <35% у 56% пациентов, ФВЛЖ 35–45% у 25% пациентов, ФВЛЖ >45% у 19% пациентов), которые продолжались в среднем 20 мес, небиволол как основное лекарственное средство в составе стандартной терапии существенно пролонгировал время до наступления смерти или госпитализации из-за сердечно-сосудистой патологии (конечная точка первичной эффективности) со снижением относительного риска на 14% (абсолютное уменьшение — 4,2%). Это снижение риска развивалось через 6 мес лечения и оставалось таковым в течение периода лечения (средняя продолжительность — 18 мес). Влияние небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка у участников исследования. Польза по предотвращению всех причин смертности по сравнению с плацебо не достигла статистической значимости (абсолютное уменьшение — 2,3%).

У пациентов, лечившихся небивололом, отмечали снижение частоты случаев смерти (4,1% по сравнению с 6,6%, относительное снижение — 38%).

Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол не проявляет собственной симпатомиметической активности.

Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего воздействия на мембраны.

У здоровых добровольцев небиволол не оказывает существенного влияния на переносимость максимальной нагрузки или выносливость.

Фармакокинетика. После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать с пищей или без.

Небиволол полностью метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем ациклического или ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем гидроксилирования подвергается генетическому окислительному полиморфизму, который зависит от CYP 2D6. Биодоступность перорально примененного небиволола составляет 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе C_max в плазме крови неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом примерно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. Если учитывать сумму постоянного лекарственного средства и его активных метаболитов, то разница C_max в плазме крови составляет от 1,3 до 1,4 раза. Учитывая различия в степени метаболизма, дозу лекарственного средства Небилет следует корректировать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: поэтому для лиц с медленным метаболизмом могут потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом T_½ энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 ч. У лиц с медленным метаболизмом это значение в 3–5 раз выше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация RSSS-энантиомера несколько выше, чем концентрация SRRR-энантиомера. У лиц с быстрым метаболизмом эта разница больше.

У лиц с быстрым метаболизмом T_½ гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляет в среднем 24 ч, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза больше.

Устойчивый уровень в плазме крови у большинства пациентов с быстрым метаболизмом достигается в течение 24 ч, для гидроксиметаболитов — в течение нескольких дней.

Концентрация в плазме крови, которая составляет 1–30 мг небиволола, пропорциональна дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола — 97,9%.

Через 1 нед после применения 38% дозы выводится с мочой и 48% — с калом. Выделение неизмененного небиволола почками составляет <0,5% дозы.

Доклинические данные по безопасности. Доклинические данные, основанные на общепринятых исследованиях генотоксичности и канцерогенности, не выявили опасности для человека.

АГ; хроническая сердечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, как дополнительная терапия к стандартным методам лечения у пациентов пожилого возраста — старше 70 лет.

режим дозиpования

АГ

Взрослые. Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; ее следует принимать всегда в одно и то же время суток. Антигипертензивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения, в некоторых случаях оптимальное действие достигается только в течение 4 нед.

Комбинация с другими антигипертензивными средствами. Небилет можно назначать как в виде монотерапии, так и с другими антигипертензивными препаратами. На данный момент дополнительный антигипертензивный эффект отмечали только при комбинированном применении с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому небиволол таким пациентам противопоказан.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут, а при необходимости ее можно повысить до 5 мг. Из-за недостаточного опыта применения препарата у больных в возрасте старше 75 лет, его применение требует осторожности и тщательного наблюдения таких пациентов.

Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким пациентам следует назначать препарат в случае, если у них наблюдается хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 нед. Рекомендуется, чтобы врач имел опыт в лечении хронической сердечной недостаточности. Больные, получающие другие сердечно-сосудистые лекарственные средства, включая диуретики и/или дигоксин, и/или ингибиторы АПФ, и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны иметь уже подобранную дозу этого препарата в течение последних 2 нед до начала терапии лекарственным средством Небилет.

Исходное титрование дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 нед и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно повысить до 2,5 мг небиволола в сутки, а в дальнейшем до 5 мг 1 раз в сутки, а затем до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности). Развитие побочных явлений может помешать лечению с применением максимальной рекомендованной дозы всем пациентам. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь снизить или вновь к ней вернуться.

При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости лекарственного средства в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокаде).

Как правило, лечение стабильной хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным.

Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к временному усилению сердечной недостаточности. Если отмена лекарственного средства необходима, то дозу следует поэтапно снизить в 2 раза с интервалом 1 мес.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку титрование дозы до максимальной переносимой происходит индивидуально, ее коррекции при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Опыта применения лекарственного средства больным с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина в сыворотке ≥250 мкмоль/л) нет, поэтому применение небиволола таким больным не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью. По применению лекарственного средства у пациентов с печеночной недостаточностью существуют лишь ограниченные данные. Учитывая это, применение лекарственного средства Небилет у этих пациентов противопоказано.

Пациенты пожилого возраста. Поскольку титрование дозы до максимальной переносимой осуществляется индивидуально, коррекции дозы не требуется.

Способ применения. Пероральное применение. Таблетки можно применять во время еды.

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие в/в введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом.

Кроме того, как и другие β-блокаторы, Небилет противопоказан при синдроме слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду, AV-блокаде II–III степени (без искусственного водителя ритма), бронхоспазме и БА в анамнезе, нелеченой феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, брадикардия (до начала лечения ЧСС <60 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД <90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях периферического кровообращения.

при АГ и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различия патологических процессов, лежащих в основе этих состояний.

АГ. Побочные реакции, которые в большинстве случаев были легкой и средней степени, приведены в таблице ниже; они классифицированы в соответствии с системой органов и частотой возникновения:

Также сообщалось о побочных реакциях, вызванных некоторыми блокаторами β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, ощущение холода/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз и окуломукокутанная токсичность по практололовому типу.

Хроническая сердечная недостаточность. Сведения о побочных реакциях у больных сердечной недостаточностью получены в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований, в которых 1067 пациентов получали небиволол и 1061 — плацебо. В этом исследовании о побочных реакциях, которые, возможно, были связаны с применением лекарственного средства, сообщили всего 449 пациентов, принимавших небиволол (42,1%), и 334 (31,5%) пациента, принимавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, применявшие небиволол, были брадикардия и головокружение, которые возникали примерно у 11% пациентов. Соответствующая частота среди пациентов, получавших плацебо, была примерно 2 и 7% соответственно.

Сообщалось о нижеприведенных побочных реакциях, хотя бы потенциально связанных с применением лекарственного средства, которые рассматривались как характерные и значимые при лечении хронической сердечной недостаточности:

• усиление сердечной недостаточности — у 5,5% больных, получавших небиволол, и у 5,2% получавших плацебо;
• ортостатическая гипотензия — у 2,1% больных, получавших небиволол, и у 1% получавших плацебо;
• непереносимость лекарственного средства — у 1,6% больных, получавших небиволол, и у 0,8% получавших плацебо;
• АV-блокада I степени — у 1,4% больных, получавших небиволол, и у 0,9% получавших плацебо;
• отеки нижних конечностей — у 1% больных, получавших небиволол, и у 0,2% получавших плацебо.

общими для блокаторов β-адренорецепторов являются нижеприведенные предупреждения и меры предосторожности.

Анестезия. Продолжение β-блокады снижает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству β-блокаду следует прервать, то блокаторы β-адренорецепторов следует отменить не менее чем за 24 ч до этого.

Применение отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, требует осторожности. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью в/в введения атропина.

Сердечно-сосудистая система. Как правило, пациентам с нелеченой хронической сердечной недостаточностью (ХСН) блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать, пока их состояние не станет стабильным.

Прекращать терапию β-адренорецепторов пациентам с ИБС следует постепенно, то есть в течение 1–2 нед. В случае необходимости, чтобы предотвратить обострение стенокардии, рекомендуется одновременно начать заместительную терапию.

Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50–55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу рекомендуют снизить.

Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении:

• а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний;
• б) пациентов с AV-блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость;
• в) больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной вазоконстрикции коронарных артерий, опосредованной через α-адренорецепторы: блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и продолжительность приступов стенокардии.

Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с антиаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются вообще (подробную информацию см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Обмен веществ и эндокринная система. Небилет не влияет на уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо соблюдать осторожность при его применении у больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия, усиленное сердцебиение). Блокаторы α-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. Внезапное прекращение терапии может усилить эти симптомы.

Дыхательная система. У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов применяют с осторожностью, поскольку может усилиться сужение дыхательных путей.

Другие. Больным псориазом в анамнезе назначать блокаторы β-адренорецепторов следует только после тщательного оценивания.

Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом необходим регулярный мониторинг состояния больного. Информацию о способе применения и дозах см. в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

Без необходимости не следует резко прекращать лечение (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Для дополнительной информации см. раздел ПРИМЕНЕНИЕ.

Лекарственное средство содержит лактозу. Лекарственное средство Небилет не следует применять у больных с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Небиволол вызывает фармакологические эффекты, которые негативно влияют на беременность и/или на плод/младенца. В общем, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровообращение в плаценте, с чем связывают задержку роста, внутриутробную смерть, выкидыш и преждевременные роды. Побочные эффекты (например гипогликемия и брадикардия) могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение блокаторами β-адренорецепторов необходимо, то лучше отдать предпочтение β₁-селективным блокаторам β-адренорецепторов.

Небиволол нельзя применять в период беременности, только если в этом есть несомненная необходимость. Если лечение небивололом считается необходимым, следует наблюдать за маточно-плацентарным кровообращением и ростом плода. При выявлении вредоносного влияния на беременность или плод следует рассмотреть вопрос об альтернативном лечении. Новорожденного следует тщательно наблюдать. Симптомов гипогликемии и брадикардии в целом можно ожидать в течение первых 3 дней.

Период кормления грудью. Исследования на животных показали, что небиволол проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли это вещество в грудное молоко. Большинство блокаторов β-адренорецепторов, а именно липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты — проникают, хотя в разной степени, в грудное молоко. Поэтому кормление грудью во время применения небиволола не рекомендуется.

Дети. Эффективность и безопасность применения лекарственного средства Небилет у детей и подростков (до 18 лет) не исследовали. Данные недоступны. Таким образом, применение у детей и подростков (до 18 лет) не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Исследования по влиянию на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами не проводились. Исследования по фармакодинамике показали, что Небилет 5 мг не влияет на психомоторную функцию. Однако иногда возможно возникновение головокружения и чувства усталости, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

фармакодинамические взаимодействия. Ниже указаны общие сведения по взаимодействию с антагонистами β-адренорецепторов.

Сочетанное применение не рекомендуется

Антиаритмические лекарственные средства I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): влияние на AV-проводимость может усилиться и выраженность отрицательного инотропного эффекта может увеличиться (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Антагонисты кальция типа верапамил/дилтиазем: негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила больным, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, может привести к значительной артериальной гипотензии и AV-блокаде (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Антигипертензивные лекарственные средства центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): одновременное применение антигипертензивных лекарственных средств центрального действия может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера (уменьшение ЧСС и ударного объема, вазодилатации) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения блокаторов β-адренорецепторов, вероятность повышения АД может возрастать (синдром отмены).

При комбинированном применении требуется осторожность

Антиаритмические лекарственные средства III класса (амиодарон): влияние на AV-проводимость может усиливаться.

Галогеновые летучие анестетики: одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотензии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Как общее правило, следует избегать резкого прекращения лечения блокаторами β-адренорецепторов. Если больной применяет Небилет, то об этом следует проинформировать анестезиолога.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства: хотя небиволол не влияет на уровень глюкозы в крови, одновременное применение может маскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия).

Баклофен (антиспастическое средство), амифостин (дополнительное средство при лечении противоопухолевыми лекарственными средствами): при одновременном применении с антигипертензивными средствами может значительно снизиться АД, поэтому дозу антигипертензивных средств нужно откорректировать.

При сочетанном применении следует учитывать

Гликозиды наперстянки: одновременное применение может увеличить время AV-проводимости. При проведении клинических исследований признаков этого взаимодействия не отмечено. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): одновременное применение может повысить риск гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью нельзя исключить повышения риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков.

Антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина): одновременное применение может повышать гипотензивное действие (аддитивный эффект).

НПВП: не влияют на гипотензивное действие небиволола.

Симпатомиметики: одновременное применение может снижать антигипертензивное действие блокаторов β-адренорецепторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут способствовать α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Фармакокинетические взаимодействия. Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сочетанное применение лекарственных средств, угнетающих этот фермент (а именно пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), может повышать уровень небиволола в плазме крови и, таким образом, повышать риск возникновения выраженной брадикардии и побочных реакций.

Одновременное применение с циметидином повышает уровень небиволола в плазме крови, но не меняет клинической эффективности небиволола. Одновременное применение с ранитидином не влияет на фармакокинетику небиволола. При условии, что Небилет применяют во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать одновременно.

При комбинированном применении небиволола с никардипином несколько повышались уровни концентраций обоих лекарственных средств в плазме крови без изменения клинической эффективности.

Одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

данные, касающиеся передозировки лекарственного средства Небилет, отсутствуют.

Симптомы. Симптомы передозировки блокаторами β-адренорецепторов: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение. В случае передозировки или развития реакций гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение пациента и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Следует контролировать уровень глюкозы в крови. Всасыванию любого лекарственного средства, которое еще находится в ЖКТ, препятствуют промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. ИВЛ также может потребоваться. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекомендуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотензии и шока следует проводить с помощью плазмы/плазмозаменителей и, в случае необходимости, катехоламинов.

β-Блокирующее действие можно прекратить путем медленного введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. В случае резистентности изопреналин можно комбинировать с допамином. Если это не приводит к желаемому эффекту, то можно ввести в/в глюкагон из расчета 50–100 мкг/кг массы тела. При необходимости инъекцию следует повторить в течение часа и затем, если нужно, провести инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях резистентной к терапии брадикардии можно подключить искусственный водитель ритма.

специальных условий хранения не требуется.

Дата добавления: 02.04.2021 г.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Принимайте Небилет® всегда точно по указанию врача. Если у Вас есть какие либо сомнения, посоветуйтесь, пожалуйста, с лечащим врачом или работником аптеки. Небилет® можно принимать до, во время или после еды. Вы также можете его принимать независимо от приемов пищи. Таблетку следует запивать водой.
Лечение при повышении артериального давления (гипертонии)
— Обычная доза составляет 1 таблетка в сутки. Дозу желательно принимать в одно и то же время суток.
— Для пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями почек начальная доза обычно составляет ½ (половина) таблетки в сутки.
— Эффект снижения артериального давления становится отчетливым через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальное действие достигается лишь спустя 4 недели.
Лечение при хронической сердечной недостаточности
— Ваше лечение будет проходить под наблюдением опытного врача.
— Врач начнет лечение с назначения ¼ (четверти) таблетки в сутки. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до ½ (половины) таблетки в сутки, а затем последовательно до одной таблетки в сутки и/или до двух таблеток в сутки, пока не будет достигнута корректирующая доза. Ваш врач назначит Вам дозу, которая будет наиболее подходящей для каждого конкретного этапа лечения. Вы должны строго придерживаться указанной дозы и инструкций врача.
— Максимальная рекомендованная доза составляет 2 таблетки (10 мг) в сутки.
— После первого приема препарата в начале лечения и при приеме препарата после каждого увеличения дозы Вы должны находиться под наблюдением врача в течение 2 часов.
— Ваш врач может понизить дозу, если это необходимо
— Вы не должны прекращать лечение внезапно, так как это может привести к усугублению сердечной недостаточности.
— Пациенты с тяжелыми заболеваниями почек не должны принимать этот препарат.
— Препарат следует принимать один раз в день, желательно в одно и то же время суток.
Если врач прописал Вам прием ¼ (четверть) или ½ (половину) таблетки в сутки, пожалуйста, следуйте приведенным ниже инструкциям о том, как разделять таблетки Небилет® 5 мг.
• Положите таблетку на ровную твердую поверхность (например, стол или столешницу кухонного стола) крестовидной насечкой наверх.
• Надавите на таблетку обоими указательными пальцами; при этом таблетка разламывается вдоль насечки для деления, как показано на рисунках 1 и 2.
• Для получения четвертинки таблетки повторите эти же действия с ее половинкой, как это описано выше и показано на рисунках 3 и 4.

— Ваш врач может принять решение комбинировать прием таблеток Небилет® с другими лекарственными препаратами для лечения Вашего заболевания.
— Запрещается применять препарат для детей и подростков.
Если Вы приняли большее количество препарата Небилет®, чем следовало
Если Вы случайно приняли большую дозу этого препарата, немедленно сообщите об этом врачу. Наиболее частыми симптомами передозировки препарата Небилет® является очень низкая частота пульса (брадикардия), снижение артериального давления с возможной потерей сознания (гипотензия), одышка, напоминающая приступ астмы (бронхоспазм) и острая сердечная недостаточность.
В ожидании прибытия врача Вы можете принять активированный уголь (продается в аптеке).
Если Вы забыли принять Небилет® или приняли его слишком мало:
Если Вы забыли своевременно принять дозу препарата Небилет®, но вспомнили об этом немного позже, то Вы можете принять свою обычную дневную дозу. Однако при более длительной задержке (например, несколько часов), когда уже близится время следующего приема, пропустите забытую дозу и примите следующую обычную дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу препарата. Впоследствии следует избегать повторного пропуска времени приема.
Если Вы прекращаете прием препарата Небилет®
Всегда консультируйтесь с лечащим врачом перед прекращением лечения препаратом Небилет®, независимо от того для каких целей Вы его принимаете: для лечения повышенного артериального давления или хронической сердечной недостаточности. Вы не должны прекращать лечение внезапно, так как это может привести к усугублению сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата Небилет®, применяемого при хронической сердечной недостаточности, то суточную дозу следует снижать постепенно, уменьшая дозу в половину с интервалом в одну неделю.
При возникновении дополнительных вопросов по применению этого препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки в справочнике лекарственных средств

Артериальная гипертензия

Взрослые: доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сут;

Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальное действие достигается лишь спустя 4 недели.

Блокаторы β-адренорецепторов можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при комбинации Небилета с 12.5-25 мг гидрохлортиазида.

Для больных, страдающих почечной недостаточностью, рекомендованная начальная доза составляет 2.5 мг в сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени имеется лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение Небилета у таких пациентов противопоказано.

Для пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2.5 мг в сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако, учитывая недостаточный опыт применения препарата у пациентов старше 75 лет, при его назначении этим пациентам требуется осторожность и тщательный контроль.

Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились. По этой причине применение препарата в этой возрастной группе не рекомендуется.

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение устойчивой хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

Таким пациентам назначают препарат в случае, если у них имеет место устойчивая хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель.

Лечащему врачу следует иметь опыт лечения при хронической сердечной недостаточности.

У пациентов, принимающих другие сердечно-сосудистые средства, включая диуретики и/или дигоксин и/или ингибиторы АКФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II — перед началом лечения препаратом Небилет — подобранная доза этих медикаментов в течение последних 2 недель должна быть стабильной.

Начальное титрование дозы следует осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом:

1.25 мг небиволола 1 раз/сут, можно увеличить до 2.5 мг 1 раз/сут, затем — до 5 мг 1 раз/сут, а затем — до 10 мг 1 раз/сут.

Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз/сут.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача — чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, касательно артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости возбуждения, а также симптомов усугубления сердечной недостаточности).

Появление побочных действий может привести к тому, что не всех пациентов можно лечить наивысшими рекомендуемыми дозами. При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова уменьшить или, соответственно, вновь к ней возвратиться.

При усугублении сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют вначале снизить или, при необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотонии, усугублении сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады).

Как правило, лечение устойчивой хронической сердечной недостаточности небивололом является долгосрочным лечением.

Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку, это может привести к временному усугублению сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее наполовину в неделю.

Таблетки можно принимать во время еды.

Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется индивидуально, ее коррекция у пациентов с почечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести не требуется. Опыта применения препарата у больных почечной недостаточностью тяжелой степени (креатинин сыворотки ≥ 250 мкмоль/л) нет. Поэтому применение небиволола у этих пациентов не рекомендовано.

В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью имеются лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение Небилета у таких пациентов противопоказано.

Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется в индивидуальном порядке, ее коррекция у пожилых пациентов не требуется.

Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились. По этой причине применение препарата в этой возрастной группе не рекомендуется.

Таблетки Небилета 5 мг — Сводка характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для медицинских работников

Каждая таблетка Небилета содержит 5 мг небиволола (в виде небиволола гидрохлорида): 2,5 мг SRRR-небиволола (или d-небиволола) и 2,5 мг RSSS-небиволола (или l-небиволола). Вспомогательное вещество с известным эффектом: каждая таблетка содержит 141,75 мг моногидрата лактозы (см. разделы 4.4 и 6.1). Полный список вспомогательных веществ см. в разделе 6.1.

Таблетка. Белая круглая таблетка с поперечными балками. Таблетку можно разделить на равные части.

Гипертония

Лечение гипертонической болезни.

Хроническая сердечная недостаточность (CHF)

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степени тяжести в дополнение к стандартной терапии у пациентов пожилого возраста ≥ 70 лет.

Позология

Гипертония

Взрослые

Доза составляет одну таблетку (5 мг) в день, желательно в одно и то же время дня.Эффект снижения артериального давления проявляется через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальный эффект достигается только через 4 недели.

Комбинация с другими гипотензивными средствами

Бета-адреноблокаторы можно использовать отдельно или одновременно с другими гипотензивными средствами. На сегодняшний день дополнительный антигипертензивный эффект наблюдается только при сочетании Небилета 5 мг с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данные о пациентах с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничены. Поэтому применение Небилета этим пациентам противопоказано.

Пожилые люди

У пациентов старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Однако, ввиду ограниченного опыта у пациентов старше 75 лет, следует проявлять осторожность и внимательно наблюдать за этими пациентами.

Детское население

Эффективность и безопасность применения Небилета у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Нет данных. Поэтому не рекомендуется применять детям и подросткам.

Хроническая сердечная недостаточность (CHF)

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности следует начинать с постепенного повышения дозы до достижения оптимальной индивидуальной поддерживающей дозы. Пациенты должны иметь стабильную хроническую сердечную недостаточность без острой сердечной недостаточности в течение последних шести недель.Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт ведения хронической сердечной недостаточности. Для пациентов, получающих сердечно-сосудистую терапию, включая диуретики и / или дигоксин, и / или ингибиторы АПФ, и / или антагонисты ангиотензина II, дозирование этих препаратов должно быть стабилизировано. в течение последних двух недель до начала лечения Небилетом. Первоначальную титрацию следует проводить в соответствии со следующими шагами с интервалами 1-2 недели в зависимости от переносимости пациента: 1,25 мг небиволола, с увеличением до 2.5 мг небиволола один раз в сутки, затем до 5 мг один раз в сутки, а затем до 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки. Начало терапии и каждое увеличение дозы следует проводить под наблюдением опытного врача в течение период не менее 2 часов, чтобы убедиться, что клинический статус (особенно в отношении артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости, признаков ухудшения сердечной недостаточности) остается стабильным. Возникновение нежелательных явлений может помешать всем пациентам лечиться максимальной рекомендованной дозой .При необходимости, достигнутая доза также может быть постепенно уменьшена и введена повторно. при необходимости (в случае тяжелой гипотензии, обострения сердечной недостаточности с острым отеком легких, кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады). Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности небивололом обычно является длительным лечением.Не рекомендуется прекращать лечение небивололом резко, поскольку это может привести к временному ухудшению сердечной недостаточности. Если необходимо отменить прием, дозу следует постепенно уменьшать, разделив ее на половинки еженедельно.

Пациенты с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, так как повышение до максимально переносимой дозы подбирается индивидуально. Нет опыта у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки ≥ 250 мкмоль / л).Поэтому применение небиволола у таких пациентов не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данные о пациентах с печеночной недостаточностью ограничены. Поэтому применение Небилета этим пациентам противопоказано.

Пожилые люди

Коррекции дозы не требуется, поскольку повышение до максимально переносимой дозы подбирается индивидуально.

Детское население

Эффективность и безопасность применения Небилета у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.Поэтому не рекомендуется применять детям и подросткам. Нет данных.

Способ управления

Пероральное применение. Таблетки можно принимать во время еды.

— Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1. — Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. — Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие в / в. инотропная терапия. Кроме того, как и другие бета-адреноблокаторы, Небилет противопоказан при: • синдроме слабости синусового узла, включая сино-предсердную блокаду.• блокада сердца второй и третьей степени (без кардиостимулятора) • бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе • нелеченная феохромоцитома • метаболический ацидоз. • брадикардия (частота сердечных сокращений; • гипотензия (систолическое артериальное давление; • тяжелые нарушения периферического кровообращения).

См. Также 4.8. Побочные эффекты. Следующие предупреждения и меры предосторожности относятся к антагонистам бета-адренорецепторов в целом.

Анестезия

Продолжение бета-блокады снижает риск аритмий во время индукции и интубации.Если бета-блокада прерывается при подготовке к операции, прием антагониста бета-адренорецепторов следует прекратить как минимум за 24 часа. Следует соблюдать осторожность при использовании некоторых анестетиков, вызывающих угнетение миокарда. Пациента можно защитить от вагусных реакций путем внутривенного введения атропина.

Сердечно-сосудистые

Как правило, антагонисты бета-адренорецепторов не следует применять пациентам с нелеченой застойной сердечной недостаточностью (ЗСН), если их состояние не стабилизировалось.У пациентов с ишемической болезнью сердца лечение антагонистами бета-адренорецепторов следует прекращать постепенно, то есть в течение 1-2 недель. Если необходимо, одновременно с этим следует начать заместительную терапию, чтобы предотвратить обострение стенокардии. Антагонисты бета-адренорецепторов могут вызвать брадикардию: если частота пульса падает ниже 50-55 ударов в минуту в покое и / или у пациента возникают симптомы, указывающие на брадикардия, дозировку следует уменьшить. Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью: • у пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может наблюдаться обострение этих нарушений; • у пациентов с блокадой сердца первой степени из-за отрицательного эффекта бета-адреноблокаторы по времени проведения; • у пациентов со стенокардией Принцметала из-за беспрепятственного сужения сосудов коронарной артерии, опосредованного альфа-рецепторами: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать количество и продолжительность приступов стенокардии.Комбинация небиволола с антагонистами кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными препаратами центрального действия, как правило, не рекомендуется, подробности см. В разделе 4.5.

Метаболические / эндокринологические

Небилет не влияет на уровень глюкозы у больных сахарным диабетом. Однако следует проявлять осторожность у пациентов с диабетом, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение).Бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию при гипертиреозе. Резкая отмена может усилить симптомы.

Респираторный

У пациентов с хроническими обструктивными легочными заболеваниями бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью, поскольку может усилиться сужение дыхательных путей.

Другое

Пациентам с псориазом в анамнезе следует принимать бета-адреноблокаторы только после тщательного рассмотрения. Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и выраженность анафилактических реакций.Начало лечения хронической сердечной недостаточности небивололом требует регулярного наблюдения. Для получения информации о дозировке и способе введения обратитесь к разделу 4.2. Прекращение лечения не должно производиться внезапно, если нет четких указаний. Для получения дополнительной информации обратитесь к разделу 4.2. Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство.

Фармакодинамические взаимодействия:

Следующие взаимодействия относятся к антагонистам бета-адренорецепторов в целом.

Не рекомендуемые комбинации:

Антиаритмические средства I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): может усиливаться влияние на время атриовентрикулярной проводимости и усиливаться отрицательный инотропный эффект (см. Раздел 4.4). Антагонисты кальциевых каналов типа верапамил / дилтиазем: отрицательно влияют на сократительную способность и атриовентрикулярную проводимость.Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим ß-адреноблокаторы, может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде (см. Раздел 4.4). Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): одновременный прием гипотензивных средств центрального действия может усугубить сердечную недостаточность за счет снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация) (см. раздел 4.4). Резкая отмена, особенно если до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск «рикошетной гипертензии».

Комбинации, которые следует использовать с осторожностью

Антиаритмические препараты III класса (амиодарон): может усиливать действие на время атриовентрикулярной проводимости. Анестетики — летучие галогенированные: одновременное применение антагонистов бета-адренорецепторов и анестетиков может ослабить рефлекторную тахикардию и повысить риск гипотонии (см. Раздел 4.4). Как правило, следует избегать внезапной отмены лечения бета-адреноблокаторами. О приеме Небилета следует сообщить анестезиологу. Инсулин и пероральные противодиабетические препараты: хотя небиволол не влияет на уровень глюкозы, одновременное применение может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия). Баклофен (антиспастический агент), амифостин (противоопухолевый препарат): одновременное применение с гипотензивными средствами может повысить падение артериального давления, поэтому следует соответствующим образом скорректировать дозировку гипотензивных препаратов.

Рассматриваемые комбинации

Гликозиды наперстянки: одновременное применение может увеличить время атриовентрикулярной проводимости.Клинические испытания небиволола не показали клинических доказательств взаимодействия. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина. Антагонисты кальция дигидропиридинового типа (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): одновременное применение может повышать риск гипотонии и повышать риск дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков при сердечной недостаточности исключить нельзя. Антипсихотические средства, антидепрессанты (трициклики, барбитураты и фенотиазины): одновременное применение может усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов (аддитивный эффект). Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Небиволол не влияет на снижение артериального давления. Sympathicomimetic агентов: одновременное применение может противодействовать эффекту антагонистов бета-адренорецепторов. Бета-адренергические агенты могут вызывать беспрепятственную альфа-адренергическую активность симпатомиметических агентов с альфа- и бета-адренергическими эффектами (риск гипертонии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Фармакокинетические взаимодействия:

Поскольку в метаболизме небиволола участвует изофермент CYP2D6, совместное введение с веществами, ингибирующими этот фермент, особенно с пароксетином, флуоксетином, тиоридазином и хинидином, может привести к повышению уровня небиволола в плазме крови, что связано с повышенным риском чрезмерной брадикардии и побочных эффектов.Одновременный прием циметидина повышал уровень небиволола в плазме без изменения клинического эффекта. Одновременный прием ранитидина не влиял на фармакокинетику небиволола. При условии, что Небилет принимается во время еды, а антацид — между приемами пищи, эти два лечения могут быть назначены одновременно. Комбинация небиволола с никардипином незначительно повышала уровни обоих препаратов в плазме без изменения клинического эффекта. Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Беременность

Небиволол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказывать вредное воздействие на беременность и / или плод / новорожденного. В целом блокаторы бета-адренорецепторов снижают перфузию плаценты, что связано с задержкой роста, внутриутробной смертью, абортом или ранними родами. Побочные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия) могут возникать у плода и новорожденного. Если необходимо лечение блокаторами бета-адренорецепторов, предпочтительны бета-_-1 -селективные блокаторы адренорецепторов.Небиволол не следует применять во время беременности без явной необходимости. Если лечение небивололом считается необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. Новорожденный ребенок должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии обычно можно ожидать в течение первых 3 дней.

Кормление грудью

Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком.Неизвестно, выделяется ли этот препарат с грудным молоком. Большинство бета-блокаторов, особенно липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты, проникают в грудное молоко, хотя и в разной степени. Поэтому кормить грудью во время приема небиволола не рекомендуется.

Исследования влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Фармакодинамические исследования показали, что Небилет 5 мг не влияет на психомоторную функцию. При управлении транспортными средствами или работающими механизмами следует учитывать, что иногда могут возникать головокружение и утомляемость.Нежелательные явления указаны отдельно для гипертонии и ХСН из-за различий в фоновых заболеваниях.

Гипертония

Сообщенные побочные реакции, которые в большинстве случаев имеют выраженность от легкой до умеренной, представлены в таблице ниже, классифицированы по системным классам органов и отсортированы по частоте:

Сообщалось также о следующих побочных реакциях с некоторыми антагонистами бета-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, холод / синюшность конечностей, феномен Рейно, сухость глаз и кожно-слизистая токсичность практиколола.

Хроническая сердечная недостаточность

Данные о побочных реакциях у пациентов с ХСН доступны из одного плацебо-контролируемого клинического исследования с участием 1067 пациентов, принимавших небиволол, и 1061 пациента, принимавших плацебо. В этом исследовании 449 пациентов с небивололом (42,1%) сообщили, по крайней мере, о возможных причинно-следственных побочных реакциях, по сравнению с 334 пациентами, получавшими плацебо (31,5%). Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов с небивололом были брадикардия и головокружение, которые наблюдались примерно у 11% пациентов.Соответствующие частоты среди пациентов, получавших плацебо, составляли примерно 2% и 7% соответственно. Сообщалось о следующих случаях побочных реакций (по крайней мере, возможно связанных с лекарственными препаратами), которые считаются особенно важными при лечении хронической сердечной недостаточности: — Обострение сердечной недостаточности произошло у 5,8% пациентов с небивололом по сравнению с 5,2% пациентов, получавших плацебо. Постуральная гипотензия наблюдалась у 2,1% пациентов, получавших небиволол, по сравнению с 1,0% пациентов, получавших плацебо.- Непереносимость лекарственных препаратов возникла у 1,6% пациентов, получавших небиволол, по сравнению с 0,8% пациентов, получавших плацебо. — Атриовентрикулярная блокада первой степени наблюдалась у 1,4% пациентов, получавших небиволол, по сравнению с 0,9% пациентов, получавших плацебо. — Отек нижней конечности отмечался у 1,0% пациентов, принимавших небиволол, по сравнению с 0,2% пациентов, получавших плацебо.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях:

Сообщать о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат очень важно.Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему желтых карточек. Сайт: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Данных о передозировке Небилетом нет.

Симптомы

Симптомами передозировки бета-адреноблокаторами являются: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение

В случае передозировки или гиперчувствительности пациент должен находиться под тщательным наблюдением и лечиться в палате интенсивной терапии.Следует проверить уровень глюкозы в крови. Всасывание любых остатков лекарства, все еще присутствующих в желудочно-кишечном тракте, можно предотвратить промыванием желудка и введением активированного угля и слабительного. Может потребоваться искусственное дыхание. Брадикардию или обширные вагусные реакции следует лечить введением атропина или метилатропина. Гипотонию и шок следует лечить плазмозаменителями и, при необходимости, катехоламинами. Бета-блокирующему эффекту можно противодействовать медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы примерно 5 мкг / минуту, или добутамина, начиная с дозы 2.5 мкг / мин, пока не будет достигнут требуемый эффект. В рефрактерных случаях изопреналин можно комбинировать с дофамином. Если и это не дает желаемого эффекта, внутривенное введение глюкагона 50-100 мкг / кг в / в. можно рассмотреть. При необходимости инъекцию следует повторить в течение одного часа с последующим — при необходимости — внутривенным введением. настой глюкагона 70 мкг / кг / час. В крайних случаях резистентной к лечению брадикардии может быть установлен кардиостимулятор.

Фармакотерапевтическая группа: бета-блокатор, селективный.Код АТХ: C07AB12 Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров, SRRR-небиволола (или d-небиволола) и RSSS-небиволола (или l-небиволола). Он сочетает в себе две фармакологические активности: • Это конкурентный и селективный антагонист бета-рецепторов: этот эффект приписывается SRRR-энантиомеру (d-энантиомер). • Обладает мягкими сосудорасширяющими свойствами благодаря взаимодействию с L-аргинином / оксидом азота. Разовые и многократные дозы небиволола снижают частоту сердечных сокращений и артериальное давление в покое и во время физических упражнений как у пациентов с нормальным давлением, так и у пациентов с гипертонией.Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении. В терапевтических дозах небиволол лишен альфа-адренергического антагонизма. Во время острого и хронического лечения небивололом у больных гипертонической болезнью системное сосудистое сопротивление снижается. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке может быть ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническая значимость этих гемодинамических различий по сравнению с другими антагонистами рецепторов бета1 полностью не установлена.У пациентов с артериальной гипертензией небиволол увеличивает NO-опосредованный ответ сосудов на ацетилхолин (ACh), который снижается у пациентов с эндотелиальной дисфункцией. В плацебо-контролируемом исследовании смертности и заболеваемости участвовало 2128 пациентов ≥ 70 лет (средний возраст 75,2 года) с стабильная хроническая сердечная недостаточность с нарушением фракции выброса левого желудочка или без него (средняя ФВЛЖ: 36 ± 12,3%, со следующим распределением: ФВЛЖ менее 35% у 56% пациентов, ФВЛЖ между 35% и 45% у 25% пациентов и ФВЛЖ более 45% у 19% пациентов), наблюдаемые в среднем в течение 20 месяцев, небиволол в дополнение к стандартной терапии значительно увеличивал время до наступления смерти или госпитализации по сердечно-сосудистым причинам (основная конечная точка эффективности) с снижение относительного риска на 14% (абсолютное снижение: 4.2%). Это снижение риска развивалось после 6 месяцев лечения и сохранялось на протяжении всего курса лечения (средняя продолжительность: 18 месяцев). Эффект небиволола не зависел от возраста, пола или фракции выброса левого желудочка у исследуемой популяции. Преимущество в отношении смертности от всех причин не достигло статистической значимости по сравнению с плацебо (абсолютное снижение: 2,3%). Уменьшение внезапной смерти наблюдалось у пациентов, получавших небиволол (4,1% против 6,6%, относительное снижение на 38%).Эксперименты на животных in vitro и in vivo показали, что небиволол не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Эксперименты на животных in vitro и in vivo показали, что небиволол в фармакологических дозах не обладает мембраностабилизирующим действием. У здоровых добровольцев небиволол не оказывает значительного влияния на максимальную переносимость упражнений или выносливость.

Имеющиеся доклинические и клинические данные у пациентов с гипертонией не показали, что небиволол оказывает пагубное влияние на эректильную функцию.

Оба энантиомера небиволола быстро всасываются после перорального приема.Прием пищи не влияет на абсорбцию небиволола; небиволол можно принимать во время еды или без нее. Небиволол интенсивно метаболизируется, частично до активных гидроксиметаболитов. Небивол метаболизируется посредством алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем ароматического гидроксилирования зависит от CYP2D6-зависимого генетического окислительного полиморфизма. Биодоступность небиволола при пероральном приеме составляет в среднем 12% у быстрых метаболизаторов и практически полная у медленных метаболизаторов.В стабильном состоянии и при той же дозе пиковая концентрация в плазме неизмененного небиволола примерно в 23 раза выше у слабых метаболизаторов, чем у экстенсивных. Если рассматривать неизмененный препарат плюс активные метаболиты, разница в пиковых концентрациях в плазме составляет от 1,3 до 1,4 раза. Из-за различий в скорости метаболизма дозу Небилета всегда следует корректировать в соответствии с индивидуальными потребностями пациента: для слабых метаболизаторов могут потребоваться более низкие дозы. У быстрых метаболизаторов период полувыведения энантиомеров небиволола в среднем составляет 10 часов.У медленных метаболизаторов они в 3-5 раз длиннее. У быстрых метаболизаторов уровни RSSS-энантиомера в плазме несколько выше, чем SRRR-энантиомера. У медленных метаболизаторов эта разница больше. У быстрых метаболизаторов период полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров в среднем составляет 24 часа, а у медленных метаболизаторов он примерно в два раза дольше. Устойчивые уровни в плазме у большинства субъектов (быстрые метаболизаторы) достигаются в течение 24 часов для небиволола и в течение несколько дней для гидроксиметаболитов.Концентрации в плазме пропорциональны дозе от 1 до 30 мг. Фармакокинетика небиволола не зависит от возраста. В плазме оба энантиомера небиволола преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы составляет 98,1% для SRRR-небиволола и 97,9% для RSSS-небиволола. Через неделю после приема назначается 38% дозы. выводится с мочой и 48% с калом. Выведение с мочой неизмененного небиволола составляет менее 0,5% от дозы.

Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях генотоксичности и канцерогенного потенциала, не показывают особой опасности для человека.

Полисорбат 80 (E433)

Гипромеллоза (E464)

Моногидрат лактозы

Кукурузный крахмал

Кроскармеллоза натрия (E468)

Микрокристаллическая целлюлоза (E460)

Кремнезем коллоидный безводный (E551)

Стеарат магния (E572)

Это лекарство не требует особых мер предосторожности при хранении.

Таблетки поставляются в блистерных упаковках (блистер из ПВХ / алюминия). Размеры упаковок по 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 таблеток.

Menarini International Operations Люксембург С.A. 1, Avenue de la Gare, L-1611, Люксембург

Дата первого разрешения: 4 ^-е января 1999 г. Дата последнего обновления: 18 октября 2010 г.

Небилет — НПС MedicineWise

Информация о буклете

В этой брошюре даны ответы на некоторые общие вопросы о NEBILET.

Он не содержит всей доступной информации. Это не заменяет разговора с врачом или фармацевтом.

У всех лекарств есть риски и преимущества. Ваш врач взвесил риски, связанные с приемом NEBILET, с ожидаемыми преимуществами для вас.

Если у вас есть какие-либо опасения по поводу приема этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.

Храните эту брошюру вместе с лекарством.
Возможно, вам придется прочитать ее еще раз.

Что NEBILET используется для

НЕБИЛЕТ применяется для лечения:

• высокое кровяное давление (эссенциальная гипертензия) или,
• хроническая сердечная недостаточность. Обычно его используют в сочетании с другими лекарствами.

Это лекарство относится к группе лекарств, называемых бета-адреноблокаторами.

Высокое кровяное давление (гипертония):

NEBILET можно использовать для лечения высокого кровяного давления. Он работает, блокируя передачу сообщений к бета-рецепторам в сердце, что замедляет активность сердца. Он также расслабляет кровеносные сосуды и снижает сопротивление сердца. Эффект снижения артериального давления проявляется через 1-2 недели, хотя для достижения полного эффекта может потребоваться до 4 недель.

Хроническая сердечная недостаточность:

NEBILET также можно использовать для лечения хронической сердечной недостаточности.Он замедляет частоту сердечных сокращений и заставляет его биться более регулярно.

Он также снижает давление, которое сердце должно перекачивать, и, следовательно, уменьшает объем работы, которую должно выполнять сердце.

Это улучшает симптомы хронической сердечной недостаточности и снижает вероятность госпитализации и / или смерти от сердечного приступа.

Спросите своего врача, есть ли у вас какие-либо вопросы о том, почему вам было прописано это лекарство.
Ваш врач мог прописать его по другой причине.

Это лекарство не вызывает привыкания.

Выпускается только по рецепту врача.

Недостаточно информации, чтобы рекомендовать это лекарство детям в возрасте до 18 лет.

Перед приемом НЕБИЛЕТ

Когда нельзя брать

Не принимайте НЕБИЛЕТ, если у вас аллергия на:

• любое лекарство, содержащее небиволола гидрохлорид
• любой из ингредиентов, перечисленных в конце этой брошюры.

Некоторые симптомы аллергической реакции могут включать:

• одышка
• хрипы или затрудненное дыхание
• отек лица, губ, языка или других частей тела
• сыпь, зуд или крапивница на коже.

Не принимайте НЕБИЛЕТ, если вы:

• проблемы с печенью
• имеют острую сердечную недостаточность или кардиогенный шок, серьезное заболевание сердца, вызывающее низкое кровяное давление
• имеют в анамнезе медленное или неравномерное сердцебиение
• есть некоторые другие сердечные заболевания
• страдает астмой, бронхитом или другим заболеванием легких с сужением дыхательных путей
• имеют нелеченную феохромоцитому, редкую опухоль надпочечника
• имеют метаболический ацидоз, при котором в крови слишком много кислоты
• имеют гипотонию, низкое артериальное давление
• страдает тяжелым заболеванием кровеносных сосудов, вызывающим нарушение кровообращения в руках и ногах.

Не принимайте это лекарство, если вы беременны.
Это может повлиять на вашего развивающегося ребенка, если вы примете его во время беременности.

Не кормите грудью, если вы принимаете это лекарство.
Активный ингредиент NEBILET попадает в грудное молоко, что может повлиять на вашего ребенка.

Не давайте НЕБИЛЕТ детям младше 18 лет.
Безопасность и эффективность у детей младше 18 лет не установлены.

Не принимайте НЕБИЛЕТ по истечении срока годности, указанного на упаковке, или если упаковка порвана, имеются признаки вскрытия или таблетки выглядят не совсем правильно.
Если срок годности истек или он поврежден, верните его фармацевту для утилизации.

Если вы не уверены, следует ли вам начинать прием этого лекарства, проконсультируйтесь с врачом.

Перед тем как начать брать

Сообщите своему врачу, если у вас аллергия на какие-либо другие лекарства, продукты питания, консерванты или красители.

Сообщите своему врачу, если у вас есть или были какие-либо из следующих заболеваний:

• низкое кровяное давление или плохое кровообращение
• медленное сердцебиение, ниже 60 ударов в минуту
• астма или затрудненное дыхание
• стенокардия, боль в груди или любые другие проблемы с сердцем, или ваша сердечная недостаточность недавно возникла или обострилась
• сахарный диабет
• псориаз в анамнезе, кожное заболевание с утолщенными пятнами красной кожи, часто с серебристыми чешуйками
• тяжелое заболевание кровеносных сосудов, вызывающее нарушение кровообращения в руках и ногах
• заболевания щитовидной железы
• проблемы с печенью
• проблемы с почками
• феохромоцитома, редкая опухоль надпочечника
• непереносимость лактозы.

Сообщите своему врачу, если вы беременны, собираетесь забеременеть или кормите грудью.
Ваш врач может обсудить с вами связанные с этим риски и преимущества.

Сообщите своему врачу, если вы планируете операцию, даже у стоматолога.
Ваш хирург и анестезиолог должны заранее знать дату операции, чтобы учесть ваше состояние и лекарства.

Если вы не сказали своему врачу ни о чем из вышеперечисленного, сообщите ему / ей, прежде чем начать принимать НЕБИЛЕТ.

Прием других лекарств

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете какие-либо другие лекарства, включая те, которые вы получаете без рецепта в аптеке, супермаркете или магазине здорового питания.

Некоторые лекарства и НЕБИЛЕТ могут мешать друг другу. К ним относятся:

• те, которые используются для лечения нерегулярного или аномального сердцебиения (например, хинидин, флекаинид, дизопирамид, лигнокаин, мексилетин, амиодарон)
• те, которые используются для лечения высокого кровяного давления (например,грамм. клонидин)
• Блокаторы кальциевых каналов при высоком артериальном давлении или проблемах с сердцем (например, верапамил, дилтиазем)
• инсулин и таблетки для лечения диабета
• те, которые используются для лечения депрессии и тревоги (например, фенелзин, транилципромин, пароксетин, сертралин, седативные средства, фенотиазин)
• те, которые используются для лечения повышенного содержания желудочного сока (например, циметидин)
  Вам следует принимать НЕБИЛЕТ во время еды, а антацид — между приемами пищи.
• дигоксин, лекарство, используемое для лечения сердечной недостаточности
• препараты, используемые для лечения астмы, заложенности носа или некоторых заболеваний глаз, таких как глаукома или расширение зрачка
• декстрометорфан, компонент лекарств от кашля
• анестетики
• другие лекарственные средства с бета-адреноблокаторами, включая глазные капли с бета-адреноблокаторами
• баклофен (спазмолитическое средство)
• амифостин (защитное лекарство, используемое при лечении рака).

Эти лекарства могут быть затронуты NEBILET или могут повлиять на его эффективность. Вам может потребоваться разное количество ваших лекарств или вам может потребоваться принимать разные лекарства.

У вашего врача и фармацевта есть дополнительная информация о лекарствах, с которыми следует соблюдать осторожность или которых следует избегать при приеме этого лекарства.

Как принимать НЕБИЛЕТ

Вы должны начинать принимать НЕБИЛЕТ только под непосредственным наблюдением врача.

Ваш врач скажет вам, сколько вам следует принимать, когда и как часто.

Тщательно следуйте всем указаниям врача.
Они могут отличаться от информации, содержащейся в этом буклете.

Если вы не понимаете инструкции на упаковке, обратитесь за помощью к своему врачу или фармацевту.

Не прекращайте принимать НЕБИЛЕТ, не посоветовавшись предварительно со своим врачом.
Не следует прекращать лечение препаратом НЕБИЛЕТ внезапно, так как это может ухудшить ваше состояние.

Сколько брать

Высокое кровяное давление (гипертония):

Для лечения высокого кровяного давления обычная начальная доза составляет одну таблетку 5 мг один раз в день.Ваш врач может назначить вам более низкую дозу NEBILET.

Хроническая сердечная недостаточность:

Для лечения хронической сердечной недостаточности ваш врач назначит вам низкую дозу НЕБИЛЕТа и будет постепенно увеличивать дозу в зависимости от того, как вы реагируете на это лекарство.

Обычная начальная доза — одна таблетка 1,25 мг один раз в день. Ваш врач будет постепенно увеличивать дозу в течение нескольких недель, по одной таблетке за раз, пока вы не достигнете оптимальной для вас дозы.

Самая высокая доза, которую вы должны принимать, составляет 10 мг один раз в день.

Когда вы принимаете НЕБИЛЕТ в первый раз и всякий раз, когда ваш врач увеличивает вашу дозу, вы должны находиться под наблюдением врача в течение как минимум 2 часов, пока не станет известно о влиянии лекарства на вас.

В случае необходимости врач может уменьшить вашу дозу, и вам не следует прекращать лечение резко, так как это может ухудшить ваше состояние.

Как взять

Таблетки проглатывают целиком, запивая полным стаканом воды.

Не раздавливайте и не разжевывайте таблетки.

Когда брать

Принимайте лекарство каждый день примерно в одно и то же время.
Наилучший эффект будет иметь ежедневный прием в одно и то же время. Это также поможет вам вспомнить, когда его принимать.

Неважно, принимаете ли вы это лекарство до или после еды или во время еды.

Если вам необходимо принять антацид, примите его по крайней мере за 2 часа до или через 2 часа после приема дозы NEBILET.

Сколько времени займет

Продолжайте принимать лекарство до тех пор, пока вам не скажет врач.
Это лекарство помогает контролировать ваше состояние, но не лечит его. Важно продолжать принимать лекарство, даже если вы чувствуете себя хорошо.

Если забыли взять

Если пришло время принять следующую дозу, пропустите пропущенную дозу и примите следующую дозу, когда вам положено.

В противном случае примите его, как только вспомните, а затем вернитесь к обычному приему лекарства.

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Если вы не знаете, что делать, спросите своего врача или фармацевта.

Если у вас возникли проблемы с запоминанием приема лекарства, спросите совета у фармацевта.

Если вы приняли слишком много (передозировка)

Немедленно позвоните своему врачу или в Информационный центр по отравлениям по телефону 13 11 26 (Австралия) или 0800 764 766 (Новая Зеландия) для получения совета или обратитесь в службу неотложной и неотложной помощи в ближайшей больнице, если вы считаете, что вы или кто-либо другой может взял слишком много НЕБИЛЕТ.

Делайте это, даже если нет признаков дискомфорта или отравления.
Вам может потребоваться срочная медицинская помощь.

Симптомы передозировки могут включать чувство обморока или обморока, а также одышку. Ваше кровяное давление может слишком сильно упасть, а частота сердечных сокращений может слишком сильно замедлиться. В крайних случаях могут возникнуть серьезные проблемы с сердцем и легкими.

При использовании NEBILET

Что нужно делать

Если вы собираетесь начать прием любого нового лекарства, напомните своему врачу и фармацевту, что вы принимаете НЕБИЛЕТ.

Сообщите другим лечащим вам врачам, стоматологам и фармацевтам, что вы принимаете это лекарство.

Если вам предстоит операция, даже у стоматолога, сообщите хирургу, анестезиологу или стоматологу, что вы принимаете это лекарство.
Это может повлиять на другие лекарства, используемые во время операции.

Если вы забеременели во время приема этого лекарства, немедленно сообщите об этом своему врачу.

Записывайтесь на все приемы к врачу, чтобы можно было следить за своим прогрессом.
Ваш врач может проверить ваши глаза, щитовидную железу, уровень липидов и глюкозы в крови.

Если у вас есть медицинский тест, сообщите своему врачу, что вы принимаете НЕБИЛЕТ.
Это лекарство может повлиять на результаты некоторых тестов.

Сообщите своему врачу, если вы считаете, что NEBILET не помогает вашему состоянию.
Вашему врачу может потребоваться изменить дозу.

Сообщите своему врачу, если по какой-либо причине вы не приняли лекарство в точном соответствии с предписаниями.
Ваш врач может подумать, что это не работает эффективно, и без необходимости изменит ваше лечение.

Если вы лечитесь от диабета, регулярно проверяйте уровень сахара в крови и сообщайте о любых изменениях своему врачу.
NEBILET может изменить то, насколько хорошо контролируется ваш диабет. Он также может скрывать некоторые симптомы низкого уровня сахара в крови, называемые гипогликемией, такие как учащенное сердцебиение. NEBILET может продлить гипогликемию. Возможно, вам потребуется изменить дозу лекарств от диабета, включая инсулин.

Если вы чувствуете головокружение, головокружение или обморок при вставании с кровати или вставании, медленно вставайте.
Когда вы начнете принимать НЕБИЛЕТ, вы можете почувствовать легкое головокружение. Это потому, что ваше кровяное давление внезапно упало.

Медленное вставание, особенно когда вы встаете с постели или сидя, поможет вашему телу приспособиться к изменению положения и артериального давления. Если проблема не исчезнет или усугубится, сообщите об этом врачу.

Убедитесь, что вы пьете достаточно воды во время упражнений и в жаркую погоду, когда принимаете НЕБИЛЕТ, особенно если вы много потеете.
Если вы не пьете достаточно воды во время приема этого лекарства, вы можете почувствовать слабость или головокружение. Это потому, что ваше кровяное давление слишком сильно падает.

Если вы продолжаете чувствовать себя плохо, обратитесь к врачу.

То, что нельзя делать

Не прекращайте прием лекарства и не снижайте дозировку, не посоветовавшись с врачом.
Если вы перестанете принимать его внезапно, ваше состояние может ухудшиться или у вас могут возникнуть нежелательные побочные эффекты.Если возможно, ваш врач постепенно уменьшит количество, которое вы принимаете каждый день, прежде чем полностью отменить лекарство.

Не принимайте NEBILET для лечения любых других жалоб, если только ваш врач не скажет вам об этом.

Не давайте свое лекарство никому, даже если у него такое же состояние, как и у вас.

На что следует обратить внимание

Будьте осторожны при вождении или эксплуатации машин, пока не узнаете, как NEBILET влияет на вас.
Это лекарство может вызвать у некоторых людей головокружение, бред или сонливость. Если у вас есть какие-либо из этих симптомов, не садитесь за руль, не управляйте механизмами и не делайте ничего другого, что может быть опасно.

Будьте осторожны при употреблении алкоголя во время приема этого лекарства.
Если вы употребляете алкоголь, симптомы в виде головокружения могут усилиться.

Будьте осторожны, вставая из положения лежа или сидя.
Вы можете почувствовать головокружение или легкое головокружение, если встанете слишком быстро.Медленный подъем может помочь.

Побочные эффекты

Сообщите своему врачу или фармацевту как можно скорее, если вы чувствуете себя плохо во время приема НЕБИЛЕТ.

При появлении побочных эффектов не прекращайте прием НЕБИЛЕТа, не посоветовавшись предварительно с врачом.

Это лекарство помогает большинству людей, которым оно прописано, но у некоторых людей оно может вызывать нежелательные побочные эффекты. Все лекарства могут иметь нежелательные побочные эффекты. Иногда они серьезны, но в большинстве случаев это не так.При возникновении побочных эффектов вам может потребоваться медицинская помощь.

Не пугайтесь следующих списков побочных эффектов. Вы можете не испытать ни одного из них.

Если вы испытываете сильное головокружение, головокружение или обмороки, вы должны немедленно обратиться в отделение неотложной и неотложной помощи ближайшей больницы.

Попросите вашего врача или фармацевта ответить на любые ваши вопросы.

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы заметили что-либо из следующего, и они вас беспокоят:

• головная боль, усталость
• тошнота или рвота расстройство желудка, ветер, диарея или запор
• Нарушение сна или кошмары
• холод или онемение в руках или ногах.

В приведенный выше список включены наиболее распространенные побочные эффекты вашего лекарства. Обычно они легкие и непродолжительные.

Сообщите своему врачу как можно скорее, если вы заметили что-либо из следующего:

• медленное сердцебиение
• головокружение или обморок
• покалывание или «иголки»
• ненормальное мышление, депрессия или галлюцинации
• сексуальные проблемы
• кожные высыпания и зуд
• сухость глаз или проблемы со зрением
• усиление спазматической боли в одной или обеих ногах, развивающейся при ходьбе.

Приведенный выше список включает редкие, но серьезные побочные эффекты, которые могут потребовать медицинской помощи.

Если произойдет что-либо из следующего, немедленно сообщите своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу в отдел неотложной и неотложной помощи:

• отек лица, губ, языка или горла, который может вызвать затруднение глотания или дыхания
• стеснение в груди, одышка или затрудненное дыхание
• отек стоп и лодыжек
• боль в груди или изменение частоты пульса.

В приведенный выше список входят редкие, но очень серьезные побочные эффекты. Вам может потребоваться срочная медицинская помощь или госпитализация.

Не пугайтесь этого списка побочных эффектов. Вы можете не испытать ни одного из них.

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы заметили что-либо, что вызывает у вас недомогание.

У некоторых людей могут возникать и другие побочные эффекты, не перечисленные выше.

После использования NEBILET

Хранилище

Храните таблетки в упаковке, пока не придет время принимать их.
Если вы вытащите таблетки из упаковки / они могут плохо храниться.

Храните таблетки в сухом прохладном месте, при температуре ниже 25 ° C для таблеток NEBILET 1,25 мг и ниже 30 ° C для таблеток NEBILET 5 мг и 10 мг.

Не храните НЕБИЛЕТ или любое другое лекарство в ванной или рядом с раковиной. Не оставляйте его на подоконнике или в машине.
Жара и сырость могут разрушить некоторые лекарства.

Храните его в недоступном для детей месте.
Запертый шкаф на высоте не менее полутора метров над землей — хорошее место для хранения лекарств.

Утилизация

Если ваш врач говорит вам прекратить прием этого лекарства или истек срок годности, спросите своего фармацевта, что делать с любым оставшимся лекарством.

Описание товара

Как выглядит

Таблетки НЕБИЛЕТ почти белые, круглые, двояковыпуклые.

Каждая упаковка содержит 28 таблеток, по 2 блистера по 14 таблеток.

Каждая стартовая упаковка содержит 4 или 7 таблеток, по 1 блистерной упаковке по 4 или 7 таблеток.

Доступны не все размеры упаковок.

Таблетки NEBILET имеют 3 различных силы.

• Таблетки по 1,25 мг имеют отметку на одной стороне. Оценка предназначена только для идентификации, а не для разделения таблетки на равные дозы.
• Таблетка 5 мг имеет перекрестную оценку.
• Таблетка 10 мг имеет тисненую цифру «10» на одной стороне.

Состав

Каждая таблетка содержит 1,25 мг, 5 мг или 10 мг небиволола (в виде гидрохлорида небиволола).

Каждая таблетка также содержит следующие неактивные ингредиенты:

• моногидрат лактозы
• кукурузный крахмал
• кроскармеллоза натрия
• гипромеллоза
• полисорбат 80
• целлюлоза микрокристаллическая
• диоксид кремния коллоидный безводный
• стеарат магния

Это лекарство не содержит сахарозу, глютен, тартразин или другие азокрасители.

Поставщик

NEBILET поставляется в Австралию по:

A. Menarini Australia Pty Ltd
Уровень 8, 67 Albert Ave
Chatswood NSW 2067
Медицинская информация: 1800 644 542

® = зарегистрированная торговая марка

Регистрационный номер в Австралии:

NEBILET 1,25 мг AUST R 148873

НЕБИЛЕТ 5 мг AUST R 148874

НЕБИЛЕТ 10 мг AUST R 148875

Эта информационная брошюра была отредактирована в ноябре 2020 г.

Самую последнюю версию этой брошюры можно найти на сайте www.menarini.com.au/cmi

[vA08-0]

Опубликовано MIMS, январь 2021 г.

Небиволол (Небилет) при хронической сердечной недостаточности

Небиволол — селективный антагонист бета1-рецепторов. Он эффективен при хронической сердечной недостаточности при использовании в качестве дополнения к ингибиторам АПФ (или антагонистам рецепторов ангиотензина II) и / или диуретикам. 2-6 Небиволол также одобрен для лечения артериальной гипертензии, но не включен в список PBS для этого показания.

Небиволол доступен в Европе для лечения гипертонии более 10 лет, а для лечения сердечной недостаточности — около 2 лет. Он был доступен в США для лечения гипертонии в течение 2 лет. Консультативная группа Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США недавно проголосовала против разрешения на регистрацию небиволола при сердечной недостаточности в США из-за недостаточных доказательств эффективности.7,8

Доказательства функционального улучшения при сердечной недостаточности сопоставимы с данными других бета-адреноблокаторов, но небиволол имеет менее надежные доказательства улучшения выживаемости.Хотя исследование небиволола, в котором изучались релевантные для пациента исходы, проводилось в более старшем возрасте, чем другие исследования бета-адреноблокаторов, нет никаких доказательств того, что небиволол более эффективен в любой возрастной группе, чем другие бета-адреноблокаторы, применяемые при сердечной недостаточности.

Небиволол является альтернативой другим бета-блокаторам, используемым при сердечной недостаточности, но имеет менее надежные доказательства повышения выживаемости

Клинические испытания показывают, что небиволол оказывает такое же влияние на суррогатные исходы сердечной недостаточности, что и бисопролол, карведилол или метопролол.Небиволол обеспечивает улучшение функциональной способности (улучшение LVEF% и пройденное расстояние за 6 минут) и тяжести симптомов (улучшение по классу New York Heart Association), сравнимое с таковым карведилола, без существенных различий в профилях побочных эффектов этих двух препаратов. 2

Однако доказательства влияния небиволола на частоту госпитализаций или смертности у людей с сердечной недостаточностью менее убедительны, чем доказательства для других бета-блокаторов. В единственном исследовании по изучению его влияния на заболеваемость и выживаемость (SENIORS) небиволол незначительно снижал риск комбинированного исхода смерти или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний по сравнению с плацебо.Но, в отличие от аналогичных исследований с другими бета-блокаторами, небиволол не влиял только на уровень смертности или на частоту госпитализаций по сердечно-сосудистой системе.5 Ни в одном исследовании не проводилось прямое сравнение заболеваемости и смертности при сердечной недостаточности между небивололом и другими бета-блокаторами.

Оценка преимуществ небиволола по сравнению с другими бета-блокаторами затруднена из-за различий в исследуемых популяциях

Популяция, изучаемая в крупном испытании небиволола, была предназначена для представления пожилых людей с сердечной недостаточностью в сообществе, группы, недостаточно изученной в других испытаниях бета-блокаторов.9 Участники исследования SENIORS в среднем были старше и больше женщин, чем в других исследованиях бета-адреноблокаторов. В отличие от людей, участвовавших в других крупных исследованиях бета-адреноблокаторов 10–12, у некоторых из них сохранилась систолическая желудочковая функция (см. Таблицу 1).

Таблица 1 Характеристики пациентов в основных исследованиях бета-адреноблокаторов при сердечной недостаточности

^5,10-12

В исследовании изучалась эффективность и безопасность небиволола по сравнению с плацебо у людей в возрасте ≥ 70 лет с клинической историей сердечной недостаточности (выписанных из больницы в предыдущие 12 месяцев с диагнозом застойной сердечной недостаточности или с ФВ ЛЖ ≤ 35% в предыдущие 6 месяцев).Небиволол был начат с 1,25 мг в день и титровался как переносимый максимум до 10 мг один раз в день со средним периодом наблюдения 21 месяц.

По сравнению с плацебо небиволол незначительно снижал долю людей, у которых была комбинированная конечная точка смерти или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний (отношение рисков [HR] 0,86, 95% доверительный интервал [CI] 0,74–0,99). Однако не было разницы между небивололом и плацебо только по показателю смертности.5 Напротив, в других крупных испытаниях бета-блокаторов постоянно обнаруживалось снижение смертности более чем на 30% после 1 года лечения13 (см. Таблицу 2).

Различия в популяциях пациентов могут объяснять несоответствие в выживаемости небиволола и других бета-адреноблокаторов. Апостериорный анализ подгруппы из SENIORS, которая более точно соответствовала другим исследуемым группам (<75,2 лет с фракцией выброса ≤ 35%, n = 684), обнаружил такое же улучшение смертности от небиволола, что и от других бета-адреноблокаторов (HR 0,62). 95% ДИ 0,43–0,89) .5 Однако результаты этого незапланированного анализа следует интерпретировать с осторожностью.Для подтверждения преимущества небиволола в отношении выживаемости необходимы дальнейшие исследования.

Таблица 2 Влияние бета-блокаторов на смертность от всех причин сердечной недостаточности5,10-12

Небиволол не более эффективен, чем другие бета-адреноблокаторы у пожилых людей

Несмотря на то, что популяция участников исследования SENIORS значительно старше участников других исследований бета-адреноблокаторов, нет никаких доказательств того, что небиволол более эффективен в этой возрастной группе, чем другие бета-блокаторы. В популяции SENIORS эффект небиволола не зависел от возраста, пола или ФВЛЖ. 14 Сосудорасширяющие свойства небиволола (которые, как считается, связаны с модуляцией оксида азота) не имеют клинической значимости.14

Таблетки Небилета (небиволола гидрохлорид) Информация о лекарствах / лекарствах

небиволола гидрохлорид

Информация о потребительской медицине (CMI)

Информация о буклете

В этой брошюре даны ответы на некоторые общие вопросы о NEBILET.

Он не содержит всей доступной информации. Это не заменяет разговоров
к своему врачу или фармацевту.

У всех лекарств есть риски и преимущества. Ваш врач взвесил риски, связанные с тем, что вы принимаете
NEBILET против тех преимуществ, которые они ожидают от этого для вас.

Если у вас есть какие-либо опасения по поводу приема этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.

Храните эту брошюру вместе с лекарством.

Возможно, вам придется прочитать его еще раз.

Что NEBILET используется для

НЕБИЛЕТ применяется для лечения:

высокое кровяное давление (гипертоническая болезнь) или,

хроническая сердечная недостаточность.Обычно его используют в сочетании с другими лекарствами.

Это лекарство относится к группе лекарств, называемых бета-адреноблокаторами.

Высокое кровяное давление (гипертония):

NEBILET можно использовать для лечения высокого кровяного давления. Работает, блокируя передачу
сообщений к бета-рецепторам в сердце, что замедляет активность
сердце. Он также расслабляет кровеносные сосуды и снижает сопротивление сердца.
должен откачать против.Эффект снижения артериального давления проявляется через 1-2 недели.
Хотя для достижения полного эффекта может потребоваться до 4 недель.

Хроническая сердечная недостаточность:

НЕБИЛЕТ также можно использовать для лечения хронической сердечной недостаточности. Замедляет частоту сердечных сокращений
и заставляет биться более регулярно.

Он также снижает давление, которое должно перекачивать сердце, и, следовательно, снижает
объем работы, которую должно сделать сердце.

Это улучшает симптомы хронической сердечной недостаточности и снижает вероятность
вы госпитализированы и / или умираете от сердечного приступа.

Спросите своего врача, есть ли у вас какие-либо вопросы о том, почему было прописано это лекарство.
для тебя.

Ваш врач мог прописать его по другой причине.

Это лекарство не вызывает привыкания.

Выпускается только по рецепту врача.

Недостаточно информации, чтобы рекомендовать это лекарство детям.
в возрасте до 18 лет.

Перед приемом НЕБИЛЕТ

Когда нельзя брать

Не принимайте НЕБИЛЕТ, если у вас аллергия на:

любое лекарство, содержащее небиволола гидрохлорид

любого из ингредиентов, перечисленных в конце этой брошюры.

Некоторые симптомы аллергической реакции могут включать:

одышка

хрипы или затрудненное дыхание

отек лица, губ, языка или других частей тела

сыпь, зуд или крапивница на коже.

Не принимайте НЕБИЛЕТ, если вы:

проблемы с печенью

имеют острую сердечную недостаточность или кардиогенный шок, серьезное сердечное заболевание, вызывающее низкий
артериальное давление

имеют в анамнезе медленное или неравномерное сердцебиение

имеют некоторые другие сердечные заболевания

страдают астмой, бронхитом или другим заболеванием легких с сужением дыхательных путей

имеют нелеченную феохромоцитому, редкую опухоль надпочечника

имеют метаболический ацидоз, при котором в крови слишком много кислоты

имеют гипотонию, пониженное давление

страдают тяжелым заболеванием кровеносных сосудов, вызывающим нарушение кровообращения в руках и ногах.

Не принимайте это лекарство, если вы беременны.

Это может повлиять на вашего развивающегося ребенка, если вы примете его во время беременности.

Не кормите грудью, если вы принимаете это лекарство.

Активный ингредиент НЕБИЛЕТ проникает в грудное молоко, и существует вероятность
что ваш ребенок может пострадать.

Не давайте НЕБИЛЕТ детям младше 18 лет.

Безопасность и эффективность у детей младше 18 лет не установлены.

Не принимайте НЕБИЛЕТ по истечении срока годности, указанного на упаковке, или если упаковка
разорван, на нем видны следы вскрытия, или таблетки выглядят не совсем правильно.

Если срок годности истек или он поврежден, верните его фармацевту для утилизации.

Если вы не уверены, следует ли вам начинать прием этого лекарства, обратитесь к врачу.

Перед тем как начать брать

Сообщите своему врачу, если у вас аллергия на какие-либо другие лекарства, продукты питания или консерванты.
или красители.

Сообщите своему врачу, если у вас есть или были какие-либо из следующих заболеваний:

низкое кровяное давление или плохое кровообращение

медленное сердцебиение, менее 60 ударов в минуту

астма или затрудненное дыхание

стенокардия, боль в груди или любые другие проблемы с сердцем, или ваша сердечная недостаточность только что произошла
или ухудшилось в последнее время

диабет

псориаз в анамнезе, кожное заболевание с утолщенными пятнами красной кожи, часто с
серебристая чешуя

тяжелое заболевание кровеносных сосудов, вызывающее нарушение кровообращения в руках и ногах

заболевания щитовидной железы

проблемы с печенью

проблемы с почками

феохромоцитома, редкая опухоль надпочечника

непереносимость лактозы.

Сообщите своему врачу, если вы беременны, собираетесь забеременеть или кормите грудью.

Ваш врач обсудит с вами связанные с этим риски и преимущества.

Сообщите своему врачу, если вы планируете операцию, даже у стоматолога.

Ваш хирург и анестезиолог должны заранее знать дату операции, чтобы
они могут принять во внимание ваше состояние и лекарства.

Если вы не сказали своему врачу ни о чем из вышеперечисленного, сообщите ему / ей перед тем, как начать
принимая НЕБИЛЕТ.

Прием других лекарств

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете какие-либо другие лекарства, включая любые
которые вы получаете без рецепта в аптеке, супермаркете или здоровой еде
магазин.

Некоторые лекарства и НЕБИЛЕТ могут мешать друг другу. К ним относятся:

те, которые используются для лечения нерегулярного или аномального сердцебиения (например, хинидин, флекаинид, дизопирамид,
лигнокаин, мексилетин, амиодарон)

те, которые используются для лечения высокого кровяного давления (например,грамм. клонидин)

блокаторы кальциевых каналов при высоком кровяном давлении или сердечных заболеваниях (например, верапамил,
дилтиазем)

инсулин и таблетки для лечения диабета

препаратов, используемых для лечения депрессии и тревоги (например, фенелзин, транилципромин, пароксетин,
сертралин, седативные средства, фенотиазин)

те, которые используются для лечения избыточной кислоты в желудке (например, циметидин)

Вам следует принимать НЕБИЛЕТ во время еды, а антацид — между приемами пищи.

дигоксин, лекарство, используемое для лечения сердечной недостаточности

лекарств, используемых для лечения астмы, заложенности носа или некоторых заболеваний глаз, таких как глаукома
или расширение зрачка

декстрометорфан, компонент лекарств от кашля

анестетики

другие лекарственные средства с бета-адреноблокаторами, включая глазные капли с бета-адреноблокаторами

баклофен (спазмолитическое средство)

амифостин (защитное лекарство, применяемое при лечении рака).

Эти лекарства могут быть затронуты NEBILET или могут повлиять на его эффективность. Вы можете
вам нужно разное количество ваших лекарств, или вам может потребоваться принимать другие лекарства.

У вашего врача и фармацевта есть дополнительная информация о лекарствах, с которыми следует соблюдать осторожность, или
Избегайте приема этого лекарства.

Как принимать НЕБИЛЕТ

Вы должны начинать принимать НЕБИЛЕТ только под непосредственным наблюдением врача.

Ваш врач скажет вам, сколько вам следует принимать, когда и как часто.

Тщательно следуйте всем указаниям врача.

Они могут отличаться от информации, содержащейся в данном буклете.

Если вы не понимаете инструкции на упаковке, обратитесь к врачу или фармацевту.
для помощи.

Не прекращайте принимать НЕБИЛЕТ, не посоветовавшись предварительно с врачом.

Не следует прекращать лечение препаратом НЕБИЛЕТ внезапно, так как это может ухудшить ваше состояние.

Сколько брать

Высокое кровяное давление (гипертония):

Для лечения высокого кровяного давления обычная начальная доза составляет одну таблетку 5 мг.
раз в день. Ваш врач может назначить вам более низкую дозу NEBILET.

Хроническая сердечная недостаточность:

Для лечения хронической сердечной недостаточности врач назначит вам низкую дозу
NEBILET, и постепенно увеличивайте дозу в зависимости от того, как вы реагируете на это лекарство.

Обычная начальная доза — одна таблетка 1,25 мг один раз в день. Ваш врач будет постепенно
постепенно увеличивайте дозу в течение нескольких недель, по одной таблетке за раз, пока вы не
достичь наилучшей для вас дозы.

Самая высокая доза, которую вы должны принимать, составляет 10 мг один раз в день.

Когда вы впервые принимаете НЕБИЛЕТ и когда ваш врач увеличивает
дозы, вы должны находиться под наблюдением врача не менее 2 часов до наступления эффекта
лекарство на вас известно.

Ваш врач может уменьшить вашу дозу, если необходимо, и вам не следует прекращать лечение внезапно.
так как это может ухудшить ваше состояние.

Как брать

Таблетки проглатывают целиком, запивая полным стаканом воды.

Не раздавливайте и не разжевывайте таблетки.

Когда брать

Принимайте лекарство каждый день примерно в одно и то же время.

Лучше всего принимать его каждый день в одно и то же время. Это также поможет вам
помните, когда его взять.

Неважно, принимаете ли вы это лекарство до или после еды или во время еды.

Если вам необходимо принять антацид, примите его как минимум за 2 часа до или через 2 часа после приема.
доза НЕБИЛЕТ.

Сколько времени займет

Продолжайте принимать лекарство до тех пор, пока вам не скажет врач.

Это лекарство помогает контролировать ваше состояние, но не лечит его. Это важно
продолжать принимать лекарство, даже если вы чувствуете себя хорошо.

Если забыли взять

Если пришло время принять следующую дозу, пропустите пропущенную дозу и примите следующую.
доза, когда вы должны.

В противном случае примите его, как только вспомните, а затем снова принимайте лекарство.
как обычно.

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Если вы не знаете, что делать, спросите своего врача или фармацевта.

Если у вас возникли проблемы с запоминанием приема лекарства, попросите фармацевта
подсказки.

Если вы приняли слишком много (передозировка)

Немедленно позвоните своему врачу или в Информационный центр по ядам по телефону 13 11 26 (Австралия).
или по телефону 0800 764 766 (Новая Зеландия), чтобы получить консультацию, или обратитесь в ближайший отдел аварийной и неотложной помощи.
в больницу, если вы считаете, что вы или кто-либо другой, возможно, приняли слишком много НЕБИЛЕТА.

Делайте это, даже если нет признаков дискомфорта или отравления.

Вам может потребоваться срочная медицинская помощь.

Симптомы передозировки могут включать чувство обморока или обморока, а также одышку.
Ваше кровяное давление может слишком сильно упасть, а частота сердечных сокращений может слишком сильно замедлиться.
В крайних случаях могут возникнуть серьезные проблемы с сердцем и легкими.

При использовании NEBILET

То, что вы должны сделать

Если вы собираетесь начать прием какого-либо нового лекарства, напомните своему врачу и фармацевту.
что вы принимаете НЕБИЛЕТ.

Сообщите другим врачам, стоматологам и фармацевтам, которые лечат вас, что вы принимаете
это лекарство.

Если вам предстоит операция, пусть даже у стоматолога, сообщите об этом хирургу, анестезиологу.
или стоматолог, что вы принимаете это лекарство.

Может повлиять на другие лекарства, используемые во время операции.

Если вы забеременели во время приема этого лекарства, немедленно сообщите об этом своему врачу.

Записывайтесь на все приемы к врачу, чтобы можно было следить за своим прогрессом.

Ваш врач может проверить ваши глаза, щитовидную железу, уровень липидов и глюкозы в крови.

Если у вас есть медицинский тест, сообщите врачу, что вы принимаете НЕБИЛЕТ.

Это лекарство может повлиять на результаты некоторых тестов.

Сообщите своему врачу, если вы считаете, что NEBILET не помогает вашему состоянию.

Вашему врачу может потребоваться изменить дозу.

Сообщите своему врачу, если по какой-либо причине вы не приняли лекарство точно в соответствии с предписанием.

Ваш врач может подумать, что это не работает эффективно, и без необходимости изменит ваше лечение.

Если вы лечитесь от диабета, обязательно проверьте уровень сахара в крови.
регулярно и сообщайте обо всех изменениях своему врачу.

NEBILET может изменить уровень контроля вашего диабета. Он также может скрыть некоторые
симптомов низкого уровня сахара в крови, называемых гипогликемией, таких как учащенное сердцебиение.
NEBILET может продлить гипогликемию.Ваша доза диабетических лекарств, в том числе
инсулин, возможно, потребуется изменить.

Если вы чувствуете головокружение, головокружение или обморок, вставая или вставая с постели, примите меры.
медленно вверх.

Когда вы начнете принимать НЕБИЛЕТ, вы можете почувствовать головокружение или головокружение. Это потому что
ваше кровяное давление внезапно упало.

Медленное вставание, особенно когда вы встаете с постели или сидя, поможет
ваше тело приспосабливается к изменению положения и артериального давления.Если эта проблема не исчезнет
или становится хуже, сообщите своему врачу.

Убедитесь, что вы пьете достаточно воды во время тренировки и в жаркую погоду, когда принимаете
НЕБИЛЕТ, особенно если сильно потеешь.

Если вы не пьете достаточно воды во время приема этого лекарства, вы можете почувствовать слабость или
легкомысленный. Это потому, что ваше кровяное давление слишком сильно падает.

Если вы продолжаете чувствовать себя плохо, обратитесь к врачу.

То, что нельзя делать

Не прекращайте прием лекарства и не снижайте дозировку, не посоветовавшись с врачом.

Если вы перестанете принимать его внезапно, ваше состояние может ухудшиться или у вас могут появиться нежелательные
побочные эффекты. Если возможно, ваш врач будет постепенно уменьшать количество, которое вы принимаете каждый
за день до полной отмены лекарства.

Не принимайте NEBILET для лечения других жалоб, если только ваш врач не сказал вам об этом.

Не давайте свое лекарство никому, даже если у него такое же состояние, как у
ты.

На что следует обратить внимание

Будьте осторожны при вождении или эксплуатации машин, пока не узнаете, как NEBILET влияет на вас.

Это лекарство может вызвать у некоторых людей головокружение, бред или сонливость.
Если у вас есть какие-либо из этих симптомов, не садитесь за руль, не работайте с механизмами и не делайте ничего.
иначе это может быть опасно.

Будьте осторожны, употребляя алкоголь, пока принимаете это лекарство.

Если вы употребляете алкоголь, могут усилиться такие симптомы, как головокружение или бред.

Будьте осторожны, вставая из положения лежа или сидя.

Вы можете почувствовать головокружение или легкое головокружение, если встанете слишком быстро. Вставая медленно, может
помощь.

Побочные эффекты

Сообщите своему врачу или фармацевту как можно скорее, если вы чувствуете себя плохо во время
принимают НЕБИЛЕТ.

Если у вас возникнут побочные эффекты, не прекращайте прием NEBILET, не посоветовавшись предварительно со своим
доктор.

Это лекарство помогает большинству людей, которым оно прописано, но может иметь нежелательные побочные эффекты.
эффекты у нескольких человек. Все лекарства могут иметь нежелательные побочные эффекты. Иногда
они серьезные, но в большинстве случаев это не так. Вам может потребоваться медицинская помощь
если у вас появятся побочные эффекты.

Не пугайтесь следующих списков побочных эффектов.Вы можете не испытывать никаких
их.

Если вы испытываете сильное головокружение, головокружение или обморок, вы должны обратиться в службу несчастного случая.
и Скорая помощь в ближайшей больнице сразу.

Попросите вашего врача или фармацевта ответить на любые ваши вопросы.

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы заметили что-либо из следующего, и они вас беспокоят:

головная боль, усталость

тошнота или рвота расстройство желудка, ветер, диарея или запор

нарушение сна или кошмары

холод или онемение в руках или ногах.

В приведенный выше список включены наиболее распространенные побочные эффекты вашего лекарства. Они обычно
мягкий и недолговечный.

Сообщите своему врачу как можно скорее, если вы заметили что-либо из следующего:

медленное сердцебиение

головокружение или обморок

покалывание или «иголки»

ненормальное мышление, депрессия или галлюцинации

сексуальные проблемы

кожные высыпания и зуд

сухость глаз или проблемы со зрением

усиление спазматической боли в одной или обеих ногах, развивающейся при ходьбе.

Приведенный выше список включает редкие, но серьезные побочные эффекты, которые могут потребовать медицинской помощи.

Если произойдет одно из следующих событий, немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в службу несчастного случая и
Неотложная помощь в ближайшей больнице:

отек лица, губ, языка или горла, который может вызвать затруднение глотания
или дышащий

стеснение в груди, одышка или затрудненное дыхание

отек стоп и голеностопных суставов

Боль в груди или изменение частоты пульса.

В приведенный выше список входят редкие, но очень серьезные побочные эффекты. Вам может потребоваться срочная медицинская помощь
внимание или госпитализация.

Не пугайтесь этого списка побочных эффектов. Вы можете не испытать ни одного из них.

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы заметили что-либо, что заставляет вас чувствовать себя плохо.

У некоторых людей могут возникать и другие побочные эффекты, не перечисленные выше.

После использования NEBILET

Хранилище

Храните таблетки в упаковке, пока не придет время их принимать.

Если вынуть таблетки из упаковки / они могут плохо храниться.

Храните планшеты в сухом прохладном месте при температуре ниже 25 ° C для NEBILET.
Таблетка 1,25 мг и ниже 30 ° C для таблеток NEBILET 5 мг и 10 мг.

Не храните НЕБИЛЕТ или любое другое лекарство в ванной или рядом с раковиной. Не
оставьте его на подоконнике или в машине.

Жара и сырость могут разрушить некоторые лекарства.

Храните его в недоступном для детей месте.

Запертый шкаф на высоте не менее полутора метров над землей — хорошее место
хранить лекарства.

Утилизация

Если ваш врач говорит вам прекратить прием этого лекарства или срок годности истек,
Спросите у фармацевта, что делать с оставшимися лекарствами.

Описание товара

Как это выглядит

Таблетки НЕБИЛЕТ почти белые, круглые, двояковыпуклые.

Каждая упаковка содержит 28 таблеток, по 2 блистера по 14 таблеток.

Каждая стартовая упаковка содержит 4 или 7 таблеток, по 1 блистерной упаковке по 4 или
7 таблеток.

Доступны не все размеры упаковок.

Таблетки NEBILET имеют 3 различных силы.

Таблетки по 1,25 мг имеют отметку на одной стороне. Оценка предназначена для идентификации.
только и не делить таблетку на равные дозы.

Таблетка 5 мг подвергается перекрестной оценке.

Таблетка 10 мг имеет тисненую цифру «10» на одной стороне.

Состав

Каждая таблетка содержит 1,25 мг, 5 мг или 10 мг небиволола (в виде гидрохлорида небиволола).

Каждая таблетка также содержит следующие неактивные ингредиенты:

моногидрат лактозы

кукурузный крахмал

кроскармеллоза натрия

гипромеллоза

полисорбат 80

целлюлоза микрокристаллическая

диоксид кремния коллоидный безводный

стеарат магния

Это лекарство не содержит сахарозу, глютен, тартразин и другие азокрасители.

Поставщик

NEBILET поставляется в Австралию по:

A. Menarini Australia Pty Ltd

Уровень 8, проспект Альберта 67

Чатсвуд Новый Южный Уэльс 2067

Медицинская информация: 1800 644 542

® = зарегистрированная торговая марка

Регистрационный номер в Австралии:

НЕБИЛЕТ 1.25 мг AUST R 148873

НЕБИЛЕТ 5 мг AUST R 148874

НЕБИЛЕТ 10 мг AUST R 148875

Этот информационный листок был отредактирован в ноябре 2020 г.

Самую последнюю версию этой брошюры можно найти на сайте www.menarini.com.au/cmi

[vA08-0]

Небиволол | DrugBank Online

Способ применения и дозы | БИСТОЛИК® (небиволол)

Условия, условия и критерии участия в программе:

Положения, условия и критерии участия в программе:

1. Это предложение действительно только для пациентов в возрасте 18 лет и старше и подходит для использования только по действующему рецепту на BYSTOLIC ^® (небиволол) в таблетках 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и / или 20 мг. рецепт заполняется фармацевтом и выдается пациенту. 2. В зависимости от вашего страхового покрытия большинство подходящих пациентов могут заплатить всего 35 долларов за 30-дневный запас за каждую из двенадцати (12) рецептурных лекарств ИЛИ за 60-дневный запас для каждого из шести (6) заполнение рецептурных препаратов ИЛИ за 90-дневный запас для каждого из четырех (4) рецептов.Проконсультируйтесь с фармацевтом, чтобы узнать о скидке при доплате. Применяются максимальные пределы экономии; личные расходы пациента будут отличаться. 3. Это предложение не действует для пациентов, зарегистрированных в программах Medicare, Medicaid или других федеральных программах или программах штата (включая любые программы фармацевтической помощи штата), а также в частных страховых планах возмещения убытков или HMO, которые возмещают вам полную стоимость вашего отпускаемые по рецепту лекарства. Пациенты не могут использовать это предложение, если они имеют право на участие в программе Medicare и зарегистрированы в спонсируемом работодателем плане медицинского страхования или программе льгот на лекарства для пенсионеров.Это предложение не действует для пациентов, которые платят наличными. 4. Каждая карта действительна до двенадцати (12) рецептурных заполнений из 30-дневного запаса каждый ИЛИ до шести (6) рецептурных заполнений из 60-дневного запаса каждый ИЛИ до четырех (4) рецептурных заполнений 90-дневный запас каждый. Предложение распространяется только на рецепты, оформленные до истечения срока действия программы 31.12.18. 5. Allergan оставляет за собой право отменить, отозвать или изменить это предложение без предварительного уведомления. 6. Предлагайте товар только в США, включая Пуэрто-Рико, в участвующих розничных аптеках. 7. Недействительно, если это запрещено законом, облагается налогом или ограничено. 8. Эта карта не подлежит передаче другому лицу. Продажа, покупка, обмен или подделка этой карты запрещены законом. 9. Эта карта не имеет денежной стоимости и не может использоваться в сочетании с другими скидками, купонами, скидками, бесплатной пробной версией или аналогичными предложениями по указанному рецепту. 10. Это предложение не является страхованием здоровья. 11. Срок действия карты истекает 31 декабря 2018 г. 12. Погашая эту карту, вы подтверждаете, что являетесь подходящим пациентом, и что вы понимаете и соглашаетесь соблюдать условия этого предложения.

По вопросам о программе, включая экономию на рецептах по почте, звоните по телефону 1.800.572.5252.

Инструкции фармацевта для пациента с правомочным сторонним плательщиком:
Погашая эту карту, вы подтверждаете, что не подавали и не будете подавать иск о возмещении расходов в рамках каких-либо федеральных, государственных или других государственных программ по этому рецепту. Сначала отправьте претензию основному Стороннему плательщику, затем отправьте остаток, причитающийся COMP, LLC, используя BIN # 637765 в качестве COB вторичного плательщика с суммой ответственности пациента и действующим кодом другого покрытия (например, 8) . Если вы получили отказ из-за PA, пошагового редактирования или блока NDC, отправьте другой код покрытия 3 (вторичная претензия). Наличные расходы пациента будут уменьшены до максимального предела сбережений по программе. Компенсация будет получена от COMP, LLC. По любым вопросам, касающимся онлайн-обработки, звоните в службу поддержки COMP, LLC по телефону 1.866.440.3808.

Программа управляется ООО «КОМП» от имени Allergan.

Обзор фармакологии и клинических данных небиволола