» Сирдалуд тизанидин инструкция по применению: Сирдалуд инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Sirdalud таб. 4 мг: 30 шт. (24027)

Сирдалуд тизанидин инструкция по применению: Сирдалуд инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Sirdalud таб. 4 мг: 30 шт. (24027)

Сирдалуд тизанидин инструкция по применению: Сирдалуд инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Sirdalud таб. 4 мг: 30 шт. (24027)

Содержание

Применение тизанидина (Сирдалуда) в лечении боли и спазма | Данилов А.Б.

Препарат тизанидин (Сирдалуд) относится к миорелаксантам центрального действия (α2–адренергическим агонистам) и реализует свой эффект на спинальном и супраспинальном уровне [4]. Стимулируя пресинаптические α2–рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют NMDA–рецепторы. Это приводит к подавлению передачи возбуждения через полисинаптические рефлексы спинного мозга. Препарат преимущественно угнетает полисинаптические рефлексы спинного мозга, ответственные за гипертонус мышц, что вызывает снижение повышенного тонуса сгибательной и разгибательной мускулатуры и уменьшение болезненных мышечных спазмов. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект (за счет снижения высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в головном мозге на уровне locus coeruleus). В исследованиях на животных было показано, что тизанидин (Сирдалуд) может реализовывать свой эффект через снижение центральной сенситизации [11]. Указанные свойства тизанидина позволяют использовать его как в качестве средства для уменьшения мышечного спазма, так и для лечения целого ряда болевых синдромов (связанных с мышечным спазмом).

Тизанидин (Сирдалуд)
при болевых синдромах
Монотерапия тизанидином (Сирдалудом) при болевых синдромах. Мышечно–тонические и миофасциальные болевые синдромы очень часто являются основной причиной обращения пациентов к врачу. В лечении мышечно–тонической боли центральное место принадлежит местным воздействиям, направленным на расслабление мышцы (массаж, аппликации разогревающих мазей, гелей, влажные компрессы и др.), а в случае миофасциального болевого синдрома – на разрушение триггерных точек с помощью постизометрической релаксации, введения сухой иглы или анестетика в триггерную зону. Сроки терапии существенно сокращаются при эффективном обезболивании пациента. Общепринятым способом обезболивания при миофасциальной боли является также применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Большую помощь в лечении мышечно–тонических и миофасциальных болевых синдромов могут оказать миорелаксанты за счет уменьшения интенсивности боли, снижения болезненного мышечного напряжения, улучшения двигательной активности. Применение миорелаксантов обосновано признанием важной роли мышечного спазма в патогенезе боли в нижней части спины. Боль различного генеза (вследствие поражения межпозвонковых дисков, фасеточных суставов позвоночника, самих мышц и других причин) повышает активность двигательных нейронов спинного мозга, что приводит к мышечному спазму, который в свою очередь играет значительную роль в поддержании самой боли. Патологически повышенный мышечный тонус имеет различные механизмы усиления боли: непосредственное раздражение болевых рецепторов мышц, ухудшение кровоснабжения мышц, что приводит к образованию порочного круга, ведущего к усилению мышечного спазма и сопровождающей его боли. Миорелаксанты разрывают порочный круг «боль – мышечный спазм – боль» и вследствие этого способны ускорять период выздоровления [6]. В европейских рекомендациях для лечения острой боли в нижней части спины в качестве эффективных миорелаксантов отмечают тизанидин, дантролен, диазепам, баклофен [19]. В нашей стране из этих средств наиболее часто применяется тизанидин (Сирдалуд) [6].
Диапазон эффективной суточной дозы тизанидина (Сирдалуда) при болевых синдромах составляет 2–12 мг (оптимальная доза – 6–8 мг/сут.). При легких болевых синдромах назначение тизанидина (Сирдалуда) можно ограничить приемом препарата на ночь в дозе 2–4 мг до прекращения боли (обычно 5–7 дней). При умеренно выраженном болевом синдроме первый прием лучше также назначить на ночь в дозе 2–4 мг (пациент при этом «переспит» побочные эффекты), затем постепенно повысить дозу до 6–8 мг /сут. В тяжелых случаях можно добавить еще 2–4 мг тизанидина (Сирдалуда) на ночь. Положительный эффект, как правило, отмечается уже на 3–й день приема препарата. При хронических болевых синдромах обычно проводят курс терапии длительностью 2–4 нед. , регулируя длительность лечения и дозу препарата в зависимости от эффективности/переносимости.
Следует отметить, что при слабой или умеренной боли, связанной с мышечным спазмом (например, острая боль в шее или пояснице), может быть достаточным назначение тизанидина (Сирдалуда) в виде монотерапии.
Эффективность монотерапии тизанидином (Сирдалудом) была подтверждена во многих исследованиях, в т.ч. и в многоцентровом исследовании, в котором приняли участие 2251 пациент с острой болью, вызванной мышечным спазмом в пояснице, шее или плече. 89% пациентов оценили результат лечения как «хороший» или «очень хороший». В исследовании была отмечена также очень хорошая переносимость препарата (90% пациентов отметили переносимость как «хорошую» или «очень хорошую»). Эти результаты позволили авторам рекомендовать тизанидин как препарат выбора среди миорелаксантов для лечения боли, связанной с мышечным спазмом [13].
Комбинирование тизанидина (Сирдалуда) с НПВП. При более выраженной боли, либо когда в ее основе лежат воспалительные изменения, целесообразно совместное применение тизанидина и НПВП. Проведенные исследования показывают, что применение тизанидина потенцирует эффект НПВП [9,16]. Кроме того, прием тизанидина (Сирдалуда) оказывает гастропротективный эффект, который связывают с его адренергической активностью и спазмолитическим действием. Тизанидин (Сирдалуд) уменьшает базальную и индуцированную секрецию кислоты в желудке, устраняет дисбаланс гликопротеидов в слизистой оболочке желудка и желудочном секрете [11,16].

В экспериментальных исследованиях при применении тизанидина продемонстрировано значительное снижение ульцерогенного эффекта ацетилсалициловой кислоты, индометацина, мелоксикама, нимесулида и напроксена. Гастропротективная активность тизанидина была доказана и в клинических исследованиях. У пациентов, получавших комбинацию ибупрофена и тизанидина, частота желудочно–кишечных побочных эффектов, включая кровотечения, была достоверно (p=0,002) ниже, чем у пациентов, получавших комбинацию ибупрофена и плацебо [9]. Аналогичные результаты были получены и при сравнении комбинации диклофенака и тизанидина с комбинацией диклофенака и плацебо в многоцентровом (12 центров) проспективном двойном слепом плацебо–контролируемом рандомизированном клиническом исследовании, проведенном в 6 странах Азиатско–Тихоокеанского региона и включавшем 405 участников [16]. Гастропатия зарегистрирована у 12% пациентов, получавших комбинацию диклофенака и тизанидина, против 32% пациентов, получавших диклофенак в сочетании с плацебо (p
Гастропротективное действие Сирдалуда имеет особенно важное значение для ведения пациентов с хроническими болевыми синдромами, которые принимают НПВП на протяжении длительного периода времени (при ревматологических заболеваниях), что часто приводит к развитию эрозивного гастрита и язв желудка и двенадцатиперстной кишки [1].
Комбинирование тизанидина (Сирдалуда) с антидепрессантами и антиконвульсантами. Лечение хронической боли представляет собой более сложную задачу, чем лечение острой боли и требует комплексного подхода. Применение миорелаксантов здесь является только компонентом лечения и должно быть обосновано наличием терапевтической мишени – мышечного спазма. В связи с этим должны быть правильно сформированы ожидания пациента в отношении эффекта миорелаксанта: применение тизанидина (Сирдалуда) может уменьшить боль, облегчит движения пациента, но не прекратит боль полностью, т.к. при хронической боли мышечный компонент не является ведущим.
В лечении хронических болевых синдромов применяются антиконвульсанты, антидепрессанты, поэтому важно учитывать, как взаимодействует тизанидин (Сирдалуд) с этими лекарствами. Имеются работы, в которых показано, что тизанидин (Сирдалуд) потенцирует действие трициклических антидепрессантов (амитриптилина) [10]. В то же время необходимо помнить, что тизанидин (Сирдалуд) нельзя сочетать с приемом флувоксамина – антидепрессанта из группы СИОЗС. Одновременный прием тизанидина (Сирдалуда) и флувоксамина может привести к значимому снижению артериального давления и вызвать осложнения со стороны ЦНС.
Таким образом, благодаря высокой эффективности и незначительным побочным эффектам ряд отечественных и зарубежных экспертов рассматривают тизанидин (Сирдалуд) как препарат выбора для лечения острой и подострой миофасциальной боли в монотерапии и как препарат первой очереди выбора для лечения хронического миофасциального синдрома в комбинации с другими медикаментами [2,13].
Тизанидин (Сирдалуд)
в неврологической практике
Нарушения мышечного тонуса, связанные с ними болевые синдромы, ограничения двигательных функций, вторичные изменения суставов и мышц составляют часть клинических проявлений многих заболеваний нервной системы. Как правило, клиническое значение приобретает проблема повышения мышечного тонуса – гипертонус или спастика [8]. Однако причины гипертонуса и механизмы, лежащие в его основе, могут быть разными, в связи с чем для лечения спастики требуются дифференцированные подходы к лечению.
Применение тизанидина (Сирдалуда) получило наиболее широкое распространение в лечении спастичности при травматических повреждениях головного и спинного мозга, рассеянном склерозе, инсульте. При спастичности, связанной с дистоническими нарушениями, паркинсонизмом, целесообразнее использовать другие средства (например, клоназепам, диазепам).
Спастичность приводит к существенным функциональным расстройствам и нарушению качества жизни больного. Однако следует помнить, что сама по себе спастичность не всегда требует лечения. Например, у ряда пациентов с выраженным парезами наличие спастичности в мышцах, анатомически препятствующих силе тяжести (антигравитационные мышцы), может облегчить стояние и ходьбу. Кроме того, наличие повышенного мышечного тонуса может препятствовать развитию мышечных атрофий, отека мягких тканей и остеопороза, а также уменьшить риск развития тромбоза нижних конечностей. Показаниями для лечения спастичности являются лишь те случаи, когда вследствие повышенного тонуса нарушается «функционирование, позиционирование или комфорт» пациента.
Применение тизанидина (Сирдалуда) при инсульте. При инсульте основными задачами лечения являются не только уменьшение выраженности спастичности, но также улучшение функциональных возможностей паретичных конечностей, уменьшение боли и дискомфорта, связанного с высоким мышечным тонусом, облегчение ухода за парализованным пациентом.
Наиболее эффективными средствами в борьбе со спастичностью являются лечебная физкультура и физиотерапия, особенно на раннем этапе. В тех случаях, когда у пациентов с постинсультным парезом конечности имеется локальная спастичность, можно использовать локальное введение препаратов ботулинического токсина. Существенный вклад в лечение спастичности может внести применение антиспастических средств (миорелаксантов) для приема внутрь. Применение миорелаксантов позволяет уменьшить мышечный тонус, улучшить двигательные функции, облегчить уход за обездвиженным пациентом, снять болезненные мышечные спазмы, усилить действие лечебной физкультуры и вследствие этого предупредить развитие контрактур. В нашей стране для лечения постинсультной спастичности применяют тизанидин, баклофен, толперизон, диазепам.
Анализ 20 исследований, посвященных сравнению использования различных антиспастических средств при разнообразных неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью, показал, что тизанидин, баклофен и диазепам примерно в одинаковой степени способны уменьшить спастичность, но тизанидин (Сирдалуд) эффективнее других антиспастических средств в отношении снижения клонусов [14]. В отличие от баклофена тизанидин (Сирдалуд) не вызывает снижения мышечной силы при уменьшении спастичности (что очень важно для улучшения функциональных возможностей конечности), он лучше переносится пациентами, чем баклофен и диазепам (при его использовании пациенты реже прекращают лечение из–за побочных эффектов) [14,15,20]. Среди побочных эффектов, выявленных во время исследования по изучению тизанидина у пациентов с постинсультной спастичностью, проведенного Gelber (2001), чаще всего встречались сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту, ортостатическая гипотензия. Эти явления проходили при отмене или уменьшении дозы лекарственного средства. Вместе с тем при лечении тизанидином не отмечено ни одного серьезного побочного эффекта [Gelber, 2001], что позволило авторам сделать вывод о его высокой безопасности.
Авторы, проводившие исследования по изучению клинических эффектов тизанидина (Сирдалуда), и многие клиницисты сходятся во мнении, что среди миорелаксантов тизанидин (Сирдалуд) представляет собой препарат первого выбора для лечения постинсультной спастичности [7,12,14,15,20].
Для лечения спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями, обычно используются более высокие дозы тизанидина (Сирдалуда), чем при лечении болевых синдромов. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг (диапазон эффективных доз составляет 2–36 мг). Тем не менее, учитывая дозозависимое повышение риска появления побочных эффектов при увеличении дозы препарата, начинать лечение следует с маленьких (2–6 мг/сут.) доз, затем постепенно повышать дозу до достижения терапевтического эффекта, наблюдая за индивидуальной переносимостью (обычно на 2–4 мг каждые 3–7 дней, разделив суточную дозу на 3 приема). При возникновении побочных явлений можно временно приостановить повышение дозы (если не повышать дозу, во многих случаях через несколько дней побочные явления проходят) и продолжить увеличение дозы после того, как пациент привыкнет к препарату. Это позволяет, во–первых, подобрать максимально эффективную минимальную дозу препарата для конкретного пациента (у некоторых пациентов (вследствие индивидуальной вариабельности) достаточный терапевтический эффект может возникнуть при приеме меньших доз, чем в рекомендуемых стандартах), а также избавить от лишних страданий больных с индивидуальной плохой переносимостью тизанидина (у больных с плохой переносимостью тизанидина побочные эффекты появляются уже при применении дозы 2–4 мг/сут.). Титрование дозы обычно занимает 2–4 нед. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально (от нескольких недель до нескольких месяцев) [8].
Применение пролонгированных форм тизанидина (Сирдалуд МР). Для длительного применения удобной является лекарственная форма тизанидина в виде капсул с модифицированным освобождением (Сирдалуд МР), которая выпускается в дозе 6 мг. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг/сут. (2 капсулы), в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг. Лечение при этом также начинают с минимальной дозы – 6 мг (1 капсула), при необходимости постепенно увеличивая дозу на 6 мг (1 капсула) с интервалами 3–7 дней.
Применение тизанидина (Сирдалуда) при черепно–мозговой травме. Среди миорелаксантов тизанидин (Сирдалуд) является лекарственным препаратом, который наиболее часто используется и для лечения спастичности, связанной с черепно–мозговой травмой [5]. Основания для назначения, тактика подбора дозы и предостережения такие же, как и при лечении постинсультной спастичности.
Применение тизанидина (Сирдалуда) при рассеянном склерозе и спинальной травме. Ограничение подвижности больных рассеянным склерозом связано со значительным повышением мышечного тонуса по спастическому типу, преимущественно в нижних конечностях. Основой лечения нарушений мышечного тонуса являются специальные упражнения, которые должны выполняться под контролем специалиста по лечебной физкультуре. Лекарственная терапия играет роль дополнительной. Среди лекарственных средств для лечения спастичности применяются толперизон, баклофен, тизанидин, диазепам. Медикаментозное лечение спастического тонуса должно быть индивидуальным, контролироваться врачом и самим больным. Это связано с тем, что большинство препаратов, снижающих тонус, увеличивают слабость парализованных конечностей и могут приводить к ухудшению состояния пациента. В связи с этим дозу антиспастического препарата необходимо постепенно увеличивать с минимальной до оптимальной, когда уменьшается спастичность, но нет нарастания слабости. Сирдалуд в этом отношении является более предпочтительным по сравнению с баклофеном и диазепамом (при применении тизанидина (Сирдалуда) реже развивается мышечная слабость; из–за избыточного расслабления сфинктеров мочевого пузыря при применении баклофена пациенты чаще жалуются на учащение тазовых нарушений; применение диазепама связано с большей частотой развития побочных эффектов, лекарственной зависимости) [3,17]. Сирдалуд более эффективен по сравнению с другими миорелаксантами в отношении клонусов [14].
Оптимальная суточная доза Сирдалуда для лечения спастичности при рассеянном склерозе – 6–8 мг (максимальная суточная доза – 36 мг). Лечение также необходимо начинать с минимальной дозы, шаг увеличения дозы – 2 мг [3].
У больных со спастичностью вследствие спинальной травмы наиболее часто используют тизанидин (Сирдалуд) и баклофен, а для снятия болезненных мышечных спазмов и диазепам. Лечение начинают с минимальной дозы (4–6 мг Сирдалуда), которую постепенно на протяжении нескольких дней или недель доводят до терапевтической, стараясь избежать нежелательных побочных эффектов (мышечной слабости и седативного эффекта). Баклофен эффективен преимущественно при интратекальном введении, при пероральном приеме тизанидин (Сирдалуд) дает более выраженный положительный эффект и лучше переносится больными, чем баклофен [18].
При других видах спастичности, встречающихся в неврологической практике (при паркинсонизме, торсионной дистонии, кривошее, БАС), применение тизанидина (Сирдалуда) не оправданно. В этих случаях более целесообразным является применение клоназепама и диазепама. У данных препаратов выше вероятность побочных эффектов, но и антиспатический эффект у них более выраженный при этих нарушениях.
Оптимизация лечения
при применении тизанидина
(Сирдалуда)
Достаточно широкий диапазон эффективно действующих доз тизанидина (Сирдалуд) (от 2 до 36 мг/сут.) позволяет использовать препарат для коротких и длительных курсов лечения болевых синдромов и спастичности в виде монотерапии или в сочетании с другими лекарственными средствами. Для улучшения клинической эффективности могут быть полезны следующие рекомендации по практическому использованию тизанидина (Сирдалуда).
Начало лечения с небольших доз препарата. Развитие побочных эффектов при применении тизанидина (Сирдалуда) является дозозависимым (например, вероятность развития побочных эффектов при применении дозы 12–24 мг в 2 раза выше, чем при применении дозы 6–12 мг). В то же время достаточного терапевтического эффекта иногда удается добиться и при меньших дозах, чем рекомендуется в стандартах лечения. В связи с этим лечение рекомендуется начинать с минимальной дозы (2–4 мг), затем постепенно ее повышать, наблюдая за индивидуальной переносимостью.
Постепенная отмена препарата. После длительного применения тизанидина (Сирдалуда), особенно в больших дозах, необходимо проводить постепенную отмену препарата, т.к. резкая отмена может вызвать развитие мышечной слабости (это характерно и для других миорелаксантов).
Применение тизанидина (Сирдалуда) для нормализации сна
Среди побочных эффектов тизанидина (Сирдалуда) отмечается повышенная сонливость. Поэтому пациентам, у которых отмечается сонливость при приеме тизанидина (Сирдалуда), следует избегать всех видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты реакции. В то же время у многих пациентов, особенно с хроническими болевыми синдромами, нарушен сон. Указанный побочный эффект тизанидина (Сирдалуда) можно использовать в терапевтических целях, назначив препарат на ночь для улучшения сна пациента. Учитывая то, что эффект тизанидина (Сирдалуда) является кратковременным, некоторые врачи для того, чтобы сохранить социальную активность пациента, назначают препарат только на ночь либо распределяют основную суточную дозу препарата на вторую половину дня и на ночь. Это позволяет пациенту сохранять социальную активность в первой половине дня (работать, водить автомобиль), а вечером помогает заснуть, а также «переспать» другие побочные эффекты.
Применение тизанидина (Сирдалуда) в качестве антигипертензивного
средства
Одним из побочных эффектов при применении тизанидина (Сирдалуда) является умеренное снижение АД. Одновременное применение вместе с антигипертензивными средствами может усилить антигипертензивный эффект. При необходимости длительного применения тизанидина (Сирдалуда) (например, при лечении постинсультной спастичности) гипотензивный эффект тизанидина (Сирдалуда) можно использовать для уменьшения дозы либо прекращения приема препаратов, снижающих АД, если пациент получает антигипертензивную терапию.
Заключение
Тизанидин является эффективным препаратом как в лечении спастичности при целом ряде неврологических нарушений, так и для терапии широкого круга болевых синдромов, связанных с повышением мышечного тонуса. Однако успех проводимого лечения в каждом конкретном случае зависит не только от правильности выбора того или иного лекарственного препарата с точки зрения симптомов, описанных в инструкции по применению, и доказательных исследований по эффективности препарата, но также и от того, насколько удается лечащему врачу соотнести особенности фармакокинетических свойств лекарства с индивидуальными клиническими проявлениями заболевания у данного (конкретного) пациента.

Литература

1. Бадокин В.В. Применение Сирдалуда в ревматологической практике // Рус. мед. журнал. – 2005. – Т. 13, № 24. – С. 1588–1589.

2. Воробьева О.В. Возможности альфа2–адренергических агонистов в лечении миофасциальной боли // Рус. мед. журн. – 2007. – № 5. – C. 445–448.

3. Гусев Е.И., Бойко А.Н. Рассеянный склероз: от новых знаний к новым методам лечения // Рос. мед. журнал. – 2001. – № 1. – С. 4–10.

4. Данилов А.Б.. Возможности применения тизанидина (Сирдалуда) в клинической практике. Обзор литературы // РМЖ. – 2010. – № 1. – С. 4–10.

5. Парфенов В.А. Ведение больных со спастичностью // Рус. мед. журнал. – 2004. – Т. 12, № 10.

6. Парфенов В.А. Диагноз и лечение при острых болях в нижней части спины // Рус. мед. журн. – 2007. – Т 15 № 6.

7. Парфенов В.А. Постинсультная спастичность и ее лечение // Рус. мед. журн. – 2006. – Т. 14, № 9.

8. Широков, Е.А. Сирдалуд: области клинического применения // Рус. мед. журн. – 2004. – № 14. – C. 874–875.

9. Berry H., Hutchinson D.R. Tizanidine and ibuprofen in acute low–back pain: Results of a double–blind multicentre study in general practice // J. Intern. Med. Res. 1988. Vol.16. Р. 83–91.

10. Bettucci D., Testa L., Calzoni S. et al. Combination of tizanidine and amitriptyline in the prophylaxis of chronic tension — type headache: evaluation of efficacy and impact on quality of life // J Headache Pain. 2006. Vol. 7(1). P. 34–36.

11. Coward D.M. Tizanidine: Neuropharmacology and mechanism of action // Neurol. 1994. Vol. 44 (Suppl. 9). P. 6–11.

12. Gelber D.A., Good D.C., Dromerick A. et al. Open–Label Dose–Titration Safety and Efficacy Study of Tizanidine Hydrochloride in the Treatment of Spasticity Associated With Chronic Stroke // Stroke. 2001. Vol.32. P. 1841–1846.

13. Hutchinson D.R., Daniels F. A multinational study in general practice to evaluate the effectiveness and tolerability of tizanidine in the treatment of painful muscle spasms // Br. J. Clin. Res. 1990. Vol. 1. P. 39–48.

14. Lataste X., Emre M., Davis C., Groves L. Comparative profile of tizanidine in the management of spasticity // Neurol. 1994. Vol. 44 (suppl 9). P.53–59.

15. Leiphart J.W., Dills C.V., Levy R.M. Alpha2 — adrenergic receptor subtype specificity of intrathecally administered tizanidine used for analgesia for neuropathic pain // J. Neurosurg. 2004. Vol. 101(24). P. 641–647.

16. Sirdalud Ternilin Asia–Pacific Study group. Efficacy and gastroprotective effects of tizanidine plus diclofenac versus placebo plus diclofenac in patients with painful muscle spasm // Curr. Ther. Res. 1998. Vol. 59. P. 13–22.

17. Smolenski C., Muff S., Smolenski–Kautz S. A double–blind comparative trial of new muscle relaxant, tizanidine (DS 103–282), and baclofen in the treatment of chronic spasticity in multiple sclerosis // Curr. Med. Res. Opin. 1981. Vol. 7(6). P. 374–383.

18. Tarrico M., Adone R., Pagliacci C., Telaro E. Pharmacological interventions for spasticity following spinal cord injury. Cochrane Database Systematic Review // The Cochrane Library, 2000. Issue 4.

19. van Tulder M., Becker A., Bekkering T. Et al. European guidelines for the management of acute nonspecific low back pain in primary care // Eur. Spine J. 2006. Vol. 15. (Suppl. 2). S.169–S.191.

20. Wallace J.D. Summary of combined clinical analysis of controlled clinical trials with tizanidine // Neurol. 1994. Vol. 44 (suppl 9). P60–P69.

.

Тизанидин инструкция по применению, цена, аналоги, показания, совместимость, отзывы

Московское шоссе, д. 191 (7)

Московское шоссе, д. 37 (4)

Московское шоссе, д. 9 (6)

пер. Камчатский, д.1 (6)

пл. Комсомольская, д.6 (5)

пл. Революции, д.5 (4)

пл. Советская, остановка общ.транспорта (3)

пр-кт Гагарина, д. 113 (2)

пр-кт Героев, д. 26 (4)

пр-кт Ленина, д. 2 (6)

пр-кт Ленина, д. 67 (3)

пр-т. Бусыгина, д.19 (5)

пр-т. Бусыгина, д.45А (5)

пр-т. Гагарина, д.107 (3)

пр-т. Гагарина, д.184 (4)

пр-т. Гагарина, д.222 (5)

пр-т. Гагарина, д.4 (2)

пр-т. Гагарина, д.84 (7)

пр-т. Кораблестроителей, д.22 (6)

пр-т. Кораблестроителей, д.25 (2)

пр-т. Кораблестроителей, д.4 (8)

пр-т. Ленина, д.16 (5)

пр-т. Ленина, д.28А (4)

пр-т. Ленина, д.41 (5)

пр-т. Ленина, д.44 (2)

пр-т. Ленина, д.57 (5)

пр-т. Октября, д.13 (5)

пр-т. Октября, д.25 (6)

пр. Гагарина, д. 48 (2)

пр. Кораблестроителей, у д. 22/1 (6)

пр. Молодёжный, д. 19 (5)

ул. 40 лет Победы, д. 4 (3)

ул. Адмирала Васюнина, д.1, к.1 (3)

ул. Адмирала Макарова, д.3, к.2 (4)

ул. Академика Сахарова, д.109 (2)

ул. Артельная, д.5А (3)

ул. Базарная, д.8 (7)

ул. Баранова, д. 9 (2)

ул. Батумская, д.1А (6)

ул. Бекетова, д. 18 (3)

ул. Бекетова, д. 66 (4)

ул. Белинского, д.118/29 (8)

ул. Белинского, д.87 (5)

ул. Березовская, д. 111 (2)

ул. Богородского, д.5, к.1 (3)

ул. Большая Покровская, д.29 (3)

ул. Большая Покровская, д.63 (3)

ул. Бориса Корнилова, д.2 (5)

ул. Бориса Панина, д.10 (5)

ул. Бориса Панина, д.4 (7)

ул. Бурденко, д.18 (3)

ул. Буревестника, д.16 (4)

ул. Васенко, д.3 (3)

ул. Веденяпина, д.10 (3)

ул. Веденяпина, д.18 (2)

ул. Верхне-Печерская, д. 14 (6)

ул. Верхне-Печерская, д.4, к.1 (2)

ул. Верхне-Печерская, д.5 (4)

ул. Военных Комиссаров, д.1 (4)

ул. Гаугеля, д.1 (1)

ул. Генерала Зимина, д. 2 (5)

ул. Генерала Ивлиева, д. 39 (4)

ул. Героя Прыгунова, д. 10 (4)

ул. Горная, д.11 (4)

ул. Движенцев, д.14 (7)

ул. Долгополова, д.17/38 (3)

ул. Дьяконова, д.20 (3)

ул. Дьяконова, д.24А (5)

ул. Есенина, д.14 (4)

ул. Есенина, д.41 (4)

ул. Ефремова, д. 16 (3)

ул. Зайцева, д.17 (4)

ул. Звездинка, д.3А (4)

ул. Иванова Василия, д.14, к.1 (3)

ул. Ижорская, д. 18 (3)

ул. Карла Маркса, д. 16 (4)

ул. Карла Маркса, д. 20 (5)

ул. Карла Маркса, д.47 (5)

ул. Касьянова, д.1 (4)

ул. Коминтерна, д. 160 (3)

ул. Коминтерна, д. 4/2 (7)

ул. Коминтерна, д.172 (6)

ул. Комсомольская, д.4 (3)

ул. Космическая, д. 34, корп. 2 (7)

ул. Космонавта Комарова, д.16 (6)

ул. Краснодонцев, д.1 (6)

ул. Краснодонцев, д.23 (5)

ул. Краснодонцев, д.9 (9)

ул. Краснозвездная, д.31 (3)

ул. Куйбышева, д.1 (5)

ул. Культуры, д. 13 (4)

ул. Культуры, д.14 (5)

ул. Культуры, д.3 (4)

ул. Львовская, д.3 (6)

ул. Львовская, д.7 (2)

ул. Маршала Рокоссовского, д.4 (4)

ул. Маршала Рокоссовского, д.8А (3)

ул. Мончегорская, д. 16А, корп 1, пом п1 (5)

ул. Мончегорская, д.15а (3)

ул. Мончегорская, д.7А (5)

ул. Народная, д.38 (4)

ул. Ногина, д.9 (4)

ул. Окская, д. 2 (2)

ул. Октябрьской революции, д.42 (4)

ул. Переходникова, д. 29 (6)

ул. Планетная, д. 36 (3)

ул. Плотникова, д. 5 (5)

ул. Политбойцов, д.8 (4)

ул. Полтавская, д.16 (4)

ул. Республиканская, д.25 (4)

ул. Родионова, д. 165, корп. 10 (3)

ул. Родионова, д. 5 (5)

ул. Родионова, д.189/24 (3)

ул. Родионова, д.195 (3)

ул. Романтиков, д. 5 (2)

ул. Светлоярская, д.24 (4)

ул. Светлоярская, д.32 (5)

ул. Семашко, д.33/58 (3)

ул. Сергея Акимова, д.34 (5)

ул. Сергея Есенина, д. 32 (6)

ул. Снежная, д. 25А (4)

ул. Телеграфная, д.3 (3)

ул. Тонкинская, д.7А (4)

ул. Фруктовая, д.5 (4)

ул. Чаадаева, д.28 (3)

ул. Школьная, д.34 (4)

ул. Щербинки I, д.11 (3)

ул. Южное шоссе, д.16 (3)

ул. Южное шоссе, д.44 (2)

ул. Южное шоссе, д.28, к.1 (6)

ул. Ярошенко, д.1 (5)

ул.Коминтерна, д. 168 (3)

ш. Казанское, д.5 (3)

ш. Южное, д. 21в (с ул.Старых производственников) (2)

шоссе Казанское, д. 10, корп. 3 (3)

РазвернутьСвернуть

Сравнительная биодоступность 3 прототипов лекарственного препарата Тизанидин, таблетки замедленного высвобождения, 6 мг, и препарата Сирдалуд, таблетки, 2 мг | Кукес

Сравнительная биодоступность 3 прототипов лекарственного препарата Тизанидин, таблетки замедленного высвобождения, 6 мг, и препарата Сирдалуд, таблетки, 2 мг

В. Г. Кукес, Д. В. Рейхарт, В. С. Арнаутов, Е. В. Торшина, А. В. Капашин, А. В. Белостоцкий

Аннотация

ОАО «Валента Фарм» проведено исследование.фармакокинетических параметров с участием здоровых добровольцев 3 лекарственных препаратов, содержащих тизанидин в лекарственной.форме.— таблетки замедленного высвобождения в дозе 6 мг, в сравнении с препаратом сирдалуд, таблетки, 2 мг, в дозе 6 мг.(3 таблетки), которое позволило определить относительную биодоступность 3 прототипов препарата тизанидин относительно препарата сирдалуд. Все 3 изучаемых прототипа показали признаки ретардации.на основании значения параметра MRT: (2,217 ± 0,441) ч для препарата немедленного высвобождения и (6,529 ± 1,990), (5,951 ± 1,295), (6,384 ± 2,339) ч для прототипов Т1, Т2 и Т3 соответственно, а также продемонстрировали высокий уровень относительной экспозиции препаратов (AUC 103,80 % (73,69 – 146,20), 124,14 % (88,14 – 174,86), 131,93 % (93,66 – 185,82) для прототипа Т1, Т2 и Т3 соответственно) при значительном снижении отношения для параметра Cmax (Cmax до 35,83, 38,78 и 40,79 % соответственно прототипам Т1, Т2 и Т3) при анализе сравнительной биодоступности. Модельное изучение.фармакокинетики изучаемых препаратов позволило получить близкие значения вторичных параметров моделирования.к параметрам, которые получены внемодельным методом (89,19 – 122,71 %), что подтверждает приемлемость разработанной модели для.ее использования при планировании последующих.клинических исследований данных лекарственных средств.

Ключевые слова

тизанидин; AUC; Cmax

Литература

Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Сирдалуд®, таблетки, 2 мг и 4 мг; Доступно по адресу: http://www.grls.rosminzdrav.ru.

UK Public Assessment Report. Tizanidine 6 mg tablets. Доступно по адресу: http://www.mhra.gov.uk/home/groups/par/documents/websiteresources/con014794.pdf.

В. Г. Кукес, В. П. Фисенко, Г. В. Раменская и др., Оценка биоэквивалентности лекарственных средств: методические указания, Москва (2008).

Д. В. Рейхарт, Г. И. Барам, Е. Д. Гольдберг и др., Фарматека, 98(2), 77 – 78 (2005).

Д. В. Рейхарт, Фармация, 3, 5 – 8 (2010).

Сирдалуд : инструкция, применение, цена

Сирдалуд – лекарственное средство, применяемое для лечения и профилактики спазмов.

Важно: регистрация препарата закончилась.

Инструкция указана для: Сирдалуд таблетки по 4 мг №30 (10х3)

Действующее вещество Сирдалуда – тизанидин.

Форма выпуска:

Таблетки по 2 мг №30 (10х3), по 4 мг №30 (10х3) в пачке из картона.

Препарат является миорелаксантом скелетной мускулатуры центрального действия.

Препарат осуществляет наибольшее влияние на спинномозговой участок. Сопротивление пассивным движениям снижается, спазмы и судороги подавляются, а сила активных сокращений мышц улучшается благодаря действию препарата.

Быстрое и полное всасывание препарата происходит в пищеварительном тракте, а дальше он попадает в кровь. Основное количество препарата выводится почками.

Препарат назначают в случае болезненного мышечного спазма и спастичности, которая может появиться вследствие рассеянного склероза, повреждения спинного мозга, повреждения головного мозга.

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата препарата.
  • нарушение функции печени.
  • применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином.

Нет данных по применению препарата во время беременности и грудного вскармливания. Применение препарата допускается только после тщательного соотношения риск / польза для матери и ребенка.

О передозировке очень мало информации. Передозировка препаратом может угрожать тошнотой, рвотой, брадикардией, артериальной гипотонией, сонливостью. В случае передозировки препаратом назначается симптоматическое лечение.

Побочные реакции угрожают слабостью в мышцах, сонливостью, быстрой утомляемостью, головокружением, тошнотой, гипертензией, брадикардией, эритемой, высыпаниями, дерматитом, зудом.

Взрослым для облегчения болезненных спазмов в мышцах назначают дозировку по 2-4 мг три раза в сутки. В случае спастичности рекомендуется подбирать индивидуальное дозирование каждому отдельному пациенту. Лечение подбирается врачом-куратором. Начальная доза в сутки максимально составляет 6 мг, которые разделяются на 3 приема.

Недостаточно данных по применению препарата для пожилых людей, поэтому если необходимо применить препарат, стоит проконсультироваться с врачом, целесообразно ли его применение и какое дозирования нужно.

Цизаприд, амитриптилин, азитромицин не рекомендуется применять вместе с препаратом.

Пациентам, у которых есть непереносимость лактозы, нужно принимать препарат очень осторожно.

В случае ишемической болезни сердца пациентам следует очень осторожно применять препарат.

Действующее вещество препарата может привести к головокружению и сонливости, поэтому деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует избегать во время лечения.

Дети

Препарат не рекомендуется назначать детям.

Препарат пригоден к применению в течение 5 лет с даты изготовления.

Препарат хранится при температуре, не превышающей 25 ° С.

Средняя цена на препарат в Украине составляет 353 гривны, во Львове — 395 гривен. Препарат отпускается по рецепту.

Лекарство Сирдалуд против спазмов, судорог и боли

Болезненные мышечные спазмы – явление довольно распространенное и угнетающее. Эти состояния значительно портят жизненный уклад: не позволяют заниматься любимым делом, полноценно отдыхать, в некоторых случаях вообще лишают возможности двигаться. Одним из надежных и проверенных помощников в подобных ситуациях является средство Сирдалуд. Разумеется, секрет успеха заключается в правильном применении препарата, о чем далее и пойдет речь.

Содержание:

Показания к применению

Лекарство Сирдалуд состоит в группе мио/релаксантов, оказывает расслабляющее и тонизирующее действие на скелетные мышцы всего опорно-двигательного аппарата. Медикамент наделен болеутоляющим и спазмолитическим свойствами, способствует уменьшению судорог; назначается при:

  • Рассеянных склерозах
  • Хронической миелопатии
  • Межреберной невралгии
  • Различных заболеваниях спинного мозга
  • Инсульте, и других спастических состояниях скелетных мышц неврологического характера
  • Детском церебральном параличе и последствиях патологий мозгового кровообращения
  • Остеохондрозе поясничного, шейного и грудного отделов
  • Черепно-мозговых травмах
  • Радикулитах и ревматоидных артритах
  • Воспалительных недугах позвоночника
  • Чрезмерных мышечных нагрузках и травмах скелетной мускулатуры
  • После хирургических операций на позвоночнике, в плечевом или тазовом поясе

Спектр действия Сирдалуда довольно широк, средство применяется в хирургии, неврологии, травматологии, ортопедии и спортивной медицине. Основной направленностью препарата неизменно остается снятие мышечно-тонического болевого синдрома.

Сам по себе спазм является рефлекторной защитой организма от повторных травм и лишних нагрузок поврежденной зоны, именно поэтому он ограничивает подвижность и физические возможности человека. Следует понимать, что временное избавление от спазмов и боли не решит проблемы полностью. Оттого Сирдалуд чаще применяется в комплексной терапии и позволяет больным с минимальным дискомфортом пережить период выздоровления и восстановления.

Состав и форма выпуска

Данный лекарственный препарат состоит из основного вещества – гидрохлорида Тизанидина, и вспомогательных компонентов: моногидрата лактозы, коллоидного безводного диоксида кремния, микрокристаллической целлюлозы и стеариновой кислоты. Тизанидин является мио/релаксантом, воздействующим в первую очередь на рецепторы спинного мозга.

Производителями Сирдалуда являются компании Новартис и Сандоз Фарма, действующие на территории Швейцарии, Германии и Индии. Формы выпуска:

Капсулы с модифицированным высвобождением МР по 6мг, непрозрачные, белого цвета по 30 штук в упаковке. Состав: Тизанидин, сахароза и этилцеллюлоза, желатин и тальк, диоксид титана, кукурузный крахмал, шеллак.

Таблетки по 2мг и 4мг почти белые, с вдавленными рисками, в блистере по 10 штук. Помимо Тизанидина в составе пилюль присутствуют: лактоза, энтеросорбент (диоксид) кремния и стеариновая кислота.

Раствор в ампулах

Препарат довольно скоро и практически целиком всасывается в кровь, только 2,7% в среднем выводится из организма в неизменном виде. Его наибольшая концентрация в плазме наблюдается ориентировочно через один час после перорального приема. Половая принадлежность пациента не сказывается на фармакокинетических свойствах Сирдалуда.

Выведение лекарственного средства из организма человека осуществляется в основном почками. Период частичного выведения у человека со здоровыми почками составляет от двух до четырех часов, у пациентов с почечной недостаточностью этот промежуток увеличивается до четырнадцати часов. Этот факт необходимо учитывать, так как концентрация в плазме крови у этих больных может увеличиваться вдвое за счет более медленного выведения лекарства из человеческого организма.

Одновременное употребление Сирдалуда и пищи не оказывает значительного влияния на лечение, хотя максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови при этом повышается. Однако специалисты считают, что этот факт не играет большой клинической роли.

Механизм действия Сирдалуда

Сирдалуд относится к группе мио/релаксантов центрального действия, спазмолитическим и противосудорожным средствам. Это лекарство оказывает специфическое влияние на определенные рецепторы спинного мозга, понижая их рефлективность и предотвращая нежелательные мышечные сокращения.

Преимущество данного препарата над другими мио/релаксантами заключается в способности снизить мышечный тонус без ущерба для общей силы мышц. Действие

Сирдалуда происходит по следующему алгоритму:

  • При помощи Тизанидина стимулируются пресинаптические рецепторы а2.
  • В связи с этим организм прекращает вырабатывать аминокислоты, участвовавшие в передаче импульсов к возбуждению и повышению тонуса мышц.
  • На пути этих импульсов создается своеобразная преграда на нейронном (клеточном) уровне.
  • В результате притупления спинномозговых рефлексов возбуждения скелетных мышц не происходит.

Помимо всего прочего Сирдалуд обладает умеренным анальгезирующим эффектом и способствует уменьшению клонических судорог. В итоге данная цепная реакция приводит к тому, что спазмы случаются реже, утрачивают свою остроту и болезненность.

Это лекарственное средство результативно как в отношении острых мышечных спазмов, так и хронической церебральной и спинальной спастичности в целом, что позволяет заметно увеличить двигательную активность пациента. Уровень мио/релаксации скелетных мышц, а так же вероятность нежелательных побочных эффектов напрямую связаны с количеством действующего вещества медикамента в плазме крови.

Режим применения и дозирования

Необходимость применения Сирдалуда, сроки терапии и дозировка определяются исключительно врачом и требуют профессионального и индивидуального подхода к каждому пациенту. Режим приемов и дозы назначаются в зависимости от следующих факторов:

  • Степень тяжести больного
  • Симптоматика
  • Индивидуальные особенности организма
  • Сопутствующие заболевания

В большинстве случаев начальная суточная доза составляет 6мг препарата, при необходимости она может постепенно увеличиваться до 24мг. Принимать более 36мг средства в сутки настоятельно не рекомендуется, в противном случае велик риск передозировки, серьезных осложнений и массы побочных явлений. Пациентам с сильно выраженным болевым синдромом разрешается дополнительно принять лекарство непосредственно перед сном.

Лечение пожилых пациентов и людей с почечной недостаточностью должно протекать под строгим контролем врача — специалиста, а дозировка корректироваться в зависимости от состояния больного и реакций его организма на медикамент. Этим категориям больных рекомендуется начинать лечение с одноразового употребления суточной нормы, и при необходимости постепенно увеличивать кратность приемов.

Хоть и в микроскопических количествах, но Сирдалуд имеет свойство проникать в состав грудного молока. Таким образом, мамочкам, принимающим это лекарство, рекомендуется прекращение лактации.

Беременным женщинам это лекарство назначается лишь в случаях крайней необходимости, когда преимущество ожидаемой пользы над вероятным риском воздействия на плод очевидно.

Завершать лечение Сирдалудом тоже рекомендуется плавно, понемногу понижая суточную дозировку либо сокращая кратность приемов. Иначе существует риск рикошетных скачков артериального давления, возникновения тахикардии, нарушения мозгового кровообращения и других нежелательных последствий.

Хранить препарат надлежит при комнатной температуре (до 25 градусов) в недоступных для детей местах, не более пяти лет.

Противопоказания и побочные эффекты

Большинством пациентов, при правильно и точно рассчитанной дозировке, Сирдалуд переносится хорошо, хоть и обладает рядом побочных эффектов. Среди них:

  • Слабость и повышенная утомляемость
  • Головокружения и сонливость
  • Понижение артериального давления, изредка выраженное, вплоть до потери сознания
  • Нарушения сна, бессонница
  • Редко галлюцинации и спутанность сознания
  • Тошнота и нарушения стула
  • Брадикардия
  • Сухость во рту
  • Повышение активности печеночных трансаминаз

Разумеется, основной причиной возникновения отрицательных реакций является неправильный прием препарата, реже индивидуальная непереносимость. О появлении вышеуказанных симптомов обязательно следует сообщить лечащему врачу, зачастую коррекция дозы позволяет исправить ситуацию.

Сирдалуд имеет и ряд противопоказаний:

  • Возраст пациентов до 18 лет
  • Женщинам в период лактации
  • Людям с серьезными заболеваниями печени и почек
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата

Добиться скорого выздоровления и свести к минимуму вероятность побочных явлений позволит постоянный контроль лечащего врача и неукоснительное выполнение всех его рекомендаций. Для того, чтобы доктор сделал безошибочное назначение, ему необходимо сообщить о наличии каких бы то ни было заболеваний; употреблении других лекарственных средств и т.д.

Сирдалуд способен притуплять реакцию, данный факт необходимо учитывать людям, чья профессиональная деятельность связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстрых реакций. Данное предупреждение относится к водителям, пилотам и другим специалистам, работающим со сложным оборудованием и опасными механизмами.

Передозировка и взаимодействие с другими средствами

В медицинской практике встречались случаи передозировки, основными признаками которой являются:

  • Тошнота и рвота
  • Состояние сонливости
  • Головокружение
  • Нарушения дыхания
  • Артериальная гипотензия (понижение АД)
  • Миоз (сужение зрачков)
  • В исключительно редких случаях и при многократном превышении дозы, пациенты впадали в состояние комы

При первых признаках передозировки Сирдалудом необходимо срочно обратиться к врачу, в такой ситуации нужно как можно быстрее очистить организм. С этой целью пациентам назначается энтеросорбенты, часто прибегают к терапии форсированным диурезом.

Одновременное лечение Сирдалудом и Ципрофлоксацином или Флувоксамином запрещено, в результате такой комбинации происходит значительное понижение давления и затормаживается психомоторика. Максимальная осторожность и постоянный врачебный контроль необходимы при сочетании Сирдалуда с другими средствами:

  • Мексилетином
  • Амиодароном
  • Пропафеноном
  • Эноксацином
  • Пефлоксацином
  • Норфлоксацином
  • Циметидином
  • Рофекоксибом
  • Тиклопидином
  • Гормональными пероральными средствами контрацепции

Одновременные применения Сирдалуда с мочегонными и гипотензивными препаратами способны спровоцировать брадикардию и клинически значимые понижения давления (иногда вплоть до потери сознания).

Рифампицин понижает концентрацию Тизанидина в плазме крови на половину, а курение на треть, что непременно отражается на терапевтической эффективности Сирдалуда. Для таких пациентов суточная дозировка должна рассчитываться сугубо индивидуально и быть увеличена. Антидепрессанты, снотворные и антигистаминные средства могут усиливать седативные эффекты Сирдалуда.

При лечении данным препаратом не следует употреблять алкогольные напитки и спиртовые настои, такие сочетания могут привести к апатичным состояниям, заторможенности и критическому снижению АД. Сирдалуд в свою очередь усиливает негативное воздействие алкоголя на центральную нервную систему.

Особые указания и отзывы

Среди особых указаний относительно этого средства на первом месте стоит возможность функциональных расстройств и нарушений работы печени. Данные явления наблюдались в единичных случаях у пациентов, суточная дозировка препарата для которых составляла не более 12мг. Однако при появлении необъяснимой тошноты, отсутствии аппетита, ощущения постоянной усталости стоит немедленно сообщить о наличии этих симптомов лечащему врачу.

Состояние таких пациентов, наряду с теми, суточная доза которых превышает 12мг Сирдалуда, контролируется при помощи ежемесячных функциональных печеночных проб. В случае серьезных отклонений от нормы в работе печени, лечение этим препаратом вынуждено прекращается.

Необходимо с осторожностью принимать данное лекарственное средство пациентам пожилого возраста и людям с почечной недостаточностью. Так как Сирдалуд выводится из организма человека посредством почек, а почечный клиренс у этих категорий значительно понижен, им требуется грамотно рассчитанный режим приема и дозирования. Иначе, в связи с плохой выводимостью Тизанидина из кровотока, его концентрация в плазме крови может возрасти до нежелательных пределов.

Несмотря на утверждения специалистов о том, что Сирдалуд не лишает мышцы силы, многие пациенты отзываются о нем, как о препарате подавляющим волю, нарушающим моторику и координацию движений. Некоторые больные после приема этого лекарства отмечали нарушения речи (мышцы языка тоже расслаблялись) и спутанное сознание.

В целом отзывы о Сирдалуде разделились в пропорции 50/50. Пациенты, негативно отзывающиеся о препарате, условно делятся на две группы:

  • Первая состоит в основном из людей, которым данное средство просто не подошло по причине индивидуальной непереносимости и повышенной чувствительности к его компонентам.
  • Вторая группа – это лица, ожидающие моментального и максимального эффекта. Их скептицизм вполне можно понять, болезненные спастические состояния доставляют массу мучений. Увы, чудеса случаются только в сказках, а лечение запущенных заболеваний является длительным и кропотливым процессом.

Благодарные пациенты после лечения Сирдалудом отмечают улучшение ночного сна (если принимать средство перед отходом ко сну). По их словам, боли, ставшие уже привычными, отступили и не беспокоят довольно длительное время.

Во время просмотра видео Вы узнаете о спазмах мышц.

Для того, чтобы избежать нежелательных последствий, специалисты рекомендуют принимать препарат строго по назначению врача и прислушиваться к своему организму. Следить за уровнем давления, общим самочувствием и конечно отказаться от вредных привычек.

срок годности и условия хранения

Срок годности Сирдалуд

  • Производитель выпускает Сирдалуд в виде таблеток со сроком годности в упаковке 5 лет,
  • Капсулы Сирдалуд МР с модифицированным высвобождением хранятся 3 года.

Срок годности не меняется, даже если вскрыть заводскую упаковку. Правда, хранить нужно строго в тех условиях, которые прописаны в инструкции. По истечению срока годности препарат следует утилизировать, как обычный ТБО (твердый бытовой отход).

Как хранить Сирдалуд

Хранить оба вида Сирдалуда следует в недоступном от детей месте. Температура должна быть не выше +25 °C. В холодильнике, как и в морозильнике, препарат хранить запрещено. Так как низкие температуры губительно влияют на действующее вещество.

Влажность и наличие света не играет роли при хранении, поэтому влияние этих условий можно не рассматривать. Хранение можно осуществлять в заводской упаковке, перекладывать или хранить отдельно от коробки не рекомендуется.

Препараты-аналоги

Если вы обнаружили, что срок годности Сирдалуда вышел, то его можно заменить некоторыми препаратами-аналогами. Наиболее предпочтительными являются:

  • Тизалуд;
  • Баклофен;
  • Тизанидин;
  • ;
  • Миофлекс.

Все вышеуказанные препараты оказывают положительное влияние на мышцы: снимают напряжение, облегчают мышечные боли, устраняют спазмы.

Важно! В аналогах могут содержаться вещества, на которые у человека может быть аллергия.

Чтобы избежать дополнительных проблем со здоровьем, например, аллергией, следует заранее проконсультироваться со специалистом.

Безопасность применения

Сочетать любой вид Сирдалуда с алкоголем строго запрещено. Если ослушаться этого совета, то человека ждут проблемы с дыхательной функцией организма, кома, в редких случаях смерть. Все это произойдет, из-за того, что алкоголь и Сирдалуд оказывают похожие действия на организм. А это двойной удар по ЦНС (центральной нервной системе) и печени.

Также Сирдалуд лучше не сочетать с флувоксамином и ципрофлоксацином. Такая комбинация может привести к повышению АД (артериальное давление), сонливости и головокружению, редко к потери сознания.

Передозировка у данного лекарства существует. Обычно она сопровождается тошнотой, рвотой, понижением АД, нарушением дыхания. Во всех зафиксированных случаях лечение происходило без осложнений.

Сирдалуд, как в таблетках, так и в капсулах, в аптеке можно приобрести только по рецепту от лечащего врача.

Правила хранения препарата в аптеках и клиниках

В аптеках, а также в больницах, медицинские сестры и фармацевты пользуются приказом Министерства Здравоохранения РФ от 23.08.2010 №706н «Об утверждении Правил хранения лекарственных средств».

Хранение осуществляется в специальных шкафчиках, в которых уровень температуры регистрируется термометром. Также там смотрят за уровнем влажности. Рядом могут находиться любые другие препараты, так как ограничений подобного рода нет.

В случае, если у лекарства истек срок годности, его утилизируют, как отход класса «Г». То есть кладут в специальный черный маркированный мешок без какой-либо дезинфекции. На утилизацию препарат отвозят специализированные компании, с которыми администрация того или иного лечебного заведения заключила контракт.

( 2 оценки, среднее 4 из 5 )

Сирдалуд при остеохондрозе шейного отдела позвоночника

Публикация статьи: 14-11-2015.

При лечении остеохондроза в стадии обострения, основной эффект достигается благодаря применению медикаментов. Наряду с противовоспалительными и анальгетиками, для снятия болезненного синдрома назначают миорелаксанты, задача которых снять мышечные спазмы, чем улучшить приток крови к воспаленному месту.

Чаще других при остеохондрозе назначают Сирдалуд – препарат центрального действия, подавляющий выработку аминокислот, которые развивают повышенный тонус скелетной мускулатуры. В результате чего, спазмы проходят, возобновляется кровообращение в мягких тканях, а также в головном мозге, снижается боль.

Для чего нужны миорелаксанты при остеохондрозе

Разрушительные процессы в межпозвоночных дисках приводят к постепенному снижению их высоты, за счет чего костная ткань позвонков начинает компенсировать недостаток хрящевой и образует по краям наросты – остеофиты. Остеофиты, протрузии дисков, а также межпозвоночные грыжи способствуют ущемлению кровеносных сосудов, нервных отростков, а также мягких тканей спины.

Скелетные мышцы вблизи очага ущемления воспаляются, а рецепторы клеток в ответ на болевой синдром вызывают рефлекторный мышечный спазм. Такую симптоматику чаще всего имеет шейный остеохондроз, а также грыжи поясничного отдела

Гипертонус, в очаге воспаления позволяет позвоночнику стабилизироваться, приобретая неподвижность. Однако болевой синдром от этого усугубляется еще больше, поскольку чрезмерное напряжение мышц не позволяет крови нормально циркулировать. При этом возникает отечность мягких тканей, интоксикация, поскольку продукты распада продолжают находиться в сжатой мышце. Человек при этом может ощущать жжение, или острую боль как при судороге.

При остеохондрозе шейного отдела с мышечно-тоническим синдромом применяют миорелаксанты центрального действия, задача которых расслабить скелетную поперечную мускулатуру путем воздействия на центральную нервную систему.

Принцип воздействия Сирдалуда

Препарат на основе Тизанидина – Сирдалуд, назначают при остеохондрозе шейного и грудного отдела при выраженном болевом и мышечно-тоническом синдроме, а также при межпозвоночной грыже. После приема таблеток, активное вещество всасывается через стенки кишечника и попадает в кровоток практически сразу. Максимальная концентрация Тизанидина в крови достигается через полтора часа после приема.

Сирдалуд блокирует высвобождение из нейронов нейромедиаторных аминокислот, что приводит к снижению передачи нервного импульса в синапсах спинного мозга. Проще говоря, дефицит аминокислот приводит к снижению передачи сигнала возбуждения от центральной нервной системы к клеткам скелетной мускулатуры, за счет чего и происходит ее расслабление.

Сирдалуд также обладает обезболивающим эффектом, который достигается за счет прилива крови к ранее сжатой тонусом мышце. Кровь разогревает воспаленные ткани, обогащает их кислородом и способствует выведению молочной кислоты и других продуктов распада, возникнувших в клетках при недостаточном обмене веществ. Длительность воздействия препарата – шесть часов.

Побочные действия

Сирдалуд, как и многие мышечные релаксанты может стать причиной снижения артериального давления, поэтому с особой осторожностью его следует назначать гипертоникам.

При передозировке возможны следующие побочные эффекты:

  • Слабость в ногах.
  • Сонливость.
  • Рвота.
  • Головокружение.
  • Галлюцинации.
  • Боль в животе, диарея.
  • Кожные высыпания.

Такие неприятные последствия приема препарата могут проявляться при индивидуальной непереносимости вещества, а также при злоупотреблении лекарством. При первых проявлениях негативного воздействия, необходимо обратиться к врачу, который может снизить дозировку Сирдалуда или заменить его другим, схожим по действию препаратом.

Противопоказания

Сирдалуд разлагается в печени, и выводиться из организма полностью после фильтрации почками, естественным путем. При почечной недостаточности или болезнях печени сроки выведения препарата значительно возрастают, как и риск возникновения побочных эффектов при передозировке. По этим причинам Сирдалуд противопоказан людям с дисфункцией выделительной системы, при заболеваниях почек и печени.

Вторая категория, попавшая под ограничение в приеме миорелаксанта – дети до 18 лет, беременные и кормящие грудью женщины. Людям пожилого возраста Сирдалуд назначают при крайней необходимости, при этом снижая дозировку.

Также не рекомендуется сочетать прием препарата с употреблением спиртных напитков, а также антибиотиков.

Длительность курса лечения, а также дозировка и схемы приема индивидуальны и назначаются врачом. В связи с возможными побочными эффектами прием миорелаксантов в целях самолечения при остеохондрозе, противопоказан.


Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург Пигович И.Б.


Также читают:

data-matched-content-ui-type=»image_sidebyside»
data-matched-content-rows-num=»3″
data-matched-content-columns-num=»1″>

Наши читатели рекомендуют:

Загрузка…

Тизанидин | DrugBank Online

Ускорьте свои исследования по открытию лекарств с помощью единственного в отрасли полностью подключенного набора данных ADMET , идеально подходит для:

Машинное обучение

Data Science

Drug Discovery

Ускорьте свои исследования по открытию лекарств с помощью нашего полностью подключенного набора данных Набор данных ADMET

Показание

Тизанидин показан для снятия мышечной спастичности, которая может мешать повседневной деятельности.Общая рекомендация — отложить прием тизанидина на периоды времени, когда есть особая потребность в облегчении, поскольку он имеет короткую продолжительность действия. Label, 11 .

Сопутствующие условия
Сопутствующие методы лечения
Противопоказания и предупреждения «черного ящика»

Противопоказания и предупреждения черного ящика

С нашими коммерческими данными вы получите доступ к важной информации о опасных рисках, противопоказаниях, и побочных эффектах.

Наши предупреждения Blackbox охватывают риски, противопоказания и побочные эффекты

Фармакодинамика

Примечание о спастичности

Спастичность — это увеличение мышц, сопровождающееся неконтролируемыми повторяющимися сокращениями скелетных мышц, которые являются непроизвольными.
Пациент, страдающий мышечной спастичностью, может иметь ограниченную подвижность и высокий уровень боли, что способствует низкому качеству жизни и проблемам при выполнении действий по личной гигиене и уходу 7 .

Общие эффекты

Тизанидин — это быстродействующее лекарство, используемое для снятия мышечной спастичности, когда это необходимо для выполнения определенных действий. Он действует как агонист на участках адренергических рецепторов альфа-2 и снимает симптомы мышечной спастичности, позволяя продолжать нормальную повседневную деятельность. На животных моделях не было показано, что тизанидин оказывает прямое влияние на волокна скелетных мышц или нервно-мышечное соединение, и не показал значительного влияния на моносинаптические спинномозговые рефлексы (состоящие из связи только между 1 сенсорным нейроном и 1 двигательным нейроном) 10 .Показано, что тизанидин 9 снижает частоту мышечного спазма и клонуса. Тизанидин сильнее влияет на полисинаптические рефлексы, в которых задействованы несколько интернейронов (ретрансляционных нейронов), которые взаимодействуют с двигательными нейронами, стимулируя движение мышц 10 .

Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений

Этот препарат снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление у человека 4,6 . Несмотря на это, при резком прекращении приема тизанидина могут возникнуть рикошетная гипертензия и тахикардия наряду с повышенной спастичностью. 8 .

Механизм действия

Тизанидин снижает спастичность, вызывая пресинаптическое торможение двигательных нейронов за счет агонистических действий на сайтах альфа-2 адренергических рецепторов.
Этот препарат имеет центральное действие и приводит к снижению высвобождения возбуждающих аминокислот, таких как глутамат и аспартат, которые вызывают возбуждение нейронов, что приводит к мышечному спазму. Вышеупомянутое снижение и высвобождение возбуждающего нейротрансмиттера приводит к пресинаптическому ингибированию двигательных нейронов. Было показано, что наиболее сильный эффект тизанидина проявляется на полисинаптических путях спинного мозга.Антиноцицептивная и противосудорожная активность тизанидина также может быть связана с действием агонистов на рецепторы альфа-2. Тизанидин также с более слабым сродством связывается с рецепторами альфа-1, что объясняет его легкое и временное влияние на сердечно-сосудистую систему 9 .

Абсорбция

Этот препарат подвергается значительному метаболизму первого прохождения. После приема внутрь тизанидин в основном всасывается. Абсолютная биодоступность тизанидина при приеме внутрь составляет около 40%. Label .

Влияние пищи на всасывание

Food увеличивает абсорбцию как таблеток, так и капсул. Увеличение абсорбции таблетки (около 30%) было заметно выше, чем капсулы (~ 10%). Когда капсулу и таблетку вводили с пищей, количество, абсорбированное из капсулы, составляло около 80% от количества, абсорбированного из таблетки Label . Поэтому рекомендуется принимать этот препарат с пищей для увеличения абсорбции, особенно в форме таблеток.

Объем распределения

Широко распределен по всему телу. Средний стационарный объем распределения составляет 2,4 л / кг. Label .

Связывание с белками

Около 30% связывается с белками плазмы Метка .

Метаболизм

Метаболизируется около 95% принятой дозы тизанидина. Основным ферментом, участвующим в метаболизме тизанидина в печени, является CYP1A2 Label .

Наведите указатель мыши на продукты ниже, чтобы увидеть партнеров по реакции.

Путь выведения

Этот препарат в основном выводится почками. Этикетка .

Период полураспада

Примерно 2,5 часа Этикетка .

Распоряжение

Примечание о почечной недостаточности

Обнаружено снижение клиренса тизанидина более чем на 50% у пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл / мин) по сравнению со здоровыми пожилыми людьми; Ожидается, что это приведет к более длительному клиническому эффекту.Этот препарат следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью Метка .

Побочные эффекты

Уменьшите количество медицинских ошибок

и улучшите результаты лечения с помощью наших полных и структурированных данных о побочных эффектах лекарств.

Сократите количество медицинских ошибок и улучшите результаты лечения с помощью наших данных о побочных эффектах

Токсичность

Информация о LD50

Пероральный LD50 (крыса): 414 мг / кг; Подкожная LD50 (крыса): 282 мг / кг; Пероральный LD50 (мышь): 235 мг / кг MSDS

Применение при беременности

Исследования на животных показали, что это лекарство наносит вред плоду. Метка .Исследования на людях не проводились, поэтому рекомендуется использовать тизанидин у беременных только в тех случаях, когда возможная польза явно превышает возможный риск для матери и будущего ребенка 11 .

Использование при грудном вскармливании

В исследованиях моделей на крысах было обнаружено, что этот тизанидин выделяется с грудным молоком при соотношении молока и крови 1,8: 1. Метка . У молодых кормящих крыс аномальные результаты были получены в тестах, указывающих на функцию центральной нервной системы.Наблюдались различные изменения в развитии, которые могли быть связаны с приемом препарата. Неизвестно, выделяется ли тизанидин с грудным молоком. Однако это жирорастворимый препарат, который, вероятно, выделяется с грудным молоком 11 .

Канцерогенез и мутагенез

Никаких признаков канцерогенности не наблюдалось в двух диетических исследованиях, проведенных на моделях грызунов. Тизанидин давали мышам в течение 78 недель в дозах, достигающих максимальных 16 мг / кг (что эквивалентно удвоенной максимальной рекомендованной дозе для человека).Кроме того, препарат вводили крысам в течение 104 недель в дозах, достигающих 9 мг / кг (что в 2,5 раза превышает максимальную рекомендуемую дозу для человека). Не было статистически значимого увеличения встречаемости опухолей ни в одной из исследуемых групп 11 .

Тизанидин не был мутагенным или кластогенным в нескольких лабораторных исследованиях, включая бактериальный тест Эймса, тест на мутацию гена млекопитающих, а также тест на хромосомную аберрацию в клетках китайского хомячка и несколько других тестов. 11 .

Затронутые организмы
Пути пути
Недоступно
Фармакогеномные эффекты / ADR
Недоступно

Различия, сходства и что лучше для вас

Обзор лекарств и основные отличия | Условия лечения | Эффективность | Страхование и сравнение стоимости | Побочные эффекты | Лекарственные взаимодействия | Предупреждения | FAQ

Торговая марка Flexeril снята с производства; однако он по-прежнему доступен в виде дженерика — циклобензаприна — и под торговыми марками Amrix и Fexmid.

Zanaflex (тизанидин) и Flexeril (циклобензаприн) являются мышечные релаксанты, используемые для лечения болезненных опорно-двигательного аппарата. Если вы испытываете растяжение шеи или спины, вам могут порекомендовать миорелаксант, такой как Занафлекс или Флексерил. Эти препараты также могут помочь облегчить мышечные спазмы и жесткость, связанные с другими физическими состояниями и травмами.

Как и другие миорелаксанты, Занафлекс и Флексерил действуют на центральную нервную систему (ЦНС). У них также есть аналогичные побочные эффекты и стоимость.Однако они по-разному используются и формулируются.

Каковы основные различия между Занафлексом и Флексерилом?

Занафлекс

Занафлекс (что такое Занафлекс?) — торговая марка тизанидина, который действует как агонист альфа-2-адренорецепторов. Первоначально он был одобрен в 1996 году для лечения мышечной спастичности. Хотя точный механизм его действия неизвестен, считается, что он управляет мышечной спастичностью путем подавления сигналов двигательных нервов.

Занафлекс выпускается в виде таблеток для перорального приема с концентрацией 2 мг и 4 мг.Он также выпускается в виде капсул для перорального применения с дозировкой 2 мг, 4 мг и 6 мг. Занафлекс обычно принимают до трех раз в день.

Флексерил

Флексерил (Что такое Флексерил?) — это фирменный препарат, первоначально одобренный Управлением по контролю за продуктами и лекарствами в 1977 году. Универсальная версия Флексерила, циклобензаприн, широко доступна. Флексерил структурно похож на трициклические антидепрессанты и в первую очередь действует на центральную нервную систему (ЦНС). Он помогает снизить гиперактивность мышц за счет воздействия на гамма- и альфа-моторные системы.

Циклобензаприн больше не доступен как Flexeril. Вместо этого циклобензаприн можно найти под разными торговыми марками: Amrix (с расширенным высвобождением) и Fexmid (с немедленным высвобождением). Циклобензаприн с немедленным высвобождением можно принимать до трех раз в день, а форму с расширенным высвобождением можно принимать один раз в день.

Основные различия между Занафлексом и Флексерилом
Класс препаратов Миорелаксант Миорелаксант
Бренд / родовой статус Доступны марка и универсальная версия Доступны марка и универсальная версия

Торговая марка Flexeril больше не выпускается в США.S. Другие торговые марки включают Amrix и Fexmid.

Какое общее название? Тизанидин Циклобензаприн
В какой (ых) форме (ах) используется препарат? Таблетка для приема внутрь
Капсула для приема внутрь
Таблетка для перорального применения
Капсула для перорального приема с расширенным высвобождением
Какая стандартная дозировка? Начальная доза 2 мг, а затем последующие дозы каждые 6-8 часов. Максимум 3 приема за 24 часа.

Дозировку можно увеличивать каждые 1–4 дня на 2–4 мг. Максимальная суточная доза 36 мг.

Таблетки с немедленным высвобождением: от 5 мг до 10 мг три раза в день.

Капсулы с пролонгированным высвобождением: от 15 до 30 мг один раз в день.

Как долго длится стандартное лечение? Краткосрочная или долгосрочная продолжительность в зависимости от состояния Не более 2-3 недель
Кто обычно принимает это лекарство? Взрослые в возрасте 18 лет и старше Взрослые и молодые люди в возрасте от 15 лет и старше

Хотите лучшую цену на Zanaflex?

Подпишитесь на уведомления о цене Zanaflex и узнавайте, когда цена изменится!

Получить оповещения о ценах

Заболевания, которые лечат Zanaflex и Flexeril

Оба Zanaflex и Flexeril препараты, используемые для мышечных спазмов и облегчения боли от опорно-двигательного аппарата.Занафлекс обычно назначают для лечения спастичности, вызванной рассеянным склерозом, церебральным параличом и травмой спинного мозга. Флексерил часто назначают для снятия мышечной боли и спазмов, вызванных растяжением спины и шеи.

Занафлекс и Флексерил иногда назначают не по назначению для лечения фибромиалгии и мигрени. Занафлекс или Флексерил, которые часто сочетаются с другими препаратами, также могут помочь справиться с ригидностью мышц и тремором, связанным со столбняком.

опорно-двигательного аппарата

Мышечные спазмы Есть Есть
Есть Есть
Столбняк Есть Есть
Фибромиалгия Не по назначению Не по назначению
Мигрень Не по назначению Не по назначению

Занафлекс или Флексерил более эффективны?

Занафлекс и Флексерил являются эффективными препаратами при мышечных спазмах и мышечных болях.Их использование зависит от конкретного случая. В настоящее время нет клинических данных, свидетельствующих о прямом сравнении этих двух препаратов.

Согласно метаанализу, циклобензаприн изучался в большинстве клинических испытаний с доказательствами, подтверждающими его использование. Было показано, что тизанидин эффективен при спастичности, вызванной рассеянным склерозом. Оба были найдено циклобензаприн и тизанидин, чтобы быть эффективными для опорно-двигательного аппарата, таких как острые шеи или боль в спине.

Метаанализ оценил более 100 различных исследований, сравнивающих несколько миорелаксантов, включая Лиорезал (баклофен), Сому (каризопродол), Робаксин (метокарбамол), Скелаксин (метаксалон) и Валиум (диазепам). В целом исследование показало, что эти препараты сопоставимы по эффективности и безопасности. Другие рекомендации предполагают, что миорелаксанты вызывают повышенную сонливость и должны использоваться только кратковременно.

Такие препараты, как Занафлекс и Флексерил, часто рекомендуются вместе с физиотерапией для облегчения боли.Проконсультируйтесь с врачом, чтобы определить лучший вариант лечения для вас.

Покрытие и сравнение затрат Занафлекс и Флексерил

Generic Zanaflex обычно покрывается большинством программ Medicare и страховых планов. Назначенное количество будет варьироваться в зависимости от силы препарата и указаний врача. Средняя розничная стоимость Занафлекса составляет около 56 долларов. С купоном на скидку Zanaflex розничная стоимость может составлять менее 10 долларов США за 30,4 мг таблетки.

Flexeril также покрывается большинством программ Medicare и страховых планов, если он прописан в качестве дженерика.Таблетки с немедленным высвобождением обычно рекомендуют принимать несколько раз в день. Средняя розничная стоимость рецепта на циклобензаприн может составлять около 42 долларов. Вы также можете воспользоваться купоном Flexeril, чтобы получить скидку в размере около 7 долларов США в участвующей аптеке.

Обычно покрывается страховкой? Есть Есть
Обычно покрывается Medicare? Есть Есть
Стандартная дозировка Таблетка по 4 мг каждые 6-8 часов Таблетка 10 мг 3 раза в день
Стандартная доплата Medicare 0–41 долл. США 1–35 долларов
Стоимость SingleCare $ 9 + $ 7 +

Получите рецептурный купон

Общие побочные эффекты Zanaflex vs.Flexeril

Наиболее частые побочные эффекты Занафлекса включают сухость во рту, сонливость, головокружение, мышечную слабость или утомляемость и запор. Другие зарегистрированные побочные эффекты включают инфекции мочевыводящих путей (ИМП) и непроизвольные движения (дискинезию).

Наиболее частые побочные эффекты Флексерила включают сонливость, сухость во рту, головную боль, усталость и головокружение. Известно также, что флексерил вызывает другие побочные эффекты, такие как запор и тошнота.

Побочный эффект Применимо? Частота Применимо? Частота
Сонливость Есть 48% Есть 29%
Сухость во рту Есть 49% Есть 21%
Головная боль Есть 5%
Усталость Есть 41% Есть 6%
Головокружение Есть 16% Есть 1% –3%
Тошнота Есть 1% –3%
Запор Есть 4% Есть 1% –3%
УТИ Есть 10%
Непроизвольные движения Есть 3%

Это далеко не полный список возможных побочных эффектов.Пожалуйста, обратитесь к своему врачу или поставщику медицинских услуг, чтобы узнать больше.
Источник: DailyMed (Zanaflex), DailyMed (Flexeril)

Лекарственное взаимодействие Занафлекса и Флексерила

Занафлекс в основном перерабатывается ферментом CYP1A2 в печени. Лекарства, которые блокируют или ингибируют этот фермент, могут повышать уровень Занафлекса в организме. Повышенный уровень препарата может привести к усилению побочных эффектов, таких как сонливость и головокружение. Занафлекс следует избегать с ингибиторами CYP1A2, такими как ципрофлоксацин и циметидин, а также с противозачаточными таблетками, содержащими этинилэстрадиол.

Флексерил может взаимодействовать с серотонинергическими препаратами, такими как антидепрессанты и ингибиторы МАО. Прием этих препаратов с Флексерилом может увеличить риск серотонинового синдрома, состояния, требующего немедленной медицинской помощи.

И Занафлекс, и Флексерил могут взаимодействовать с лекарствами, угнетающими ЦНС. Эти типы наркотиков включают барбитураты, опиоиды и бензодиазепины. Занафлекс и Флексерил могут усиливать их действие и вызывать головокружение и седативный эффект.

Ципрофлоксацин
Циметидин
Флувоксамин
Ацикловир
Тиклопидин
Ингибиторы CYP1A2 Есть
Этинилэстрадиол
Норэтиндрон
Левоноргестрел
Оральные контрацептивы Есть
Изокарбоксазид
Фенелзин
Транилципромин
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) Есть
Амитриптилин
Нортриптилин
Кломипрамин
Трициклические антидепрессанты Есть
Фенобарбитал
Пентобарбитал
Секобарбитал
Барбитураты Есть Есть
Оксикодон
Гидрокодон
Трамадол
Опиоиды Есть Есть
Алпразолам
Лоразепам
Диазепам
Бензодиазепины Есть Есть

* Проконсультируйтесь с врачом по поводу взаимодействия с другими лекарственными средствами

Предупреждения о Занафлексе и Флексериле

Занафлекс может вызвать гипотонию или аномально низкое кровяное давление.Этот эффект обычно проявляется в виде ортостатической гипотензии, которая возникает, когда человек принимает вертикальное положение после того, как лечь. Известно также, что в чрезмерных дозах Флексерил вызывает изменения артериального давления.

Занафлекс может вызвать повреждение печени у некоторых людей, особенно у тех, у кого в анамнезе имеется нарушение функции печени. Флексерил также следует с осторожностью применять людям с проблемами печени.

Известно, что

Флексерил вызывает серотониновый синдром, особенно при приеме с некоторыми антидепрессантами, ингибиторами МАО и опиоидами.При начале лечения Флексерилом следует контролировать признаки и симптомы серотонинового синдрома.

Часто задаваемые вопросы о Zanaflex и Flexeril

Что такое Занафлекс?

Занафлекс или тизанидин — миорелаксант, используемый для лечения мышечной спастичности, вызванной рассеянным склерозом и травмой спинного мозга. Он работает, блокируя сигналы между двигательными нервами, чтобы расслабить мышечный тонус. Обычно его принимают в таблетках по 2 мг или 4 мг каждые шесть-восемь часов.

Что такое Флексерил?

Флексерил — торговая марка циклобензаприна.Это миорелаксант указано для острых, болезненных опорно-двигательного аппарата, такие как шеи или боли в спине. Он работает в центральной нервной системе (ЦНС), снимая мышечные боли и спазмы. Циклобензаприн доступен в формах с немедленным высвобождением и с пролонгированным высвобождением.

Занафлекс и Флексерил — это одно и то же?

Занафлекс и Флексерил — это не одно и то же. Период полураспада Занафлекса составляет около 2,5 часов, а у Флексерила — в среднем 18 часов. Занафлекс выпускается только в виде таблеток и капсул для перорального приема с немедленным высвобождением, тогда как Флексерил выпускается в виде капсул с пролонгированным высвобождением.

Что лучше: Занафлекс или Флексерил?

Занафлекс — это новый препарат, одобренный FDA для лечения мышечной спастичности, вызванной рассеянным склерозом и травмами спинного мозга. Флексерил — это более старый препарат, который более тщательно изучался при мышечно-скелетных болях и спазмах. Лучшее лекарство — это то, которое лучше всего подходит для вашего конкретного состояния. Проконсультируйтесь с врачом, чтобы он подобрал для вас лучший вариант.

Могу ли я использовать Занафлекс или Флексерил во время беременности?

Согласно исследованиям на животных,

Занафлекс может нанести вред нерожденному ребенку.Не было адекватных исследований на животных или людях, которые бы показали, что Флексерил вреден во время беременности. Миорелаксанты следует использовать только в том случае, если есть явные преимущества, которые перевешивают потенциальные риски. Проконсультируйтесь с врачом по поводу вариантов лечения во время беременности.

Могу ли я использовать Занафлекс или Флексерил с алкоголем?

Употребление алкоголя во время приема Занафлекса или Флексерила может усилить седативный эффект этих препаратов. Обычно не рекомендуется употреблять алкоголь с миорелаксантами.

Тизанидин лучше циклобензаприна?

Тизанидин может быть предпочтительным при мышечных спазмах, вызванных рассеянным склерозом, церебральным параличом и повреждением спинного мозга. Циклобензаприн используется вместе с физиотерапией и отдыхом для снятия боли и мышечных спазмов.

Вызывает ли Занафлекс зависимость?

Zanaflex не является контролируемым веществом согласно DEA. Однако, как и другие миорелаксанты, некоторые люди могут злоупотреблять им. Занафлекс считается вариантом краткосрочного лечения.Злоупотребление и зависимость могут возникнуть при длительном употреблении и привести к привыканию.

Помогает ли Флексерил при боли?

Флексерил может косвенно облегчить боль, связанную с мышечными спазмами. В зависимости от того, что вызывает боль, ваш врач может сначала порекомендовать безрецептурный препарат, такой как парацетамол или ибупрофен.

Тизанидин взаимодействий — Фармацевтический журнал

Тизанидин является агонистом альфа- 2 -адренорецепторов, который структурно родственен клонидину.Он действует на центральную нервную систему, в основном на позвоночник и мозг, подавляя возбуждающие интернейроны и расслабляя скелетные мышцы. Tizanidine используется для облегчения симптомов спастичности, связанной с рассеянным склерозом или с повреждением спинного мозга или болезнью, а также используются для симптоматического лечения болевого спазма мышц, связанного с опорно-двигательным аппаратом.

Фармакодинамические взаимодействия

Наиболее частыми побочными эффектами тизанидина являются сонливость и утомляемость, которые могут усиливаться при приеме тизанидина с другими седативными средствами.Пациентов следует предупредить, что одновременный прием тизанидина с алкоголем или другими лекарствами, которые могут вызывать седативный эффект, может вызвать сонливость, и им следует избегать вождения и других квалифицированных работ, если они затронуты.

Алкоголь также увеличивает воздействие тизанидина на пациента, что измеряется по площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC), которая, как сообщается, увеличивается примерно на 20%. Это может еще больше увеличить риск побочных эффектов [1]
.

Тизанидин может вызывать дозозависимую гипотензию, которая может приводить к брадикардии, головокружению и, в редких случаях, обморокам.Эти эффекты можно свести к минимуму путем тщательного титрования дозы (тизанидин сначала начинают с 2 мг один раз в день и повышают в зависимости от ответа на 2 мг каждые три-четыре дня, обычно до 24 мг в день в три-четыре приема, увеличиваясь). максимум 36 мг в день).

Риск побочных эффектов, связанных с гипотонией, выше у пациентов, принимающих другие лекарства, снижающие артериальное давление. Пациентов, которые принимают тизанидин с гипотензивными средствами, следует предупредить, чтобы они ложились при появлении таких симптомов, как головокружение или бред, и оставаться в положении лежа до их исчезновения.Тизанидин может вызывать брадикардию, и этот риск может быть повышен у пациентов, принимающих дигоксин. Пациентов, принимающих оба препарата, следует регулярно обследовать на предмет брадикардии. Скорее всего, это будет каждые две недели после начала лечения, но в остальном частота мониторинга зависит от индивидуальных факторов, включая возраст пациента, сопутствующие заболевания и другие лекарства.

Риск синдрома удлиненного интервала QT, связанного с приемом тизанидина, неясен. Небольшие исследования in vivo показали, что увеличения интервала QT не происходит; однако британский производитель заявляет, что в случаях передозировки тизанидина сообщалось о удлинении интервала QT, а исследования хронической токсичности у собак привели к удлинению интервала QT.Риск удлинения интервала QT при приеме тизанидина может увеличиваться при приеме с лекарствами, увеличивающими его воздействие (см. Ниже), а также общих факторов риска, таких как пожилой возраст, женский пол и наличие сердечных заболеваний или метаболических нарушений (например, гипокалиемия).

Пациенты, принимающие тизанидин и лекарства, связанные с высоким риском удлинения интервала QT (например, хинидин, соталол или дронедарон), должны регулярно наблюдаться с помощью электрокардиограммы (ЭКГ).

Фармакокинетические взаимодействия

Тизанидин метаболизируется в основном изоферментом цитохрома P450 CYP1A2. Любой препарат, ингибирующий CYP1A2, может вызвать усиление воздействия тизанидина и, следовательно, может усилить его побочные эффекты.

Флувоксамин , селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), противопоказан пациентам, принимающим тизанидин. Это связано с тем, что флувоксамин является мощным ингибитором CYP1A2 и, как было показано, увеличивает воздействие тизанидина в 33 раза при одновременном применении [2]
.Вообще говоря, это означает, что доза тизанидина в 2 мг при одновременном применении эффективно превращается в дозу 66 мг, что намного превышает рекомендуемую дозу. Считается, что другие СИОЗС не ингибируют CYP1A2 и поэтому являются подходящей альтернативой.

Ципрофлоксацин противопоказан пациентам, принимающим тизанидин [1]
[3]
. Это умеренный ингибитор CYP1A2, и было показано, что он вызывает 10-кратное увеличение воздействия тизанидина и, как следствие, усиление седативного эффекта, гипотензии и брадикардии, особенно в начале лечения. [4]
.Если ципрофлоксацин является наиболее подходящим антибактериальным средством для пациента, уже принимающего тизанидин, дозу тизанидина следует уменьшить до начала приема ципрофлоксацина, а пациента следует тщательно контролировать на предмет побочных эффектов.

Другие хинолоны также могут ингибировать CYP1A2 в той или иной степени, и пациенты, принимающие тизанидин, должны тщательно контролироваться на предмет побочных эффектов, если эти лекарства используются одновременно.

Комбинированные гормональные контрацептивы являются умеренными ингибиторами CYP1A2.В исследовании с участием 15 женщин, принимавших пероральный комбинированный гормональный контрацептив (гестоден с этинилэстрадиолом 20 мкг или 30 мкг), AUC от однократной дозы 4 мг тизанидина была в 3,9 раза выше, чем у 15 женщин, не принимавших гормональные контрацептивы [1 ]
[3]
. Британский производитель тизанидина прогнозирует, что побочные эффекты могут возникнуть даже при использовании более низких доз тизанидина. Поэтому дозу тизанидина следует уменьшить до того, как пациент начнет принимать комбинированные гормональные противозачаточные средства, и следует контролировать пациента на предмет побочных эффектов [1]
[3]
.

Эта статья была подготовлена ​​Стефани Джонс, Харприт Сандху и Клэр Л. Престон от имени редакционной группы Stockley’s Drug Interactions. Книга доступна в печатном виде через Pharmaceutical Press или в электронном виде с ежеквартальными обновлениями на сайте www.medicinescomplete.com.

Препарат — Сирдалуд 2,28 мг — 6 таблеток (тизанидин) Прейскурант или стоимость лекарства

Шрифт: A-A +

Информация о препаратах Сирдалуд (Тизанидин) от Novartis (India) Ltd.

Название препарата: Тизанидин

Тизанидин (Занафлекс) Сирдалуд — миорелаксант центрального действия. Он используется для лечения спастичности, особенно из-за неврологических расстройств, и при болезненных мышечных спазмах спинного происхождения. Он блокирует нервы, которые стимулируют сокращение мышц.

Дополнительная информация о тизанидине

Другие торговые наименования тизанидина

Индия:

Подробнее …

Международный:

Занафлекс

В настоящее время Medindia располагает информацией о 3080 непатентованных лекарствах и 110 061 брендах, цены на которые указаны. Новые препараты с ценами указываются по мере их утверждения контролером. Пожалуйста, напишите нам ([email protected]), если лекарство отсутствует в нашем исчерпывающем прайс-листе на лекарства.

Состояние здоровья, при котором может быть назначен Сирдалуд


Наиболее распространенные :

Сухость во рту, усиление спазма или мышечного тонуса и головокружение.

Сердце :

Расширение кровеносных сосудов, постуральная гипотензия, нарушение сердечного ритма.

Желудочно-кишечный :

Боль в животе, диарея, кровь в стуле, затрудненное глотание, тошнота, потеря аппетита.

Печень :

Повышение активности печеночных ферментов, повреждение печени.

Кровь :

Необычные кровотечения, повышенный уровень холестерина в крови, анемия, снижение лейкоцитов, синдром системной воспалительной реакции.

Метаболический :

Отек ноги, гипотиреоз, похудание.

Опорно-двигательный :

Аутоиммунное нервно-мышечное заболевание, боли в спине.

Центральная нервная система :

Седативный эффект, депрессия, беспокойство, покалывание, галлюцинации.

Респираторный :

Гайморит, пневмония, воспаление бронхов.

Кожа :

Сыпь, потливость, кожная язва, зуд, сухость кожи, угри, выпадение волос, крапивница.

Глаз и ЛОР :

Боль в ушах, шум в ушах, глухота, глаукома, конъюнктивит, боль в глазах, заболевание зрительного нерва, воспаление среднего уха, глазное кровотечение, дефект поля зрения.

Мочеполовая :

Срочное мочеиспускание, сильное менструальное кровотечение, инфекция мочевыводящих путей, задержка мочи, камни в почках, увеличение размеров миомы матки, вагинальные дрожжевые инфекции, воспаление влагалища.

Взрослые: спастичность-PO- Начальная рекомендуемая доза составляет 2 мг один раз в день, при необходимости медленно увеличивайте до 24 мг / день в 3-4 приема.Макс: 24 мг / день; 8 мг / доза.
Болезненные спазмы мышц, связанные с опорно-двигательным аппаратом: 2-4 мг 3 раза / сут.

Поставляется в форме таблеток и капсул, которые можно принимать внутрь во время еды или без нее, два или три раза в день.

Повышенная чувствительность.

Следует проявлять осторожность у пациентов с удлиненным интервалом QT в анамнезе, заболеваниями печени или почек, детьми, пожилыми людьми, беременными и кормящими грудью.

• Регулярно проверяйте LFT (тест функции печени).

• Прекратите лечение, если уровень ферментов печени постоянно превышает верхний предел нормы в 3 раза.

• Избегайте резкого прекращения терапии.

• Может вызвать сонливость. Не водите машину и не работайте с механизмами, пока принимаете это лекарство.

Это может вызвать головокружение, головокружение и обморок, если вы слишком быстро встаете из положения лежа. Медленно вставайте с постели.

Хранить в герметичном контейнере. Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей, чрезмерном нагревании и сырости.

Использование миорелаксантов длительного действия

Задайте вопрос эксперту с октября 2013 г.

ВОПРОС: Каковы доказательства использования долгосрочных релаксантов скелетных мышц при лечении хронической боли в пояснице?

ОТВЕТ: Хроническая боль в пояснице поражает от 60% до 80% взрослого населения США и является второй по частоте причиной посещения врача. 1 Релаксанты скелетных мышц обычно используются в качестве вспомогательной терапии для лечения острой боли в пояснице. Фактически, исследования показали, что 91% врачей назначают миорелаксанты при болях в пояснице, но только на несколько дней или недель при остром лечении. 2,3

Релаксанты скелетных мышц — это широкий класс фармакологических агентов, используемых для лечения мышечной спастичности, хотя многие из этих агентов вызывают сильную седацию. Доказательства использования тизанидина (Занафлекс) и циклобензаприна (Флексерил) показали пользу в качестве средств краткосрочного лечения, тогда как данные об использовании баклофена и дантролена (Дантриум) при лечении острых состояний ограничены, а для каризопродола (Сома) их нет. или хлорзоксазон.Возможные побочные эффекты от длительного использования релаксантов скелетных мышц включают седативный эффект, способность вызывать привыкание и гепатотоксичность. Доказательства необходимости неотложного лечения каждым из этих препаратов менее месяца. 4

Наибольшее количество доказательств использования релаксаторов скелетных мышц для лечения боли в пояснице получено с использованием циклобензаприна. 5 Одно небольшое исследование показало, что циклобензаприн плюс напроксен приводил к значительному уменьшению мышечных спазмов и болезненности по сравнению с одним напроксеном. 6 Доказательства использования тизанидина получены из Кокрановского обзора, который показал, что комбинация тизанидина и анальгетиков обеспечивает лучшее обезболивание и уменьшение мышечных спазмов по сравнению с одними анальгетиками. 3 На основании этих данных Кокрановский обзор дает рекомендацию о том, что расслабляющие скелетные мышцы могут помочь, хотя существует мало доказательств того, что эти препараты становятся стандартом лечения хронической боли в спине. Кроме того, эти исследования демонстрируют эффективность релаксаторов скелетных мышц в течение 14 дней после появления симптомов, а доказательства их длительного использования отсутствуют.

В будущем можно будет найти ответы на вопросы относительно безопасности и эффективности использования релаксантов скелетных мышц для длительного использования, но при лечении других заболеваний. Несколько текущих исследований изучают использование долгосрочного циклобензаприна ER для профилактики мигрени и фибромиалгии и баклофена ER при хроническом рассеянном склерозе. 7-9

Несмотря на то, что используются релаксанты скелетных мышц, данные, подтверждающие их эффективность при хронической боли в пояснице, противоречивы и очень ограничены.Только избранная группа пациентов может получить пользу от использования этих агентов, а из тех, кто использует их в течение длительного времени, многие испытают побочные эффекты, особенно седативный эффект. Следовательно, при использовании этих препаратов следует оценивать риск побочных эффектов по сравнению с потенциальной, но еще не доказанной пользой от использования релаксантов скелетных мышц для лечения хронической боли в пояснице.

Jena Cummins, PharmD
PGY-1 Resident
St. John’s Hospital
Springfield, Illinois

McKenzie C.Ferguson, PharmD, BCPS
Доцент, фармацевтическая практика
Информационный и оздоровительный центр по лекарствам
Университет Южного Иллинойса в Эдвардсвилле
Эдвардсвилль, Иллинойс

Последнее обновление: 21 ноября 2013 г.

пал-тизанидин — использование, побочные эффекты, взаимодействия

Как действует это лекарство? Что я буду из этого иметь?

Тизанидин относится к группе препаратов под названием миорелаксанты .Тизанидин используется для лечения спастичности , состояния, при котором мышцы вашего тела сокращаются, судороги или становятся напряженными из-за медицинских проблем, таких как рассеянный склероз или травма позвоночника. Миорелаксанты работают, блокируя избыточную активность нервных клеток, контролирующих движение мышц.

Преимущества тизанидина связаны с его воздействием на нервную систему. Благоприятные эффекты тизанидина заметны примерно через час после приема первой дозы.

Это лекарство может быть доступно под несколькими торговыми марками и / или в нескольких различных формах. Любая конкретная торговая марка этого лекарства может быть недоступна во всех формах или одобрена для всех состояний, обсуждаемых здесь. Кроме того, некоторые формы этого лекарства не могут использоваться для всех состояний, обсуждаемых здесь.

Ваш врач мог порекомендовать это лекарство при состояниях, отличных от перечисленных в этих статьях с информацией о лекарствах. Если вы не обсуждали это со своим врачом или не знаете, почему вы принимаете это лекарство, поговорите со своим врачом. Не прекращайте прием этого лекарства, не посоветовавшись с врачом.

Не давайте это лекарство кому-либо еще, даже если у него такие же симптомы, как и у вас. Людям может быть вредно принимать это лекарство, если их не прописал врач.

В какой форме (формах) входит это лекарство?

Пал-Тизанидин больше не производится для продажи в Канаде. Для брендов, которые еще могут быть доступны, ищите тизанидин.Эта статья доступна только для справки. Если вы принимаете это лекарство, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом для получения информации о вариантах лечения.

Как мне использовать это лекарство?

Чтобы снизить риск возникновения побочных эффектов, рекомендуемая начальная доза тизанидина для взрослых составляет от 2 мг до 3 раз в день. Затем дозу постепенно увеличивают с шагом от 2 до 4 мг до тех пор, пока не будет достигнута эффективная доза. Наиболее распространенная поддерживающая доза составляет 8 мг до 3 раз в день (каждые 6-8 часов). Не принимайте более 36 мг тизанидина в течение 24 часов.

На дозу лекарств, в которых нуждается человек, могут влиять многие факторы, например масса тела, другие заболевания и другие лекарства. Если ваш врач рекомендовал дозу, отличную от перечисленных здесь, не изменяет способ приема лекарства, не посоветовавшись с врачом. Всегда принимайте тизанидин точно в соответствии с предписаниями врача.

Тизанидин можно принимать во время еды или без нее, однако прием тизанидина с пищей может усилить побочные эффекты этого лекарства.Всегда принимайте тизанидин одним и тем же способом — во время еды или натощак.

Внезапное прекращение приема лекарства может вызвать повышение артериального давления, учащенное сердцебиение и мышечные спазмы. Поговорите со своим врачом, чтобы найти безопасный способ прекратить прием лекарства.

Важно принимать это лекарство точно в соответствии с предписаниями врача. Если вы пропустите прием этого лекарства, примите его как можно скорее, если вы вспомните пропущенную дозу в течение часа или около того. Если вы не вспомните позже, пропустите пропущенную дозу и продолжите свой обычный график дозирования. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную. Если вы не уверены, что делать после пропуска дозы, обратитесь за советом к своему врачу или фармацевту.

Храните тизанидин вдали от источников тепла и прямого света и в недоступном для детей месте.

Не выбрасывайте лекарства в сточные воды (например, в раковину или в унитаз) или вместе с бытовым мусором. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые больше не нужны или срок годности которых истек.

Кому НЕ следует принимать это лекарство?

Не принимайте это лекарство, если вы:

  • аллергия на тизанидин или какие-либо компоненты этого лекарства
  • требуется мышечная спастичность для равновесия и движения
  • принимают определенные лекарства, например:
    • ципрофлоксацин
    • флувоксамин

    Какие побочные эффекты возможны при приеме этого лекарства?

    Многие лекарства могут вызывать побочные эффекты. Побочный эффект — это нежелательная реакция на лекарство, когда оно принимается в обычных дозах. Побочные эффекты могут быть легкими или тяжелыми, временными или постоянными.

    Побочные эффекты, перечисленные ниже, испытывают не все, кто принимает это лекарство. Если вас беспокоят побочные эффекты, обсудите риски и преимущества этого лекарства со своим врачом.

    По крайней мере, 1% людей, принимающих это лекарство, сообщили о следующих побочных эффектах. Многие из этих побочных эффектов можно контролировать, а некоторые могут исчезнуть сами по себе со временем.

    Обратитесь к врачу, если вы испытываете эти побочные эффекты, которые являются серьезными или надоедливыми. Ваш фармацевт может посоветовать вам, как бороться с побочными эффектами.

    • запор
    • понос
    • головокружение или дурноту, особенно при вставании из положения лежа или сидя
    • сонливость
    • сухость во рту
    • усталость
    • усиление мышечных спазмов или тонуса
    • сонливость
    • слабость

    Хотя большинство из перечисленных ниже побочных эффектов случаются не очень часто, они могут привести к серьезным проблемам, если вы не обратитесь за медицинской помощью.

    При появлении любого из следующих побочных эффектов как можно скорее обратитесь к врачу:

    • аллергическая реакция (например, покраснение, кожный зуд, сыпь, крапивница)
    • видеть вещи, которых нет (галлюцинации)
    • признаки проблем с печенью (например, тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, потеря веса, пожелтение кожи или белков глаз, темная моча, бледный стул)
    • признаки повреждения мышц (например, необъяснимая мышечная боль, болезненность или слабость, коричневая или обесцвеченная моча)
    • симптомы пониженного артериального давления (e.g., обморок, головокружение, головокружение, помутнение зрения, повышенная жажда, тошнота)

    Прекратите прием лекарства и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если возникнут какие-либо из следующих событий:

    • изъятия
    • признаки серьезной аллергической реакции (например, спазмы в животе, затрудненное дыхание, тошнота и рвота или отек лица и горла)

    Некоторые люди могут испытывать побочные эффекты, отличные от перечисленных. Проконсультируйтесь с врачом, если вы заметили какой-либо симптом, который вас беспокоит, пока вы принимаете это лекарство.

    Существуют ли другие меры предосторожности или предупреждения для этого лекарства?

    Перед тем, как начать использовать лекарство, обязательно сообщите своему врачу о любых медицинских состояниях или аллергии, которые у вас могут быть, о любых лекарствах, которые вы принимаете, беременны ли вы или кормите грудью, а также о любых других важных фактах о вашем здоровье.Эти факторы могут повлиять на то, как вы должны использовать это лекарство.

    Контроль рождаемости: Женщинам, принимающим противозачаточные таблетки, может потребоваться более низкая доза тизанидина для достижения хорошего эффекта. Противозачаточные таблетки не позволяют тизанидину легко покидать организм и могут вызвать накопление тизанидина в организме, что приведет к побочным эффектам.

    Сонливость / снижение активности: Это лекарство может вызвать сонливость и сильное головокружение. Не садитесь за руль, не работайте с механизмами и не выполняйте другие потенциально опасные работы, пока не определите, как это лекарство влияет на вас.

    Сердечный ритм: Тизанидин может вызывать изменения нормального сердечного ритма, включая нерегулярное сердцебиение, называемое удлинением интервала QT . Удлинение интервала QT — серьезное опасное для жизни состояние, которое может вызвать обмороки, судороги и внезапную смерть. Если вы подвержены риску сердечного ритма (например, люди с сердечной недостаточностью, стенокардией, низким уровнем калия или магния), обсудите со своим врачом, как это лекарство может повлиять на ваше состояние здоровья, как ваше состояние здоровья может повлиять на дозировку и эффективность это лекарство, и нужен ли какой-либо специальный контроль.

    Функция почек: Люди с пониженной функцией почек чаще испытывают побочные эффекты при более низких дозах. Если у вас заболевание почек или снижение функции почек, обсудите со своим врачом, как это лекарство может повлиять на ваше состояние здоровья, как ваше заболевание может повлиять на дозировку и эффективность этого лекарства и нужен ли какой-либо специальный контроль.

    Функция печени: Тизанидин выводится из организма печенью и может вызвать проблемы с печенью.Снижение функции печени или заболевание печени могут вызвать накопление этого лекарства в организме, вызывая побочные эффекты. Если у вас заболевание печени или снижение функции печени, обсудите со своим врачом, как это лекарство может повлиять на ваше состояние здоровья, как ваше заболевание может повлиять на дозировку и эффективность этого лекарства и нужен ли какой-либо специальный контроль.

    Если вы испытываете симптомы проблем с печенью, такие как усталость, плохое самочувствие, потеря аппетита, тошнота, пожелтение кожи или белков глаз, темная моча, бледный стул, боль или отек в животе, а также зуд кожи, немедленно обратитесь к врачу. .

    Низкое кровяное давление: Могут возникнуть симптомы сильного понижения кровяного давления, такие как слабость или головокружение, особенно при резком подъеме из положения сидя или лежа. Людям, склонным к низкому кровяному давлению (например, принимающим диуретики), следует соблюдать осторожность при использовании этого лекарства. Этот эффект может произойти до того, как дозы лекарства будет достаточно для уменьшения мышечной спастичности. Начало этого лекарства с очень низкой дозы и постепенное увеличение суточной дозы помогает уменьшить эффект быстрого падения артериального давления.

    Психическое здоровье: Тизанидин может вызывать галлюцинации (например, видеть или слышать то, чего на самом деле нет). Этот эффект с большей вероятностью испытают люди, у которых в анамнезе были проблемы с психическим здоровьем, такие как психоз или шизофрения. Если у вас в анамнезе есть проблемы с психическим здоровьем, обсудите со своим врачом, как это лекарство может повлиять на ваше состояние здоровья, как ваше заболевание может повлиять на дозировку и эффективность этого лекарства, и требуется ли какой-либо специальный мониторинг.

    Прекращение приема лекарства: Внезапное прекращение приема этого лекарства может вызвать усиление мышечных спазмов, повышение артериального давления или учащенное сердцебиение. Поговорите со своим врачом, прежде чем прекратить прием этого лекарства.

    Беременность: Тизанидин не изучался для использования беременными женщинами. В некоторых исследованиях на животных тизанидин вызывал врожденные дефекты и другие проблемы с беременностью. Это лекарство не следует использовать во время беременности, если преимущества не перевешивают риски.Если вы забеременели во время приема этого лекарства, немедленно обратитесь к врачу.

    Кормление грудью: Неизвестно, попадает ли тизанидин в грудное молоко. Если вы кормите грудью и принимаете это лекарство, это может повлиять на вашего ребенка. Поговорите со своим врачом о том, следует ли вам продолжать кормить грудью.

    Дети: Безопасность и эффективность использования тизанидина для детей младше 18 лет не установлены.

    Пожилые люди: Тизанидин выводится из организма медленнее у пожилых людей.Это может привести к увеличению количества и серьезности побочных эффектов. Врач учтет это при определении дозы, которую вы должны принимать.

    Какие другие препараты могут взаимодействовать с этим лекарством?

    Тизанидин может взаимодействовать с любым из следующих веществ:

    • абиратерон
    • ацетаминофен
    • ацикловир
    • спирт
    • альдеслейкин
    • алискирен
    • альфа-агонистов (например,g., клонидин, метилдопа)
    • альфа-адреноблокаторы (например, альфузозин, доксазозин, тамсулозин)
    • амифостин
    • Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (например, каптоприл, лизиноприл, рамиприл)
    • антиаритмические средства (например, амиодарон, дизопирамид, дофетилид, дронедарон, флекаинид, мексилетин, прокаинамид, хинидин)
    • антипсихотические средства (например, хлорпромазин, клозапин, галоперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон)
    • антигистаминные препараты (например,грамм,. цетиризин, доксиламин, дифенгидрамин, гидроксизин, лоратадин)
    • барбитураты (например, буталбитал, пентобарбитал, фенобарбитал)
    • бензодиазепины (например, алпразолам, диазепам, лоразепам)
    • бета-адреноблокаторы (например, карведилол, пропранолол, тимолол)
    • противозачаточные таблетки
    • бримонидин
    • бупренорфин
    • буспирон
    • кофеин
    • Блокаторы кальциевых каналов (например, амлодипин, дилтиазем, верапамил, нифедипин)
    • каннабис
    • хлоралгидрат
    • хлорохин
    • циметидин
    • деферазирокс
    • дегареликс
    • дигоксин
    • мочегонные средства (водные пилюли; эл.g., фуросемид, гидрохлоротиазид, спиронолактон)
    • домперидон
    • донепезил
    • эфавиренц
    • эстрогены (этинилэстрадиол, конъюгированный эстроген)
    • фамотидин
    • финголимод
    • галантамин
    • гемфиброзил
    • средства для общей анестезии (лекарства, используемые для усыпления людей перед операцией)
    • гуанфацин
    • гидралазин
    • ивабрадин
    • кава кава
    • кетоконазол
    • ланреотид
    • лидокаин
    • макролидные антибиотики (например,g., кларитромицин, эритромицин)
    • сульфат магния
    • метадон
    • метоксален
    • мифепристон
    • миртазапин
    • миорелаксанты (например, баклофен, циклобензаприн, метокарбамол, орфенадрин)
    • набилоне
    • наркотические обезболивающие (например, кодеин, фентанил, морфин, оксикодон)
    • нитраты (например, нитроглицерин, динитрат изосорбида, мононитрат изосорбида)
    • обинутузумаб
    • октреотид
    • олопатадин
    • пасиреотид
    • ингибиторы фосфодиэстеразы 5 (например,g., силденафил, тадалафил, варденафил)
    • прамипексол
    • примахин
    • Ингибиторы протеинкиназ (например, церитиниб, лапатиниб, пазопаниб, сунитиниб, вемурафениб)
    • хинин
    • «хинолоновые» антибиотики (например, ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин)
    • рилпивирин
    • ривастигмин
    • ропинирол
    • ротиготин
    • саквинавир
    • скополамин
    • противосудорожных препаратов (например,g., клобазам, леветирацетам, фенобарбитал, фенитоин, примидон, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид)
    • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС; например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)
    • антагонисты серотонина (противорвотные препараты; например, доласетрон, гранисетрон, ондансетрон)
    • Ингибиторы обратного захвата серотонина / норэпинефрина (СИОЗСН; например, десвенлафаксин, дулоксетин, венлафаксин)
    • тапентадол
    • тетрабеназин
    • талидомид
    • тиклопидин
    • трамадол
    • транилципромин
    • тразодон
    • трициклические антидепрессанты (например,g., амитриптилин, дезипрамин)
    • вориконазол
    • золпидем
    • зопиклон

    Если вы принимаете какие-либо из этих лекарств, поговорите со своим врачом или фармацевтом. В зависимости от ваших конкретных обстоятельств врач может попросить вас:

    • прекратить прием одного из лекарств,
    • заменить одно лекарство на другое,
    • изменить способ приема одного или обоих лекарств, или
    • оставьте все как есть.

    Взаимодействие между двумя лекарствами не всегда означает, что вы должны прекратить прием одного из них. Поговорите со своим врачом о том, как контролируются или должны контролироваться любые лекарственные взаимодействия.

    Лекарства, отличные от перечисленных выше, могут взаимодействовать с этим лекарством. Сообщите своему врачу или лицу, выписывающему рецепт, обо всех лекарствах, отпускаемых по рецепту, без рецепта (без рецепта) и лекарственных растениях, которые вы принимаете. Также расскажите им о любых добавках, которые вы принимаете.Поскольку кофеин, алкоголь, никотин из сигарет или уличные наркотики могут влиять на действие многих лекарств, вы должны сообщить своему врачу, если вы их используете.

    Авторские права на все материалы принадлежат MediResource Inc. 1996–2021 гг. Условия использования. Содержимое данного документа предназначено только для информационных целей. Всегда обращайтесь за советом к своему врачу или другому квалифицированному поставщику медицинских услуг по любым вопросам, которые могут у вас возникнуть относительно состояния здоровья. Источник: www.medbroadcast.com/drug/getdrug/pal-Tizanidine

Опасное взаимодействие между антидепрессантом флувоксамином и миорелаксантом тизанидином

Исследователи из Финляндии обнаружили, что антидепрессант флувоксамин (торговые марки Fevarin, Faverin, Luvox и т. Д.)) резко увеличивает концентрацию тизанидина (Сирдалуд, Занафлекс) в крови.

Одновременный прием флувоксамина и тизанидина приводит к серьезному и продолжительному снижению артериального давления и значительному усилению воздействия на центральную нервную систему. Это ранее нераспознанное взаимодействие может быть опасным, особенно для пожилых пациентов, поэтому следует избегать одновременного применения двух препаратов. И флувоксамин, и тизанидин широко используются в клинической практике более 10 лет.

Концентрации тизанидина в крови были увеличены в среднем в 33 раза под действием флувоксамина в тщательно контролируемом исследовании на здоровых добровольцах.Добровольцы принимали обычную дозу флувоксамина или плацебо 100 мг ежедневно в течение 4 дней, а затем однократную дозу 4 мг тизанидина. Взаимодействие наблюдалось у каждого из десяти испытуемых; наименьшее увеличение концентрации тизанидина под действием флувоксамина было 14-кратным, наибольшее — 103-кратным!

Эффекты тизанидина были намного сильнее во время лечения флувоксамином, чем во время лечения плацебо. В частности, тревожным открытием было снижение систолического артериального давления до уровня 80 мм рт. Ст. Или даже меньше.Такая тяжелая гипотензия опасна, например, для пожилых людей и пациентов с проблемами сердца. Также эффекты тизанидина на центральную нервную систему были значительно усилены флувоксамином: у всех десяти испытуемых наблюдались сонливость и головокружение в течение 3-6 часов после приема тизанидина.

Leave a Reply

Ваш адрес email не будет опубликован.

You may use these HTML tags and attributes:

<a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>