Таблетки сирдалуд дозировка: Сирдалуд инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Sirdalud таб. 4 мг: 30 шт. (24027)

G82.4 — Спастическая тетраплегия — список препаратов нозологической группы в справочнике МКБ-10

Входит в группу:
G82 —
Параплегия и тетраплегия

Препараты нозологической группы G82.4

Описания активных веществ под международным непатентованным наименованием

R25.2 — Судорога и спазм

G81.

1 — Спастическая гемиплегия — список препаратов нозологической группы в справочнике МКБ-10

Входит в группу:
G81 —
Гемиплегия

Препараты нозологической группы G81.1

Описания активных веществ под международным непатентованным наименованием

СИРДАЛУД инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | SIRDALUD таблетки компании «Sandoz»

фармакодинамика. Тизанидин — релаксант скелетных мышц центрального действия. Основной точкой приложения его влияния является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α₂-адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). В результате подавляется полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, которая отвечает за избыточный тонус мышц, и тонус мышц снижается. Сирдалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям и подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Тизанидин быстро всасывается. C_max в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34% (CV 38%). Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после в/в применения составляет 160 л. Связывание с белками плазмы крови — 30%. Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (C_max и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм/выведение. Препарат подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется in vitro преимущественно CYP 1A2. Метаболиты неактивны. Они выделяются преимущественно почками (70%). Выведение суммарной радиоактивности (то есть субстанции в неизмененном виде и метаболитов) двухфазное, с быстрой начальной фазой (T_½ — 2,5 ч) и более медленной фазой элиминации (T_½ — 22 ч). Только небольшое количество субстанции в неизмененном виде (около 2,7%) выделяется почками. Средний T_½ субстанции в неизмененном виде составляет 2–4 ч.

Линейность. Фармакокинетика тизанидина является линейной в дозах от 1 до 20 мг.

Фармакокинетика у отдельных групп больных. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) среднее значение C_max в плазме крови вдвое превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T_½ увеличивается приблизительно до 14 ч, в результате чего AUC увеличивалась в среднем в 6 раз.

Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP 1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

Сирдалуд противопоказан лицам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетические данные о пациентах пожилого возраста ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Сирдалуд. Хотя значение C_max возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечено.

болезненный мышечный спазм. Спастичность вследствие рассеянного склероза. Спастичность вследствие повреждений спинного мозга. Спастичность вследствие повреждений головного мозга.

Сирдалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение его в оптимальных дозах согласно потребности пациента. Начинать лечение следует с низкой дозы в 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема препарата минимальным. При необходимости дозу препарата можно постепенно повышать с соблюдением всех требуемых предосторожностей.

Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов. Применяют 2–4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях. Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать постепенно до 2–4 мг 2 раза с интервалами 3–7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12–24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Особые популяции пациентов

Применение у детей и подростков. Опыт применения препарата Сирдалуд у детей и подростков ограничен, поэтому не рекомендуется к использованию у этой категории пациентов.

Применение у лиц пожилого возраста. Опыт применения препарата у больных пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сирдалуд у этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и постепенно с осторожностью повышать его «малыми шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата.

Применение у пациентов с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <25 мл/мин) рекомендуемая начальная разовая суточная терапевтическая доза составляет 2 мг. Повышение дозы происходит постепенно и с осторожностью, «малыми шагами», до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата. С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала повысить разовую дозу, прежде чем перейти к более частому приему препарата в течение суток.

Применение у пациентов с нарушением функции печени. Лечение лиц с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Существуют ограниченные данные по применению препарата Сирдалуд у пациентов с нарушением функции печени (см. Фармакокинетика). Применение препарата Сирдалуд связано с обратимыми отклонениями в функциональных пробах печени (см. ОСОБЫЕ УКАЗАННИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Сирдалуд следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение требуется начинать с минимальной дозы, возможное повышение дозы необходимо проводить с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом препарата Сирдалуд.

Прерывание лечения. В случае необходимости прерывания лечения дозу следует снижать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, применявших препарат в повышенной дозе в течение длительного времени. Таким образом снижается риск развития рикошетного повышения АД и тахикардии.

повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP 1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

побочные реакции — такие как сонливость, усталость, головокружение, сухость во рту, сниженное АД, тошнота, нарушения со стороны пищеварительного тракта и повышенные уровни трансаминаз в плазме крови — обычно слабо выражены и преходящи у пациентов, применяющих препарат в низких дозах, рекомендуемые для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме в дозах, превышающих рекомендуемые, для устранения спастичности вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы прекратить лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушение сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов зарегистрировано после внезапной отмены тизанидина, особенно после длительного лечения и/или приема в высоких суточных дозах и/или сопутствующей терапии антигипертензивными препаратами. При таких обстоятельствах у пациентов могут возникнуть АГ и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная АГ может вызвать инсульт. Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАННИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Для оценки частоты возникновения различных побочных реакций использовали следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Психические нарушения: часто — бессонница, нарушение сна.

Со стороны ЦНС: очень часто — сонливость, слабость, головокружение.

Со стороны сердца: нечасто — брадикардия

Со стороны сосудистой системы: часто — АГ, незначительное снижение АД.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — сухость во рту, гастроинтестинальные расстройства; часто — тошнота.

Гепатобилиарные нарушения: часто — повышенные уровни трансаминаз в плазме крови.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.

Общие нарушения: очень часто — повышенная утомляемость.

Постмаркетинговые исследования

О дополнительных побочных реакциях на препарат сообщалось в пострегистрационных исследованиях.

Сообщения об этих побочных реакциях поступали от неопределенного числа пациентов, поэтому невозможно достоверно оценить их частоту.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, одышку и крапивницу).

Психические нарушения: галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны ЦНС: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопе.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Гепатобилиарные нарушения: гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема, зуд, дерматит.

Общие нарушения: астения, синдром отмены.

одновременное применение умеренных ингибиторов CYP 1A2 с тизанидином не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

После внезапной отмены препарата, особенно после длительного применения или быстрого снижения дозы и/или применения высоких суточных доз и/или при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, у пациентов может наблюдаться феномен рикошета. При таких обстоятельствах у пациентов возможно развитие АГ и тахикардии. В отдельных случаях такая рикошетная АГ может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) системная экспозиция тизанидина может быть до 6 раз выше, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Дозу следует повышать последовательно с учетом эффективности и переносимости. Для достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала повысить дозу, которую применяют 1 раз в сутки, после чего увеличивать кратность приема.

Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это отмечалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых 4 мес терапии у тех пациентов, у которых применяют тизанидин в дозе 12 мг или выше и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (такими как тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение препарата Сирдалуд следует прекратить, если уровень АлАТ или АсАТ в сыворотке крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

При применении тизанидина сообщалось о реакциях повышенной чувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, одышку, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему. Рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациентов в течение 1 или 2 дней после приема первой дозы тизанидина. В случае развития анафилаксии или ангионевротического отека с анафилактическим шоком или одышкой применения Сирдалуда следует немедленно прекратить и назначить пациенту необходимое лечение.

Артериальная гипотензия может возникнуть при применении тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP 1A2 и/или антигипертензивными препаратами (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Сообщалось о тяжелых проявлениях артериальной гипотензии, таких как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этого препарата со средствами, которые удлиняют интервал Q–T (такими как цизаприд, амитриптилин, азитромицин) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Осторожность необходима для пациентов с ИБС и/или сердечной недостаточностью. Следует регулярно проводить контроль ЭКГ в начале применения препарата Сирдалуд у таких пациентов. Перед применением этого препарата у пациентов с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза.

Опыт применения у детей и подростков ограничен, поэтому применение препарата Сирдалуд не рекомендуется у этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста.

Таблетки Сирдалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы — таблетки Сирдалуд применять не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью. Женщины репродуктивного возраста, которые живут половой жизнью, должны провести тест на беременность до начала лечения препаратом Сирдалуд.

Женщинам репродуктивного возраста следует сообщить, что результаты исследований на животных свидетельствуют о том, что Сирдалуд вреден для плода. Женщины репродуктивного возраста, которые живут половой жизнью, должны использовать эффективные методы контрацепции (методы, которые допускают беременность меньше чем в 1% случаев) в течение всего периода лечения препаратом Сирдалуд и в течение одного дня после прекращения лечения препаратом Сирдалуд.

Беременность. Данные по применению препарата Сирдалуд у беременных ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Сирдалуд не оказывает тератогенного влияния на крыс и кроликов, однако вызывает затрудненные роды, повышенную пренатальную и постнатальную смертность, а также задержку развития плода у крыс.

Кормление грудью. При применении тизанидина у крыс и кроликов тератогенного действия не выявлено. Следует учитывать риск для ребенка, которого кормят грудью. Опыты на животных показали, что тизанидин проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, препарат назначать не следует.

Фертильность. Не отмечено нарушения фертильности у самцов крыс, у которых применяли препарат в дозе 10 мг/кг/сут, и у самок крыс, которым применяли препарат в дозе 3 мг/кг/сут. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, получавших препарат в дозе 30 мг/кг/сут, и у самок крыс, получавших препарат в дозе 10 мг/кг/сут. При применении этих доз также отмечались седация, уменьшение массы тела и атаксия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Даже при назначении по рекомендации тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом ослабляя способность пациента управлять автомобилем и работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя. Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Дети. Опыт применения препарата в педиатрии ограничен. Назначать Сирдалуд детям не рекомендуется.

одновременное применение известных ингибиторов CYP 1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала Q–T.

Одновременное применение известных индукторов CYP 1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Сирдалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP 1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и долговременному снижению АД, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной производительностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP 1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин, не рекомендуется.

Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать симптомы передозировки, в том числе удлинение интервала Q–T.

Одновременное применение препарата Сирдалуд с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, может иногда вызывать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, применявших одновременное лечение антигипертензивными препаратами, отмечали рикошетную АГ и рикошетную тахикардию при резкой отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная АГ может вызвать инсульт (См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Сирдалуд с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T.

Сочетанное применение препарата Сирдалуд с рифампицином может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в ходе терапии препаратом Сирдалуд, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, то требуется очень осторожно корригировать дозу. Тщательная коррекция дозы (повышение) необходима в случае запланированного долгосрочного комбинированного лечения.

Применение препарата Сирдалуд приводит к 30% снижению системного влияния тизанидина у курящих (более 10 сигарет в день). Длительное применение препарата у пациентов, которые много курят, требует применения препарата в более высоких дозах.

Одновременное применение препарата Сирдалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных препаратов, общих анестетиков и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может увеличивать выраженность эффектов каждого из препаратов и усиливать снотворный эффект Сирдалуда. Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непрогнозированно изменить или усилить эффект Сирдалуда и повысить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя. Угнетающее действие алкоголя на ЦНС может усиливаться препаратом Сирдалуд.

Применения препарата Сирдалуд одновременно с α₂-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

получено очень мало сообщений относительно передозировки препарата Сирдалуд. У всех пациентов, у которых зарегистрированы единичные случаи передозировки данного препарата, включая 1 пациента, который принял 400 мг препарата Сирдалуд, выздоровление прошло без осложнений.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала Q–T, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение активированного угля в высоких дозах. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем следует проводить симптоматическое лечение.

при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

1-01-РЕЦ-СНД-0919

Дата добавления: 02.04.2021 г.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Не рекомендуется одновременное применение Сирдалуда с умеренными ингибиторами фермента CYP1A2. (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сирдалуд содержит лактозу и не рекомендуется пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме Сирдалуда с лекарственными средствами, которые способствуют пролонгации интервала QT. (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Осторожность необходима для пациентов с ишемической болезнью сердца и/ или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения препарата Сирдалуд® таким пациентам.

Перед применением Сирдалуда пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.

Опыт применения детям и подросткам ограничен, и поэтому применение препарата Сирдалуд не рекомендуется этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата пациентам пожилого возраста

Гипотензия

Во время лечения Сирдалудом (См. раздел «Побочное действие»), а также как результат взаимодействия с ингибиторами фермента CYP1A2 и/или антигипертензивными лекарственными средствами (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), может возникнуть гипотензия. Наблюдались такие тяжелые проявления гипотензии, как потеря сознания и сосудистая недостаточность.

Синдром отмены

При внезапной отмене, после приема Сирдалуда в течение длительного времени и/или большими суточными дозами и/или одновременно с антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдалось возникновение гипертензии и тахикардии. В крайних случаях возникновение гипертензии может привести к цереброваскулярным нарушениям. Лечение Сирдалудом следует прекращать постепенно, снижая дозировку. (См. раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Побочное действие»).

Печеночная дисфункция

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы один раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушения функции печени, такие как тошнота, анорексия, утомляемость. Когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке крови стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

Почечная недостаточность

Больные с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) до 6 раз сильнее подвержены воздействию тизанидина, чем пациенты с нормальной почечной функцией. Поэтому рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг один раз в день. (См. раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Фармакокинетика»).

Реакции гиперчувствительности.

Были зарегистрированы связанные с приемом тизанидина аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отёк, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом в течение одного-двух дней после приёма первой дозы препарата. При развитии анафилактической реакции, или отека Квинке с анафилактическим шоком, или затруднения дыхания, следует немедленно прекратить лечение Сирдалудом и начать оказание соответствующих неотложных медицинских мероприятий.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или во время работы с другими механизмами

Пациентам, у которых отмечается сонливость, головокружение или какие-либо другие симптомы гипотензии, рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, от управления транспортными средствами или от работы с машинами и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение Сирдалуда с лекарственными средствами, которые ингибируют CYP1A2, может привести к повышению уровня тизанидина в плазме крови (См. раздел «Фармакокинетика»). Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать такой симптом передозировки, как пролонгация интервала QT (См. раздел «Передозировка»).

Одновременное применение Сирдалуда с лекарственными средствами, которые индуцируют активность фермента CYP1A2, может привести к снижению уровня тизанидина в плазме крови (См. раздел «Фармакокинетика»). Понижение уровня тизанидина в плазме крови может уменьшить терапевтический эффект от приема Сирдалуда.

Взаимодействия, которые обусловливают противопоказания

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые ингибируют CYP450 1А2, противопоказано. Совместный прием тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 33 и 10 раз соответственно.

В случае клинически выраженной длительной гипотензии возможно развитие сонливости, головокружения и сниженной психомоторной активности.

Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать такой симптом передозировки, как пролонгация интервала QT (См. раздел «Передозировка»).

Взаимодействия, приводящие к тому, что совместное применение лекарственных средств нежелательно

Не рекомендуется принимать Сирдалуд с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин. (См. раздел «Меры предосторожности»).

Взаимодействия, которые следует принять во внимание

Сирдалуд следует принимать с осторожностью с лекарственными средствами, которые пролонгируют интервал QT (включая, но не ограничиваясь цисапридом, амитриптилином и азитромицином). (См. раздел «Меры предосторожности»).

Антигипертензивные лекарственные средства

Одновременное применение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов возникала гипертензия и тахикардия после внезапной отмены Сирдалуда, когда он принимался одновременно с антигипертензивными лекарственными средствами. В крайних случаях возникновение гипертензии может привести к цереброваскулярным нарушениям. (См. раздел «Меры предосторожности» и раздел «Побочное действие»).

Рифампицин

Одновременное применение Сирдалуда с рифампицином приводит к снижению концентрации тизанидина в 2 раза. Поэтому терапевтический эффект от приема Сирдалуда может быть снижен при одновременном лечении рифампицином, что может оказаться клинически значимым для некоторых пациентов. Следует избегать длительного совместного приема, а если это необходимо, требуется тщательная корректировка (увеличение) дозирования.

Курение

Прием Сирдалуда курящими пациентами мужского пола (которые выкуривают более 10 сигарет в день) приводит к снижению системного воздействия тизанидина примерно на 30 %. При длительном лечении курящих пациентов мужского пола может потребоваться прием больших, чем обычно, доз.

Алкоголь

Во время лечения Сирдалудом следует сводить к минимуму или избегать употребления алкоголя, т.к. это может повысить вероятность возникновения побочных явлений (таких, как седативный эффект и гипотензия). Сирдалуд может усилить подавляющий эффект алкоголя на центральную нервную систему.

Возможные взаимодействия

Седативные, снотворные (такие, как бензодиазепин или баклофен) и другие, напр., антигистаминные лекарственные средства, могут усиливать седативное действие тизанидина.

Следует избегать прием Сирдалуда одновременно с другими альфа-2-адреномиметиками (такими, как клонидин) из-за того, что они могут оказывать дополнительный гипотензивный эффект.

Беременность, грудное вскармливание, фертильность

Беременность

Поскольку контролируемые исследования тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза явно превышает возможный риск.

Тест на беременность

Сексуально активным женщинам репродуктивного возраста рекомендуется выполнить тест на беременность до начала лечения препаратом Сирдалуд.

Контрацепция

Следует иметь в виду, что выполненные исследования на животных продемонстрировали вред тизанидина для развивающегося плода. Сексуально активным женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать эффективные контрацептивные средства (методы, которые обеспечивают частоту беременности менее 1%) при применении препарата Сирдалуд, во время лечения и еще 1 дня после прекращения лечения Сирдалудом.

Грудное вскармливание

В опытах на крысах было показано, что тизанидин выделяется в грудное молоко в незначительном количестве. Так как нет данных по испытаниям на людях, женщинам, кормящим грудью, препарат назначать не следует.

Фертильность

Не наблюдалось нарушения фертильности у самцов крыс в дозе 10 мг/кг/сутки, а у самок крыс в дозе 3 мг/кг/сутки. Фертильность снижалась у самцов крыс, получавших 30 мг/кг/сутки и у самок крыс, получавших 10 мг/кг/сутки. В этих дозах у крыс наблюдались материнские поведенческие эффекты и клинические признаки, в т.ч. выраженная седация, потеря веса и атаксия.

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки в справочнике лекарственных средств

Всасывание

При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. C_max в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение C_max возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Распределение

Среднее значение V_d в период равновесного состояния при в/в введении тизанидина составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, С_max и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Выведение

Среднее значение T_1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2. 7%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) среднее значение C_max в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T_1/2 удлинялся примерно до 14 ч, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.

Сирдалуд, 4 мг, таблетки, 30 шт.

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто — бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердца: нечасто — брадикардия.

Со стороны сосудов: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто — тошнота.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто — мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие нежелательные явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

При резкой отмене препарата Сирдалуд^® после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд^® следует снижать постепенно, до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике

На фоне терапии препаратом Сирдалуд^® в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных явлений не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — астения, синдром отмены.

При резкой отмене препарата Сирдалуд^® были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Руководство по дозировке тизанидина и меры предосторожности

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление 17 февраля 2021 г.

Применяется для следующих дозировок: 4 мг; 2 мг; 6 мг

Обычная доза для взрослых для:

Дополнительная информация о дозировке:

Обычная доза для взрослых при мышечном спазме

Начальная доза: 2 мг перорально каждые 6-8 часов по мере необходимости.
-Пиковые эффекты возникают примерно через 1-2 часа и продолжаются от 3 до 6 часов; при необходимости лечение можно повторить максимум до 3 доз за 24 часа; постепенно увеличивайте дозу на 2–4 мг с интервалом от 1 до 4 дней до достижения удовлетворительного снижения мышечного тонуса.
Максимальная разовая доза: 16 мг
Максимальная суточная доза: 36 мг за 24 часа

Комментарии :
— Ожидаются клинически значимые различия в абсорбции между капсулами и таблетками при приеме с пищей или без нее; эти различия могут привести к изменению эффективности и переносимости.
-Когда принято решение о рецептуре и принято решение принимать с пищей или без нее, этот режим не следует изменять.

Использование: Управление спастичностью.

Корректировка дозы для почек

Тяжелая почечная недостаточность (CrCl менее 25 мл / мин): индивидуализируйте терапию с более низкими дозами во время титрования дозы; если требуются более высокие дозы, следует увеличивать индивидуальные дозы, а не увеличивать частоту дозирования; внимательно следить за токсичностью

Коррекция дозы для печени

Не рекомендуется

Корректировка дозы

С осторожностью применять у пожилых пациентов, особенно с почечной недостаточностью.

Отмена препарата:
-Уменьшение на 2-4 мг в день, особенно у пациентов, которые получали дозы от 20 до 36 мг в день в течение 9 недель и более.

Меры предосторожности

Безопасность и эффективность у пациентов моложе 18 лет не установлены.

Дополнительные меры предосторожности см. В разделе ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ.

Диализ

Данных нет

Другие комментарии

Рекомендации администрации :
-Можно принимать внутрь с пищей или без нее; однако после того, как принято решение о составе препарата и принято решение о приеме с пищей или без, этот режим не следует изменять.

Общие :
-Поскольку этот препарат имеет относительно короткую продолжительность действия, дозирование следует проводить в те моменты, когда облегчение спастичности наиболее важно, например, перед повседневной деятельностью.
— Наблюдались значительные различия в ответе, поэтому необходимо тщательное титрование, чтобы не превысить дозу, дающую желаемый эффект.
-При прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, чтобы свести к минимуму риск абстиненции и отскока гипертензии, тахикардии и гипертонии.

Мониторинг :
— Определите исходный уровень аминотрансферазы, через 1 месяц после достижения максимальной дозы и по клиническим показаниям (например, при подозрении на повреждение печени).
— Рассмотреть возможность получения исходной функции почек у пожилых пациентов.
— Монитор артериальной гипотензии у пациентов из группы риска и у пациентов, получающих сопутствующую гипотензивную терапию.
-Монитор седативного эффекта у пациентов, одновременно принимающих препараты, угнетающие ЦНС.

Рекомендации пациенту :
-Пациенты могут принимать этот препарат с едой или без нее, но после принятия решения о приеме с едой или без, это следует делать последовательно.
-Пациентам следует проконсультироваться со своим врачом перед началом или прекращением приема любых лекарств, поскольку известно, что этот препарат взаимодействует с другими лекарствами.
-Пациентам следует рекомендовать не прекращать прием этого лекарства резко, не посоветовавшись предварительно со своим лечащим врачом.
-Пациентам следует сообщить, что этот препарат может вызвать гипотензию, и им следует соблюдать осторожность при изменении положения лежа на стоя.
-Пациентам следует сообщить, что этот препарат может вызывать сильную сонливость, особенно если принимать его вместе с другими депрессантами ЦНС или алкоголем; им следует воздерживаться от действий, требующих умственной активности, до тех пор, пока не станут известны эффекты препарата.

Подробнее о тизанидине

Потребительские ресурсы

Другие бренды

Zanaflex

Профессиональные ресурсы

Руководства по лечению

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы информация, отображаемая на этой странице, соответствовала вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Взаимодействия тизанидина с другими лекарственными средствами — Drugs.com

Всего известно 575 лекарств, взаимодействуют с
тизанидин.

• 225 основной
  лекарственные взаимодействия
• 348 умеренное
  лекарственные взаимодействия
• 2 незначительные
  лекарственные взаимодействия

Просмотреть все лекарства, которые могут взаимодействовать с тизанидином.

Взаимодействует ли тизанидин с другими моими препаратами?

Введите другие лекарства, чтобы просмотреть подробный отчет.

Наиболее часто проверяемые взаимодействия

Просмотр отчетов о взаимодействии тизанидина и перечисленных ниже лекарств.

Тизанидин, алкоголь, взаимодействие с пищевыми продуктами

Тизанидин взаимодействует с пищей и алкоголем 2 раза.

Взаимодействие с тизанидином при болезни

Существует 4 заболевания, взаимодействующих с тизанидином, в том числе:

Подробнее о тизанидине

Руководства по лечению

Классификация лекарственного взаимодействия

Эти классификации являются только ориентировочными. Релевантность взаимодействия конкретных лекарств для конкретного человека определить сложно.Всегда консультируйтесь со своим врачом перед началом или прекращением приема каких-либо лекарств.

Майор	Очень клинически значимо. Избегайте комбинаций; риск взаимодействия перевешивает пользу.
Умеренная	Умеренно клинически значимо. Обычно избегают комбинаций; используйте его только в особых случаях.
Незначительное	Минимально клинически значимое. Минимизировать риск; оценить риск и рассмотреть альтернативный препарат, предпринять шаги, чтобы избежать риска взаимодействия и / или разработать план мониторинга.
Неизвестно	Информация о взаимодействии отсутствует.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы информация, отображаемая на этой странице, соответствовала вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

применений, дозировка, побочные эффекты, взаимодействия, предупреждение

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Включено как часть раздела МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ .

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Гипотония

Тизанидин — агонист α2-адренорецепторов, который может вызывать гипотензию. Об обмороке сообщалось в настройках пост-маркетинга. Вероятность значительной гипотензии можно свести к минимуму путем титрования дозы и сосредоточения внимания на признаках и симптомах гипотензии до увеличения дозы. Кроме того, пациенты, переходящие из положения лежа на спине в фиксированное вертикальное положение, могут подвергаться повышенному риску гипотензии и ортостатических эффектов.

Монитор гипотензии при использовании Занафлекса у пациентов, получающих параллельную антигипертензивную терапию. Не рекомендуется использовать Занафлекс с другими агонистами α2-адренорецепторов. Сообщалось о клинически значимой гипотензии (снижение как систолического, так и диастолического давления) при одновременном применении флувоксамина или ципрофлоксацина и однократных доз 4 мг Занафлекса. Таким образом, одновременное применение Занафлекса с флувоксамином или ципрофлоксацином, мощными ингибиторами CYP1A2, противопоказано [см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ].

Риск травмы печени

Занафлекс может вызвать гепатоцеллюлярное повреждение печени. Занафлекс следует применять с осторожностью пациентам с любым нарушением функции печени. Мониторинг уровней аминотрансферазы рекомендуется для исходного уровня и через 1 месяц после достижения максимальной дозы или при подозрении на повреждение печени [см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА и Использование в конкретных группах населения ].

Седация

Занафлекс может вызывать седативный эффект, который может мешать повседневной активности.В исследованиях множественных доз преобладание пациентов с седативным действием достигло пика после первой недели титрования, а затем оставалось стабильным на протяжении поддерживающей фазы исследования. Угнетающее действие Занафлекса на ЦНС с алкоголем и другими депрессантами ЦНС (например, бензодиазепинами, опиоидами, трициклическими антидепрессантами) может быть аддитивным. Наблюдать за пациентами, которые принимают Zanaflex с другим депрессантом ЦНС для симптомов избыточного седативного эффекта [см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ ].

Галлюциноз / психотические симптомы

Использование Занафлекса было связано с галлюцинациями.Формированные зрительные галлюцинации или бред были зарегистрированы у 5 из 170 пациентов (3%) в двух контролируемых клинических исследованиях в Северной Америке. Большинство пациентов осознавали, что события были нереальными. У одного пациента развился психоз в связи с галлюцинациями. Один из этих 5 пациентов продолжал испытывать проблемы в течение как минимум 2 недель после прекращения приема тизанидина. Рассмотрите возможность прекращения приема Занафлекса у пациентов, у которых развиваются галлюцинации.

Взаимодействие с ингибиторами CYP1A2

Из-за потенциальных лекарственных взаимодействий Занафлекс противопоказан пациентам, принимающим сильнодействующие ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин или ципрофлоксацин.Побочные реакции, такие как гипотония, брадикардия или чрезмерная сонливость, могут возникать при приеме Занафлекса с другими ингибиторами CYP1A2, такими как зилеутон, фторхинолоны, отличные от ципрофлоксацина (что противопоказано), антиаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон внутрь, фамотидин), циметидин. контрацептивы, ацикловир и тиклопидин). Следует избегать одновременного применения, если необходимость в терапии Занафлексом не является клинически очевидной. В таком случае используйте с осторожностью [см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ и КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ].

Реакции гиперчувствительности

Занафлекс может вызвать анафилаксию. Сообщалось о признаках и симптомах, включая респираторную недостаточность, крапивницу и ангионевротический отек горла и языка. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых аллергических реакций и проинструктированы прекратить прием Занафлекса и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае появления этих признаков и симптомов [см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ].

Повышенный риск побочных реакций у пациентов с почечной недостаточностью

Занафлекс следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл / мин), так как клиренс снижается более чем на 50%.У таких пациентов во время титрования следует уменьшить индивидуальные дозы. Если требуются более высокие дозы, следует увеличивать индивидуальные дозы, а не частоту дозирования. Эти пациенты должны тщательно контролироваться для начала или увеличения серьезности общих побочных эффектов (сухость во рту, сонливость, астения и головокружение) как индикаторы потенциальной передозировки [см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА и Использование в конкретных группах населения ].

Побочные реакции отмены

Побочные реакции отмены включают гипертонию, тахикардию и гипертонию.Чтобы свести к минимуму риск этих реакций, особенно у пациентов, которые получали высокие дозы (от 20 до 28 мг в день) в течение длительных периодов времени (9 недель и более) или которые могут получать сопутствующее лечение наркотиками, дозу следует уменьшить. медленно (от 2 до 4 мг в день) [см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА ].

Доклиническая токсикология

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Канцерогенез

Тизанидин вводили мышам в течение 78 недель в пероральных дозах до 16 мг / кг / день, что в 2 раза превышает максимальную рекомендуемую дозу для человека (MRHD) 36 мг / день на основе площади поверхности тела (мг / м²). Тизанидин вводили крысам в течение 104 недель в пероральных дозах до 9 мг / кг / день, что в 2,5 раза превышает MRHD на основе мг / м². Ни у одного вида не наблюдалось увеличения опухолей.

Мутагенез

Тизанидин оказался отрицательным in vitro (бактериальная обратная мутация [Эймс], мутация гена млекопитающих и тест на хромосомную аберрацию в клетках млекопитающих) и in vivo (микроядра костного мозга и цитогенетика).

Ухудшение фертильности

Пероральное введение тизанидина крысам до и во время спаривания и продолжение беременности на ранних сроках у самок привело к снижению фертильности у самцов и самок крыс при дозах 30 и 10 мг / кг / день, соответственно.Никакого влияния на фертильность не наблюдалось при дозах 10 (мужчины) и 3 (женщины) мг / кг / день, что примерно в 3 раза и аналогично MRHD, соответственно, на основе мг / м².

Использование в определенных группах населения

Беременность

Сводка рисков

Нет адекватных данных о риске развития, связанном с использованием Занафлекса у беременных женщин. В исследованиях на животных введение тизанидина во время беременности приводило к токсичности для развития (эмбриофетальная и постнатальная смертность потомства и дефицит роста) в дозах, меньших, чем те, которые используются в клинических условиях, что не было связано с токсичностью для матери (см. Данные на животных, ).

В общей популяции США оценочный фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша при клинически признанных беременностях составляет 2% — 4% и 15% — 20%, соответственно. Фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша для указанной популяции неизвестен.

Данные

Данные по животным

Пероральное введение тизанидина (от 0,3 до 100 мг / кг / день) беременным крысам в период органогенеза привело к эмбриофетальной и постнатальной смертности потомства и снижению массы тела при дозах 30 мг. / кг / сутки и выше.Материнская токсичность наблюдалась при максимальной испытанной дозе. Доза без эффекта для токсичности эмбриофетального развития у крыс (3 мг / кг / день) аналогична максимальной рекомендованной дозе для человека (MRHD) 36 мг / день на основе площади поверхности тела (мг / м²).

Пероральное введение тизанидина (от 1 до 100 мг / кг / день) беременным кроликам в период органогенеза привело к эмбриофетальной и постнатальной смертности потомства при всех дозах. Материнская токсичность наблюдалась при максимальной испытанной дозе. Пероральный прием тизанидина (10 и 30 мг / кг / день) в перинатальном периоде беременности (за 2-6 дней до родов) приводил к увеличению постнатальной смертности потомства в обеих дозах.Неэффективная доза для токсичности эмбриофетального развития у кроликов не была идентифицирована. Самая низкая испытанная доза (1 мг / кг / день) меньше MRHD на основе мг / м².

В исследовании пре- и постнатального развития на крысах пероральное введение тизанидина (от 3 до 30 мг / кг / день) привело к увеличению постнатальной смертности потомства. Доза, не оказывающая эффекта на пре- и постнатальную токсичность, не была идентифицирована. Самая низкая испытанная доза (3 мг / кг / день) аналогична MRHD на основе мг / м², соответственно.

Лактация

Краткое описание рисков

Нет данных о наличии тизанидина в грудном молоке, воздействии на грудного ребенка или воздействии на выработку грудного молока. Исследования на животных сообщили о наличии тизанидина в молоке кормящих животных.

Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в Занафлексе и любые потенциальные побочные эффекты Занафлекса на грудного ребенка или лежащие в основе материнские заболевания.

Репродуктивный потенциал самок и самцов

Нет никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований на людях влияния Занафлекса на репродуктивный потенциал женщин или мужчин. Пероральное введение тизанидина самцам и самкам крыс привело к неблагоприятным эффектам на фертильность [см. Доклиническую токсикологию ].

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не установлены.

Гериатрическое использование

Занафлекс, как известно, в значительной степени выводится почками, и риск побочных реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушением функции почек.Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек.

Клинические исследования Занафлекса не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые субъекты. Сравнение перекрестных исследований фармакокинетических данных после введения однократной дозы 6 мг Занафлекса показало, что более молодые субъекты выводили препарат в четыре раза быстрее, чем пожилые субъекты.У пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл / мин) клиренс тизанидина снижается более чем на 50% по сравнению со здоровыми пожилыми людьми; Ожидается, что это приведет к более длительному клиническому эффекту. Во время титрования следует уменьшить индивидуальные дозы. Если требуются более высокие дозы, следует увеличивать индивидуальные дозы, а не частоту дозирования. Наблюдайте за пожилыми пациентами, потому что у них может быть повышенный риск побочных реакций, связанных с Занафлексом.

Нарушение функции почек

Занафлекс, как известно, в значительной степени выводится почками, и риск побочных реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл / мин) клиренс снижался более чем на 50%. У таких пациентов во время титрования следует уменьшить индивидуальные дозы. Если требуются более высокие дозы, следует увеличивать индивидуальные дозы, а не частоту дозирования.Эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления или увеличения тяжести общих нежелательных явлений Zanaflex (сухость во рту, сонливость, астения и головокружение) в качестве индикаторов потенциальной передозировки [см. ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ , ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ и КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ].

Нарушение функции печени

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику тизанидина не оценивалось. Поскольку тизанидин интенсивно метаболизируется в печени, можно ожидать, что печеночная недостаточность окажет значительное влияние на фармакокинетику тизанидина [см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА , ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ и КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ].

Sirdalud BSS | Sandoz CAC

SIRDALUD® / SIRDALUD® MR

Важное примечание: Перед назначением, пожалуйста, ознакомьтесь с полной информацией о назначении.

Форма выпуска: Таблетки, содержащие 2 мг, 4 мг или 6 мг гидрохлорида тизанидина; Капсулы MR (модифицированного высвобождения), содержащие 6 или 12 мг тизанидина гидрохлорида.

Показания: Лечение болезненных мышечных спазмов, связанных со статическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или после операции, e.грамм. при грыже межпозвонкового диска или остеоартрозе бедра. Лечение спастичности, вызванной неврологическими расстройствами, такими как рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения и церебральный паралич.

Дозировка: P Сильные мышечные спазмы: от 2 до 4 мг три раза в день в форме таблеток; дополнительная доза 2 или 4 мг в тяжелых случаях. Спастичность из-за неврологических расстройств: Таблетки : максимальная начальная доза 6 мг / день в 3 приема, затем постепенно увеличивайте для достижения оптимального терапевтического ответа (обычно от 12 до 24 мг / день).Не следует превышать суточную дозу 36 мг. MR капсулы : начальная доза 6 мг один раз в день, при необходимости ее можно поэтапно повышать с 6 до 24 мг / день.

Противопоказания: Известная гиперчувствительность к тизанидину или любому из вспомогательных веществ. Сильно нарушенная функция печени. Одновременный прием с сильными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Меры предосторожности / Предупреждения: Совместное применение с ингибиторами CYP1A2, такими как некоторые антиаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рекомендованные контрацептивы и рофекопидин см. также Противопоказания).Следует соблюдать осторожность, когда Сирдалуд назначается с лекарствами, которые, как известно, увеличивают интервал QT.  Гипотония может развиваться с потенциально серьезными симптомами, такими как потеря сознания и кровообращение.  Рекомендуется постепенное снижение дозировки, чтобы избежать синдрома отмены. Функциональные пробы печени рекомендуются пациентам, получающим дозы 12 мг или выше, и в случае клинических симптомов, указывающих на дисфункцию печени; Прекратите лечение, если сывороточные уровни SGPT или SGOT постоянно превышают в три раза верхний предел нормального диапазона. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек.  Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему при приеме тизанидина. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. Если наблюдается анафилаксия или ангионевротический отек с анафилактическим шоком или затрудненным дыханием, лечение Сирдалудом следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение.  Воздержитесь от управления транспортным средством или механизмами при головокружении или гипотонии. Используйте во время беременности только в том случае, если польза явно превышает риск.  Избегайте кормления грудью.  Не рекомендуется применять детям и пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность.

Взаимодействия: Противопоказания : Сильные ингибиторы CYP1A2. Не рекомендуется : другие ингибиторы CYP1A2 (например, антиаритмические средства, циметидин, некоторые флуохинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопидин).  На рассмотрение: препаратов, которые, как известно, продлевают QT Novartis Confidential Page 3 BSS 02-Май-2016 Сирдалуд / Сирдалуд MR

интервал, гипотензивные средства, включая диуретики, седативные, снотворные и антигистаминные средства, рифампицин, сигаретный дым, алкоголь, другие агонисты альфа-2-адренорецепторов.

Побочные реакции:  В малых дозах, например, рекомендованных для снятия болезненных мышечных спазмов: сонливость, усталость, головокружение, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение трансаминаз, снижение артериального давления.  С более высокими дозами, рекомендованными для лечения спастичности, дополнительно: мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гипотензия, брадикардия, гепатит и печеночная недостаточность. Пострегистрационные побочные реакции на лекарства: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек и крапивницу, галлюцинации, спутанное состояние, головокружение, обморок, нечеткость зрения, гепатит, печеночную недостаточность, сыпь, эритему, зуд, дерматит, астению. Абстинентный синдром: рикошетная гипертензия и тахикардия, что может привести к нарушению мозгового кровообращения.

Тизанидин (Занафлекс) — побочные эффекты, взаимодействия, использование, дозировка, предупреждения

Используйте тизанидин (Занафлекс) точно так, как указано на этикетке или как предписано вашим доктором. Не используйте в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Следуйте всем указаниям на этикетке с рецептом. Ваш врач может время от времени изменять вашу дозу, чтобы убедиться, что вы получите наилучшие результаты.Не используйте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

В большинстве случаев при необходимости вы можете принимать тизанидин до 3 раз в день. Между дозами должно пройти от 6 до 8 часов.

Вы можете принимать тизанидин с пищей или без нее, но принимайте его каждый раз одинаково. Переключение между приемом тизанидина с пищей и приемом без пищи может снизить эффективность лекарства или вызвать усиление побочных эффектов.

Переключение между таблетками тизанидина и капсулами также может вызвать изменения в побочных эффектах или в том, насколько хорошо действует лекарство.

• Прием таблеток во время еды может повысить уровень тизанидина в крови.
• Прием капсул с пищей может снизить уровень тизанидина в крови.

Тщательно следуйте инструкциям врача. После внесения каких-либо изменений в способ приема тизанидина обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо изменения в побочных эффектах или в том, насколько хорошо работает лекарство.

Тизанидин — это лекарство короткого действия, и его эффекты будут наиболее заметны через 1–3 часа после его приема. Вы должны принимать тизанидин только для повседневной деятельности, которая требует снятия мышечных спазмов.

Не принимайте более трех доз (36 мг) в течение 24 часов. Слишком большое количество этого лекарства может повредить вашу печень.

Для проверки функции печени вам потребуются частые анализы крови.

Если вы прекратите использование тизанидина внезапно после длительного приема, у вас могут возникнуть симптомы отмены, такие как головокружение, учащенное сердцебиение, тремор и беспокойство. Спросите своего врача, как безопасно отказаться от этого лекарства.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Тизанидин (пероральный путь) Использование по назначению

Использование по назначению

Информация о лекарствах предоставлена: IBM Micromedex

Принимайте это лекарство только по указанию врача. Не принимайте больше и не принимайте чаще, чем прописал врач. Это может увеличить вероятность побочных эффектов.

Когда вы принимаете различные лекарственные формы (таблетки, капсулы, содержимое капсулы, посыпанное яблочным пюре) с пищей, это по-разному влияет на количество лекарства, всасываемого в вашу кровь. Следуйте инструкциям врача, чтобы узнать, когда принимать это лекарство и следует ли принимать его с пищей.

Дозирование

Доза этого лекарства будет разной для разных пациентов. Следуйте указаниям врача или указаниям на этикетке. Следующая информация включает только средние дозы этого лекарства. Если ваша доза отличается, не меняйте ее, если это вам не скажет врач.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от его силы.Кроме того, количество доз, которые вы принимаете каждый день, время между приемами и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для которой вы принимаете лекарство.

• Для пероральных лекарственных форм (капсулы или таблетки):
  • Для расслабления мышц:
    • Взрослые? Сначала 2 миллиграмма (мг) каждые 6-8 часов. Ваш врач может изменить вашу дозу по мере необходимости. Не принимайте более 36 мг в течение 24 часов.
    • Дети? Использование и доза должны определяться вашим доктором.

Пропущенная доза

Если вы пропустите прием этого лекарства, примите его как можно скорее. Однако, если уже почти пришло время для вашей следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте двойные дозы.

Хранилище

Храните лекарство в закрытом контейнере при комнатной температуре, вдали от источников тепла, влаги и прямого света. Беречь от замерзания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не храните устаревшие лекарства или лекарства, которые больше не нужны.

Спросите у своего лечащего врача, как следует утилизировать любое лекарство, которое вы не используете.

Последнее обновление частей этого документа: 1 марта 2021 г.

Авторские права © IBM Watson Health, 2021 г. Все права защищены. Информация предназначена только для использования Конечным пользователем и не может быть продана, распространена или иным образом использована в коммерческих целях.

.

Тизанидин.Таблетки тизанидина и побочные эффекты у пациента

О тизанидине

Тизанидин принадлежит к группе лекарств, называемых миорелаксантами. Миорелаксанты — это лекарства, которые используются для предотвращения или уменьшения мышечных спазмов и спастичности.Спастичность возникает, когда мышцы плотно сокращаются и становятся жесткими, и их становится труднее использовать. Часто вызывает боль и дискомфорт.

Тизанидин используется для снятия спастичности, которая возникает в результате длительных состояний, таких как рассеянный склероз, и после длительных травм головы или спины. Он воздействует на нервы в мозгу и позвоночнике, помогая расслабить пораженные мышцы.

Перед приемом тизанидина

Некоторые лекарства не подходят для людей с определенными состояниями, и иногда лекарство можно использовать только при соблюдении особой осторожности.По этим причинам, прежде чем вы начнете принимать тизанидин, важно, чтобы ваш врач знал:

• Если у вас есть какие-либо проблемы с работой вашей печени или какие-либо проблемы с работой ваших почек.
• Если вы беременны или кормите грудью.
• Если вы принимаете или принимаете какие-либо другие лекарства. Сюда входят любые принимаемые вами лекарства, которые можно купить без рецепта, а также лекарственные травы и дополнительные лекарства.
• Если у вас когда-либо была аллергическая реакция на лекарство.

Как принимать тизанидин

• Перед тем, как начать лечение, прочтите распечатанный информационный буклет производителя изнутри упаковки. Это даст вам больше информации о тизанидине и предоставит вам полный список побочных эффектов, которые могут возникнуть при его приеме.
• В начале лечения ваш врач назначит вам небольшую дозу (обычно 2 мг один раз в день), а затем будет постепенно увеличивать дозу с интервалами в 3-4 дня. Это позволяет вашему врачу убедиться, что у вас есть доза, которая помогает вашему состоянию, но позволяет избежать любых нежелательных симптомов.Таблетки тизанидина имеют относительно короткое время действия, поэтому вам будет прописано несколько доз каждый день, как только вы перейдете на поддерживающую дозу.
• Проглотите таблетку, запивая водой. Вы можете принимать тизанидин до или после еды.
• Продолжайте принимать тизанидин в точном соответствии с указаниями врача. Ваша доза будет напечатана на этикетке упаковки, чтобы напомнить вам о том, что вам сказал врач. Как только вы привыкнете к регулярной дозе тизанидина, постарайтесь принимать его в одно и то же время дня каждый день, так как это поможет вам не забыть принимать их.
• Если вы все же забыли принять дозу, примите ее, когда вспомните, если только не наступит срок вашей следующей дозы. Если уже почти пора принять следующую дозу, примите следующую дозу, когда она должна быть, но оставьте забытую дозу. Не принимайте две дозы вместе, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Получите максимум от лечения

• Постарайтесь регулярно посещать врача. Это нужно для того, чтобы ваш врач мог следить за вашим прогрессом. Время от времени вам нужно будет сдавать анализы крови, чтобы проверять, правильно ли работает ваша печень.
• Тизанидин может вызвать сонливость и повлиять на ваши реакции. Будьте осторожны, это не подвергнет вас опасности, если вы используете какие-либо инструменты или машины, или если вы водите машину.
• Не рекомендуется употреблять алкоголь, пока вы принимаете тизанидин. Это связано с повышением риска побочных эффектов, таких как сонливость и головокружение.
• Продолжайте принимать таблетки, если врач не назначит иное — лечение тизанидином обычно длительное. Внезапное прекращение лечения может вызвать проблемы, поэтому врач попросит вас постепенно снижать дозу, если в этом возникнет необходимость.
• Если вам предстоит операция или стоматологическое лечение, сообщите лицу, проводящему лечение, какие лекарства вы принимаете.

Может ли тизанидин вызывать проблемы?

Помимо своих полезных эффектов, большинство лекарств может вызывать нежелательные побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. В таблице ниже приведены некоторые из наиболее распространенных из них, связанных с тизанидином. Вы найдете полный список в информационном буклете производителя, который прилагается к вашему лекарству.Нежелательные эффекты часто улучшаются по мере того, как ваше тело приспосабливается к новому лекарству, но поговорите со своим врачом или фармацевтом, если какое-либо из следующих действий не исчезнет или станет неприятным.

Важно : у некоторых людей во время приема тизанидина развились проблемы с печенью.